Другие названия и синонимы
Guttalax.
Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
A06AB08 Натрия пикосульфат.
Описание
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.
- натрия цитрата дигидрат;
- сорбитол жидкий (некристаллизирующийся);
- лимонной кислоты моногидрат;
- вода очищенная.
Перечень вспомогательных веществ.
- натрия бензоат;- натрия цитрата дигидрат;
- сорбитол жидкий (некристаллизирующийся);
- лимонной кислоты моногидрат;
- вода очищенная.
Состав
Действующее вещество. Натрия пикосульфат.
В 100 мл препарата содержится 0,75 г натрия пикосульфата моногидрата.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сорбитол 450 мг ( см раздел 4.4.
Полный список вспомогательных веществ см в разделе 6.1.
В 100 мл препарата содержится 0,75 г натрия пикосульфата моногидрата.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сорбитол 450 мг ( см раздел 4.4.
Полный список вспомогательных веществ см в разделе 6.1.
Описание лекарственной формы
Капли для приема внутрь.
Прозрачный, бесцветный до желтоватого или слегка желтовато-коричневого цвета, слегка вязкий раствор.
Прозрачный, бесцветный до желтоватого или слегка желтовато-коричневого цвета, слегка вязкий раствор.
Характер и содержание первичной упаковки.
По 15 мл или 30 мл в пластмассовый флакон, укупоренный пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой. Флакон с листком-вкладышем в картонную пачку. Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним.
Нет особых требований к утилизации.Показания к применению
Препарат Гутталакс показан к применению у взрослых и у детей в возрасте от 0 лет в качестве слабительного в следующих случаях:
• запор, обусловленный атонией и гипотонией толстой кишки (в тч в пожилом возрасте, у лежачих пациентов, после операций, после родов и в период лактации);
• запор, вызванный приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (с целью размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженного кишечника с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.
• запор, обусловленный атонией и гипотонией толстой кишки (в тч в пожилом возрасте, у лежачих пациентов, после операций, после родов и в период лактации);
• запор, вызванный приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (с целью размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженного кишечника с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.
Способ применения и дозы
Режим дозирования.
Взрослые. Рекомендуется начинать прием с наименьшей дозы. Для достижения регулярного стула дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу. Так как препарат не вызывает привыкания, пациент может индивидуально регулировать прием: снижать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей или применять препарат разово по мере необходимости.
Дети. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела в сутки.
Способ применения.
Препарат Гутталакс предназначен для приема внутрь.
Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.
Время развития слабительного эффекта препарата составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов).
Препарат не обязательно растворять в жидкости. Он не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу.
Для восстановления естественного ритма дефекации наряду с приемом слабительного рекомендуется повышение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон в рационе (20-25 г в сутки), достаточное потребление жидкости (не менее 2 л).
Взрослые. Рекомендуется начинать прием с наименьшей дозы. Для достижения регулярного стула дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу. Так как препарат не вызывает привыкания, пациент может индивидуально регулировать прием: снижать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей или применять препарат разово по мере необходимости.
| Возрастная группа | Дозировка | Максимальная суточная доза |
| Взрослые | 10-20 капель (5-10 мг) в сутки | 10 мг (20 капель) |
Дети. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
| Дети старше 10 лет | ||
| Дети 4-10 лет | 5-10 капель (2,5-5 мг) в сутки | 5 мг (10 капель) |
| Дети 0-4 лет | 1 капля (0,5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела в сутки |
Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела в сутки.
Способ применения.
Препарат Гутталакс предназначен для приема внутрь.
Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.
Время развития слабительного эффекта препарата составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов).
Препарат не обязательно растворять в жидкости. Он не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу.
Для восстановления естественного ритма дефекации наряду с приемом слабительного рекомендуется повышение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон в рационе (20-25 г в сутки), достаточное потребление жидкости (не менее 2 л).
Противопоказания
• кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• гиперчувствительность к натрия пикосульфату или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6,1.
• тяжелая дегидратация;
• непереносимость фруктозы;
• первый триместр беременности.
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• гиперчувствительность к натрия пикосульфату или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6,1.
• тяжелая дегидратация;
• непереносимость фруктозы;
• первый триместр беременности.
Особые указания
Препарат следует назначать с осторожностью во II и III триместрах беременности. В этом случае, как и при применении других слабительных, прием препарата возможен только по назначению врача.
Для многих пациентов, страдающих запором, нет необходимости в ежедневном приеме максимальной дозы - можно снизить регулярно принимаемую дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или применять препарат разово по мере необходимости.
Препарат не следует принимать ежедневно более 10 дней без консультации врача. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
Стимулирующие слабительные средства, включая Гутталакс, не способствуют снижению массы тела.
У пациентов, принимавших препарат Гутталакс, возникали головокружение и обмороки. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с приемом препарата.
Вспомогательные вещества.
В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей в возрасте 4-10 лет содержится 0,6 г и 0,3 г сорбитола соответственно.
Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу.
Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции ( во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в тч управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Для многих пациентов, страдающих запором, нет необходимости в ежедневном приеме максимальной дозы - можно снизить регулярно принимаемую дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или применять препарат разово по мере необходимости.
Препарат не следует принимать ежедневно более 10 дней без консультации врача. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
Стимулирующие слабительные средства, включая Гутталакс, не способствуют снижению массы тела.
У пациентов, принимавших препарат Гутталакс, возникали головокружение и обмороки. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с приемом препарата.
Вспомогательные вещества.
В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей в возрасте 4-10 лет содержится 0,6 г и 0,3 г сорбитола соответственно.
Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу.
Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции ( во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в тч управления транспортными средствами и работы с механизмами.
|
|
Взаимодействие
С диуретиками или глюкокортикостероидами.
При одновременном применении с высокими дозами препарата Гутталакс диуретики или глюкокортикостероиды повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
С антибиотиками.
Совместное применение препарата Гутталакс и антибиотиков может уменьшать слабительный эффект препарата.
При одновременном применении с высокими дозами препарата Гутталакс диуретики или глюкокортикостероиды повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
С антибиотиками.
Совместное применение препарата Гутталакс и антибиотиков может уменьшать слабительный эффект препарата.
Несовместимость.
Не применимо.При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при применении других слабительных) прием препарата возможен только по назначению врача.
Лактация.
Активный метаболит и его производные (глюкурониды) не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.
Фертильность.
Исследования влияния препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов не выявлено.
Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при применении других слабительных) прием препарата возможен только по назначению врача.
Лактация.
Активный метаболит и его производные (глюкурониды) не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.
Фертильность.
Исследования влияния препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов не выявлено.
Побочные эффекты
Табличное резюме нежелательных реакций.
Согласно принципам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Республика Армения. ГНКО «Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий». 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.
Тел. +374 10 20-05-05, +374 96 22-05-05; факс: +374 10 23-21-18.
Электронная почта. Vigilance@pharm.am.
TEGb Интернет-сайт: https://pharm.am.
Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а.
Тел. 375 17 242-00-29; факс: +375 17 252-53-58.
Электронная почта. Rcpl@rceth.by.
TEGb Интернет-сайт: https://www.rceth.by.
Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13.
Тел. +7 7172-235-135.
Электронная почта. Pdlc@dari.kz.
TEGb Интернет-сайт: https://www.ndda.kz.
Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, д. 25.
Тел. 0800 800-26-26, +996 312 21-92-78; факс: +996 312 21-05-08.
Электронная почта. Dlsmi@pharm.kg.
TEGb Интернет-сайт: https://pharm.kg.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, г. Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
Электронная почта. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb Интернет-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru.
Согласно принципам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Реакции гиперчувствительности | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение | Случаи головокружения и обморока после приема натрия пикосульфата, повидимому, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в животе) ( см раздел 4.4) |
| Обморок (обморочное состояние) | |||
| Желудочно-кишечные нарушения | Очень часто | Диарея | |
| Часто | Спазмы и боль в животе, дискомфорт в животе | ||
| Рвота, тошнота | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожные реакции, такие как ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд | ||
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Республика Армения. ГНКО «Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий». 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.
Тел. +374 10 20-05-05, +374 96 22-05-05; факс: +374 10 23-21-18.
Электронная почта. Vigilance@pharm.am.
TEGb Интернет-сайт: https://pharm.am.
Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а.
Тел. 375 17 242-00-29; факс: +375 17 252-53-58.
Электронная почта. Rcpl@rceth.by.
TEGb Интернет-сайт: https://www.rceth.by.
Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13.
Тел. +7 7172-235-135.
Электронная почта. Pdlc@dari.kz.
TEGb Интернет-сайт: https://www.ndda.kz.
Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, д. 25.
Тел. 0800 800-26-26, +996 312 21-92-78; факс: +996 312 21-05-08.
Электронная почта. Dlsmi@pharm.kg.
TEGb Интернет-сайт: https://pharm.kg.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, г. Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
Электронная почта. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb Интернет-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru.
Передозировка
Симптомы.
При приеме высоких доз возможны диарея. Обезвоживание. Снижение артериального давления. Нарушение водно-электролитного баланса. Гипокалиемия. Судороги. Кроме того, поступали сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстой кишки, связанных с приемом доз препарата Гутталакс, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.
Препарат Гутталакс. Как и другие слабительные. При хронической передозировке может привести к хронической диарее. Боли в животе. Гипокалиемии. Вторичному гиперальдостеронизму. Мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение.
Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
При приеме высоких доз возможны диарея. Обезвоживание. Снижение артериального давления. Нарушение водно-электролитного баланса. Гипокалиемия. Судороги. Кроме того, поступали сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстой кишки, связанных с приемом доз препарата Гутталакс, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.
Препарат Гутталакс. Как и другие слабительные. При хронической передозировке может привести к хронической диарее. Боли в животе. Гипокалиемии. Вторичному гиперальдостеронизму. Мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение.
Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
|
|
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа. Слабительные средства.
Код АТХ. А06АВ08.
Механизм действия.
Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. По этой причине натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.
Фармакодинамические эффекты.
Действующее вещество - натрия пикосульфат - представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстой кишке оказывает стимулирующее действие на ее слизистую, усиливая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстой кишке. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.
Влияние препарата Гутталакс изучали в рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором. Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение каждой из четырех недель терапии по сравнению с плацебо (p<0,0001). Концентрации калия в сыворотке оставались неизменными к концу исследования (4,4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3,6-5,3 мМ).
Код АТХ. А06АВ08.
Механизм действия.
Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. По этой причине натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.
Фармакодинамические эффекты.
Действующее вещество - натрия пикосульфат - представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстой кишке оказывает стимулирующее действие на ее слизистую, усиливая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстой кишке. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.
Влияние препарата Гутталакс изучали в рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором. Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение каждой из четырех недель терапии по сравнению с плацебо (p<0,0001). Концентрации калия в сыворотке оставались неизменными к концу исследования (4,4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3,6-5,3 мМ).
Фармакокинетика
Абсорбция.
После приема внутрь натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции.
Распределение.
Энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.
Биотрансформация.
В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.
Элиминация.
После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10,4 % общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида за 48 При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.
Линейность/нелинейность.
Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов).
В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Связь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.
Экспериментальных исследований канцерогенного потенциала натрия пикосульфата не проводилось.
В исследованиях эмбриотоксичности на крысах и кроликах применение доз до 100 мг/кг/сут не сопровождалось признаками тератогенности, однако такие дозы оказывали эмбриотоксическое действие на крыс и кроликов. Применение доз 10 мг/кг/сут и выше в период развития плода и лактации снижало прирост массы тела и повышало риск смерти потомства. Фертильность самцов и самок крыс при применении доз до 100 мг/кг/сут не нарушалась.
После приема внутрь натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции.
Распределение.
Энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.
Биотрансформация.
В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.
Элиминация.
После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10,4 % общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида за 48 При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.
Линейность/нелинейность.
Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов).
В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Связь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.
Доклинические данные по безопасности.
В исследованиях in vitro и in vivo не выявлено генотоксического потенциала натрия пикосульфата.Экспериментальных исследований канцерогенного потенциала натрия пикосульфата не проводилось.
В исследованиях эмбриотоксичности на крысах и кроликах применение доз до 100 мг/кг/сут не сопровождалось признаками тератогенности, однако такие дозы оказывали эмбриотоксическое действие на крыс и кроликов. Применение доз 10 мг/кг/сут и выше в период развития плода и лактации снижало прирост массы тела и повышало риск смерти потомства. Фертильность самцов и самок крыс при применении доз до 100 мг/кг/сут не нарушалась.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона - 12 месяцев.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона - 12 месяцев.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.