Другие названия и синонимы
Monural.
Действующие вещества
- Фосфомицин
- Трометамол (3.754 г)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
J01XX01 Фосфомицин.
Используется в лечении
Состав
| Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь | 1 пак. |
| фосфомицина трометамол | 3,754 г |
| 5,631 г | |
| (эквивалентно 2 или 3 г фосфомицина) | |
| вспомогательные вещества: мандариновый ароматизатор; апельсиновый ароматизатор; сахарин; сахароза |
В пакетиках из бумаги, ламинированной полиэтиленом, по 2 или 3 г; в пачке картонной 1 или 2 пакетика.
Описание лекарственной формы
Гранулы белого цвета с характерным запахом.
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра,.
Бактерицидное.
Подавляет первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает также специфическим действием - угнетает энолпирувил-трасферазу, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности и возможность синергизма с другими антибактериальными средствами (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой).
Бактерицидное.
Подавляет первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает также специфическим действием - угнетает энолпирувил-трасферазу, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности и возможность синергизма с другими антибактериальными средствами (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой).
Характеристика вещества
Активный ингредиент Монурала - фосфомицина трометамол - антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Фармакодинамика
Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (Escherichia coli, сitrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3 г составляет от 34 до 65%. сmax в плазме достигается через 2-2,5 ч после перорального приема и составляет 22-32 мкг/мл. T1/2 - 4.
Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 что предполагает однодозный курс лечения. Выводится почками в неизмененном виде. Около 18-28% принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде.
Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 что предполагает однодозный курс лечения. Выводится почками в неизмененном виде. Около 18-28% принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде.
Показания к применению
Острый бактериальный цистит. Острые приступы рецидивирующего бактериального цистита. Бактериальный неспецифический уретрит. Бессимптомная массивная бактериурия у беременных. Послеоперационные инфекции мочевых путей. Профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), детский возраст младше 5 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак, за 2 ч до или после еды, предпочтительно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря, предварительно растворив в 1/3 стакана воды, по 1 пакету (3 г); детям старше 5 лет - 2 г только 1 раз. Курс лечения - 1 день.
В более тяжелых случаях (пожилой возраст, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах - 1 пакет за 3 ч до вмешательства и 1 пакет через 24 ч после первого приема.
При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.
В более тяжелых случаях (пожилой возраст, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах - 1 пакет за 3 ч до вмешательства и 1 пакет через 24 ч после первого приема.
При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.
Побочные эффекты
Возможны расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, изжога, понос), кожная сыпь.
Взаимодействие
Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, это может привести к снижению концентрации Монурала в сыворотке и в моче.
Передозировка
Лечение. Рекомендуется увеличить диурез пероральным приемом жидкости.
Особые указания
Одновременный прием пищи замедляет всасывание Монурала, поэтому необходимо применять препарат за 2 ч до или после еды.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете Монурала 2 г содержится 2,1 г сахарозы, а в пакете Монурала 3 г - 2,213 г сахарозы.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете Монурала 2 г содержится 2,1 г сахарозы, а в пакете Монурала 3 г - 2,213 г сахарозы.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Fosfomycin.
Повышенная чувствительность к фосфомицину.Противопоказания Trometamol.
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность.Использование препарата Fosfomycin при кормлении грудью.
Фосфомицин проникает через плацентарный барьер, и его безопасность при лечении инфекций во время беременности не установлена. Фосфомицин следует применять во время беременности только по абсолютным показаниям и только после учета соотношения потенциальной пользы для матери и риска для плода.Фосфомицин может выделяться в грудное молоко, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отказе от применения фосфомицина с учетом потенциальной пользы для матери и риска для новорожденного.
|
|
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Fosfomycin.
В трех исследованиях, проведенных в США, 1233 пациента получали терапию фосфомицином. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями. Возникавшими у >1% пациентов. Независимо от связи с применением ЛС. Были диарея (10,4%). Головная боль (10,3%). Вагинит (7,6%). Тошнота (5,2%). Ринит (4,5%). Боль в спине (3,0%). Дисменорея (2,6%). Фарингит (2,5%). Головокружение (2,3%). Боль в животе (2,2%). Боль (2,2%). Диспепсия (1,8%). Астения (1,7%) и сыпь (1,4%).Кроме того. С частотой менее 1% наблюдались следующие побочные реакции: нарушения стула. Анорексия. Запор. Сухость во рту. Дизурия. Нарушение слуха. Лихорадка. Метеоризм. Гриппоподобный синдром. Гематурия. Инфекции. Бессонница. Лимфаденопатия. Нарушение менструального цикла. Мигрень. Миалгия. Нервозность. Парестезия. Зуд. Кожные заболевания (нарушения со стороны кожи) и рвота.
В исследуемой популяции в США статистически значимые лабораторные изменения. О которых сообщалось без учета лекарственной связи. Включали увеличение количества эозинофилов. Увеличение или уменьшение количества лейкоцитов. Повышение уровня билирубина. АЛТ и АСТ. ЩФ. Снижение гематокрита. Уровня Hb. Увеличение и уменьшение количества тромбоцитов. Изменения, как правило, были преходящими, клинически незначимыми и встречались менее чем у 1% пациентов.
В той же популяции проводились исследования нежелательных побочных реакций, которые рассматривались как ассоциированные с приемом фосфомицина и наблюдались более чем у 1% пациентов, получавших фосфомицин. Они включали диарею (9%). Вагинит (5,5%). Тошноту (4,1%). Головную боль (3,9%). Головокружение (1,3%). Астению (1,1%) и диспепсию (1,1%). Наиболее часто наблюдаемая реакция - диарея - считалась легкой и преходящей (проходила без какого-либо вмешательства).
Сообщалось об одном случае развития одностороннего неврита зрительного нерва, который рассматривался как вероятно ассоциированный с применением фосфомицина.
В пострегистрационном периоде применения фосфомицина были зарегистрированы сообщения о вульвовагините. Тахикардии. Ухудшении слуха. Крапивнице и анафилактических реакциях. Включая анафилактический шок и гиперчувствительность. Также сообщалось о случаях ангионевротического отека. Апластической анемии. Астмы (обострение). Холестатической желтухи. Общего снижения вкусовых ощущений. Печеночного некроза. Металлического привкуса во рту и вестибулярных нарушениях. Сообщалось об одном случае развития токсического мегаколона, который был признан не связанным с приемом фосфомицина.