Active ingredients
- Rimantadine (2 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 0.3-1.4€ ≈100% Rimantadine
- 0.6€ ≈100% Rimantadine-STI
- 0.6-3.5€ ≈100% Remantadin
- 0.7€ ≈100% Remantadin tablets
- 0.9-1.4€ ≈100% Rimantadine Actitab
- 32% 3.7-5.5€ Nobazit [Enisamium iodide]
- 32% 6-13.8€ Triazavirin [Riamilovir]
- 32% — Амизончик [Enisamium iodide]
- 32% 5.8-7.6€ НОБАЗИТ ФОРТЕ [Enisamium iodide]
- Show all
Analogs by action
ATX code
J05AC02 Римантадин.
Used in the treatment of
Composition
| Сироп для детей 0,2% | 1 мл |
| римантадин | 2 мг |
| вспомогательные вещества: сахар - 0,6 г; натрия альгинат; кислотный красный 2С; вода очищенная |
Во флаконах темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Description of the dosage form
Сироп розового или светло-красного цвета, сладкого вкуса с горьковатым привкусом.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противовирусное.
Избирательно взаимодействует с трансмембранным вирусным белком М2, препятствуя выполнению его функций как протонного насоса. При этом не происходит понижения рН эндосом (вакуолей, имеющих мембрану), которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение римантадином процесса закисления блокирует слияние вирусной оболочки с мембранами эндосом, прекращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки, препятствует выходу вирусных частиц из клетки.
Противовирусное.
Избирательно взаимодействует с трансмембранным вирусным белком М2, препятствуя выполнению его функций как протонного насоса. При этом не происходит понижения рН эндосом (вакуолей, имеющих мембрану), которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение римантадином процесса закисления блокирует слияние вирусной оболочки с мембранами эндосом, прекращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки, препятствует выходу вирусных частиц из клетки.
Characteristics of the substance
Противовирусное средство, производное амантадина.
Избирательно взаимодействует с трансмембранным вирусным белком М2, препятствуя выполнению его функций как протонного насоса. При этом не происходит понижения рН эндосом (вакуолей, имеющих мембрану), которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение римантадином процесса закисления блокирует слияние вирусной оболочки с мембранами эндосом, прекращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки, препятствует выходу вирусных частиц из клетки.
Избирательно взаимодействует с трансмембранным вирусным белком М2, препятствуя выполнению его функций как протонного насоса. При этом не происходит понижения рН эндосом (вакуолей, имеющих мембрану), которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение римантадином процесса закисления блокирует слияние вирусной оболочки с мембранами эндосом, прекращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки, препятствует выходу вирусных частиц из клетки.
Pharmacodynamics
Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа) и слабо активен в отношении вируса гриппа в.
Pharmacokinetics
После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Через 1,5-2 ч после приема сиропа в дозе 5 мг/кг массы тела римантадин появляется в плазме крови, спустя еще 4 ч в плазме (Tmax около 5,5 ч) достигается maxCmax (0,6-1 мкг/мл), сохраняющаяся не менее 6-8 Метаболизируется с образованием 3 гидроксилированных метаболитов. Выводится в неизмененном виде (около 25%) и в виде метаболитов в основном почками. У людей с почечной недостаточностью может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. При нормальной функции почек 1/2T1/2 составляет примерно 25-30.
Indications for use
Профилактика и лечение гриппа у детей старше 1 года.
Профилактика римантадином может быть эффективна при контактах с заболевшими дома, распространении инфекции в замкнутых коллективах и высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Профилактика римантадином может быть эффективна при контактах с заболевшими дома, распространении инфекции в замкнутых коллективах и высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Contraindications
Гиперчувствительность. Острые заболевания печени. Острые и хронические заболевания почек. Тиреотоксикоз. Сахарный диабет. Беременность. Кормление грудью. Возраст до 1 года.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Для профилактики гриппа назначают детям от 1 года до 3 лет - по 10 мл (20 мг; 2 ложки) сиропа 1 раз в сутки, детям от 3 до 7 лет - по 15 мл (30 мг; 3 ложки) сиропа 1 раз в сутки в течение 10-15 дней.
Для лечения: внутрь, после еды, запивая водой, по следующей схеме: детям от 1 года до 3 лет - в 1-й день по 10 мл (20 мг; 2 ложки) сиропа 3 раза в сутки (суточная доза - 60 мг); во 2-3-й дни - по 10 мл 2 раза в сутки (суточная доза - 40 мг); в 4-й день - 10 мл 1 раз в сутки (суточная доза - 20 мг). Детям от 3 до 7 лет - в 1-й день по 15 мл (30 мг; 3 ложки) сиропа 3 раза в сутки (суточная доза - 90 мг); во 2-3-й дни - по 15 мл 2 раза в сутки (суточная доза - 60 мг); в 4-й день - по 15 мл 1 раз в сутки (суточная доза - 30 мг).
Суточная доза не должна превышать 5 мг/кг массы тела.
Для лечения: внутрь, после еды, запивая водой, по следующей схеме: детям от 1 года до 3 лет - в 1-й день по 10 мл (20 мг; 2 ложки) сиропа 3 раза в сутки (суточная доза - 60 мг); во 2-3-й дни - по 10 мл 2 раза в сутки (суточная доза - 40 мг); в 4-й день - 10 мл 1 раз в сутки (суточная доза - 20 мг). Детям от 3 до 7 лет - в 1-й день по 15 мл (30 мг; 3 ложки) сиропа 3 раза в сутки (суточная доза - 90 мг); во 2-3-й дни - по 15 мл 2 раза в сутки (суточная доза - 60 мг); в 4-й день - по 15 мл 1 раз в сутки (суточная доза - 30 мг).
Суточная доза не должна превышать 5 мг/кг массы тела.
Side effects
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, метеоризм, анорексия.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие. Гипербилирубинемия, астения.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие. Гипербилирубинемия, астения.
Interaction
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Средства, понижающие pH мочи (аммония хлорид, аскорбиновая кислота ), уменьшают эффективность римантадина вследствие более быстрого выведения последнего почками. Средства, повышающие pH мочи (диакарб, натрия гидрокарбонат ), усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выведения почками. Аспирин и парацетамол снижают Сmax и AUC римантадина. Циметидин уменьшает клиренс римантадина.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Средства, понижающие pH мочи (аммония хлорид, аскорбиновая кислота ), уменьшают эффективность римантадина вследствие более быстрого выведения последнего почками. Средства, повышающие pH мочи (диакарб, натрия гидрокарбонат ), усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выведения почками. Аспирин и парацетамол снижают Сmax и AUC римантадина. Циметидин уменьшает клиренс римантадина.
Application precautions
При применении римантадина возможно обострение хронических заболеваний. У больных эпилепсией на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка.
Сироп содержит 60% сахара, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом.
Сироп содержит 60% сахара, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Rimantadine.
Гиперчувствительность к ЛС класса адамантана, включая римантадин и амантадин.Использование препарата Rimantadine при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. С.Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению римантадина у беременных женщин. Римантадин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает риск для плода.
Имеются сведения, что римантадин проникает через плаценту у мышей. Было показано, что римантадин обладает эмбриотоксичностью у крыс при введении в дозе 200 мг/кг/сут (в 11 раз выше МРДЧ в пересчете площадь поверхности тела). В этой дозе эмбриотоксический эффект состоял в увеличении резорбции плодов у крыс, эта доза также вызывала различные эффекты у самок крыс, включая атаксию, тремор, судороги и значительное снижение прибавки в весе. Эмбриотоксичность не наблюдалась у кроликов, которым вводили до 50 мг/кг/сут римантадина (примерно 0,1 от МРДЧ, рассчитанной на основе AUC), но были отмечены признаки аномалии развития в виде изменения соотношения плодов с 12 или 13 ребрами. Это соотношение обычно составляет около 50:50 в помете, но увеличивалось до 80:20 после лечения римантадином. Однако при повторном исследовании эмбриофетальной токсичности у кроликов в дозах до 50 мг/кг/сут (примерно 0,1 от МРДЧ, рассчитанной на основе AUC) эта аномалия не наблюдалась.
Нетератогенные эффекты. Римантадин вводили беременным крысам в исследовании токсичности в пери- и постнатальном периоде в дозах 30, 60 и 120 мг/кг/сут (в 1,7, 3,4 и 6,8 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Материнская токсичность во время беременности отмечалась при двух более высоких дозах римантадина, а при самой высокой дозе 120 мг/кг/сут наблюдалось увеличение смертности детенышей в течение первых 2-4 дней после родов. Снижение фертильности поколения F1 также было отмечено для двух более высоких доз.
Римантадин не следует назначать кормящим матерям из-за побочных эффектов, отмеченных у потомства крыс, получавших римантадин в период кормления грудью. Римантадин обнаруживается в молоке крыс в зависимости от дозы, через 2-3 ч после введения римантадина его уровень в грудном молоке у крыс был примерно в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Side effects of the components
Побочные эффекты Rimantadine.
У 1027 пациентов, получавших римантадин в контролируемых клинических исследованиях в рекомендуемой дозе 200 мг/сут, наиболее часто сообщалось о побочных реакциях со стороны ЖКТ и нервной системы. Побочные реакции, о которых сообщалось с частотой >1% (1-3%) при применении римантадина в рекомендуемой дозе в контролируемых клинических исследованиях, приведены в таблице 1.Таблица 1.
| Побочная реакция | Частота, % | |
| Римантадин (n=10127) | Контроль (n=986) | |
| Со стороны нервной системы | ||
| Бессонница | 2,1 | 0,9 |
| Головокружение | 1,9 | 1,1 |
| Головная боль | 1,4 | 1,3 |
| Нервозность | 1,3 | 0,6 |
| Повышенная утомляемость | 1 | 0,9 |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Тошнота | 2,8 | 1,6 |
| Рвота | 1,7 | 0,6 |
| Анорексия | 1,6 | 0,8 |
| Сухость во рту | 1,5 | 0,6 |
| Боль в животе | 1,4 | 0,8 |
| Со стороны организма в целом | ||
| Астения | 1,4 | 0,5 |
Менее частыми побочными реакциями (от 0,3 до 1%) при применении римантадина в рекомендуемой дозе в контролируемых клинических исследованиях были следующие.
Со стороны ЖКТ. Диарея, диспепсия.
Со стороны ЦНС. Нарушение концентрации внимания, атаксия, сонливость, возбуждение, депрессия.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Сыпь.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата. Шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы. Одышка.
Дополнительно в контролируемых клинических исследованиях сообщалось о следующих побочных реакциях (частота менее 0,3%).
Со стороны нервной системы. Нарушение походки. эйфория. гиперкинезия. тремор. галлюцинации. спутанность сознания. судороги.
Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм, кашель.
Со стороны ССС. Бледность. сердцебиение. гипертония. нарушение мозгового кровообращения. сердечная недостаточность. отек нижних конечностей. блокада проводящих систем сердца. тахикардия. обморок.
Со стороны репродуктивной системы. Лактация не в послеродовом периоде.
Со стороны органов чувств. Потеря/изменение вкуса, паросмия.
Частота побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ и нервной системы, значительно возрастала в контролируемых исследованиях при применении более высоких, чем рекомендуемые, доз римантадина. В большинстве случаев симптомы быстро исчезали с прекращением лечения. В дополнение к побочным реакциям. перечисленным выше. в дозах. превышающих рекомендуемые. также сообщалось о таких побочных реакциях. как повышенное слезотечение. повышенная частота мочеиспускания. лихорадка. окоченение. возбуждение. запор. повышенное потоотделение. дисфагия. стоматит. гипестезия и боль в глазах.
В шестинедельном профилактическом исследовании с участием 436 здоровых взрослых добровольцев по сравнению применения римантадина и амантадина с плацебо сообщалось о следующих побочных реакциях. возникавших с частотой >1% (таблица 2).
Таблица 2.
| Побочная реакция | Частота, % | ||
| Римантадин 200 мг/сут (n=145) | Плацебо (n=143) | Амантадин 200 мг/сут (n=148) | |
| Со стороны нервной системы | |||
| Бессонница | 3,4 | 0,7 | 7 |
| Нервозность | 2,1 | 0,7 | 2,8 |
| Нарушение концентрации внимания | 2,1 | 1,4 | 2,1 |
| Головокружение | 0,7 | 0 | 2,1 |
| Депрессия | 0,7 | 0,7 | 3,5 |
| Доля пациентов с побочными реакциями | 6,9 | 4,1 | 14,7 |
| Доля пациентов, прекративших применение из-за побочных реакций | 6,9 | 3,4 | 14 |