Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
A06AB02 Бисакодил.
Description
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.
Перечень вспомогательных веществ.
Витепсол W45.Composition
Действующее вещество. Бисакодил.
В одном суппозитории содержится 10 мг бисакодила.
Полный перечень вспомогательных веществ см в разделе 6.1.
В одном суппозитории содержится 10 мг бисакодила.
Полный перечень вспомогательных веществ см в разделе 6.1.
Description of the dosage form
Суппозитории ректальные.
Белые или слегка желтоватые торпедообразные суппозитории с гладкой или слегка маслянистой поверхностью с углублением в основании.
Белые или слегка желтоватые торпедообразные суппозитории с гладкой или слегка маслянистой поверхностью с углублением в основании.
Характер и содержание первичной упаковки.
Суппозитории ректальные 10 мг. По 6 суппозиториев в стрип из алюминиевой фольги. Один стрип с инструкцией по применению в картонную пачку.Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним.
Нет особых требований к утилизации.Indications for use
Препарат Гутталакс Экспресс показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 10 лет в качестве слабительного средства в следующих случаях:
• запор, обусловленный гипотонией толстой кишки (в тч хронический запор, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих пациентов);
• подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
• предоперационная подготовка, запор в послеоперационный период.
• запор, обусловленный гипотонией толстой кишки (в тч хронический запор, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих пациентов);
• подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
• предоперационная подготовка, запор в послеоперационный период.
Method of drug use and dosage
Режим дозирования.
При запоре. Взрослые и дети от 10 лет - по 1 суппозиторию в сутки.
При подготовке к исследованиям, пред. И послеоперационном лечении. При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, препарат Гутталакс Экспресс следует применять под медицинским наблюдением.
Дети.
Гутталакс Экспресс противопоказан у детей в возрасте до 10 лет ( см раздел 4.3).
Способ применения.
Суппозиторий следует извлечь из упаковки и ввести в прямую кишку заостренным концом вперед. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях - 45 мин).
Продолжительность применения.
Не применять препарат ежедневно более 10 дней без врачебной консультации и установления причины запора.
При запоре. Взрослые и дети от 10 лет - по 1 суппозиторию в сутки.
При подготовке к исследованиям, пред. И послеоперационном лечении. При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, препарат Гутталакс Экспресс следует применять под медицинским наблюдением.
Дети.
Гутталакс Экспресс противопоказан у детей в возрасте до 10 лет ( см раздел 4.3).
Способ применения.
Суппозиторий следует извлечь из упаковки и ввести в прямую кишку заостренным концом вперед. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях - 45 мин).
Продолжительность применения.
Не применять препарат ежедневно более 10 дней без врачебной консультации и установления причины запора.
Contraindications
• гиперчувствительность к бисакодилу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6,1.
• кишечная непроходимость;
• обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сильная боль в животе в сочетании с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния;
• тяжелая дегидратация;
• возраст до 10 лет.
• кишечная непроходимость;
• обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сильная боль в животе в сочетании с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния;
• тяжелая дегидратация;
• возраст до 10 лет.
Special instructions
Препарат следует назначать с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте.
Как и все слабительные средства, препарат Гутталакс Экспресс не следует применять регулярно или в течение длительного времени без установления причин запора. Длительное применение может привести к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации способна вызвать обезвоживание, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание способно нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах применение препарата требуется прекратить и допускается возобновить только под наблюдением врача.
У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.
У пациентов, применяющих препарат Гутталакс Экспресс, возникали головокружение и/или обморок. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с применением препарата.
Стимулирующие слабительные средства, включая Гутталакс Экспресс, не способствуют снижению массы тела.
Дети.
Дети старше 10 лет должны применять препарат только после врачебной консультации.
Как и все слабительные средства, препарат Гутталакс Экспресс не следует применять регулярно или в течение длительного времени без установления причин запора. Длительное применение может привести к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации способна вызвать обезвоживание, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание способно нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах применение препарата требуется прекратить и допускается возобновить только под наблюдением врача.
У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.
У пациентов, применяющих препарат Гутталакс Экспресс, возникали головокружение и/или обморок. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с применением препарата.
Стимулирующие слабительные средства, включая Гутталакс Экспресс, не способствуют снижению массы тела.
Дети.
Дети старше 10 лет должны применять препарат только после врачебной консультации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции ( во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. По этой причине необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Interaction
С диуретиками или глюкокортикостероидами.
При одновременном применении с высокими дозами препарата Гутталакс Экспресс диуретики или глюкокортикостероиды повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
С другими слабительными средствами.
Одновременное применение данного препарата с другими слабительными средствами может усиливать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении с высокими дозами препарата Гутталакс Экспресс диуретики или глюкокортикостероиды повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
С другими слабительными средствами.
Одновременное применение данного препарата с другими слабительными средствами может усиливать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Несовместимость.
Не применимо.Use during pregnancy and lactation
Беременность.
Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. При этом длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. В период беременности препарат допустимо применять только после консультации со специалистом и лишь в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация.
Бисакодил не проникает в грудное молоко, поэтому препарат можно применять в период лактации.
Фертильность.
Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.
Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. При этом длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. В период беременности препарат допустимо применять только после консультации со специалистом и лишь в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация.
Бисакодил не проникает в грудное молоко, поэтому препарат можно применять в период лактации.
Фертильность.
Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.
Side effects
Табличное резюме нежелательных реакций.
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Гутталакс Экспресс может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в ходе применения препарата Гутталакс Экспресс являются спастическая боль в животе и диарея. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Российская Федерация, 109012, г. Москва, Славянская пл., д. 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
Электронная почта. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb Интернет-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru.
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Гутталакс Экспресс может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в ходе применения препарата Гутталакс Экспресс являются спастическая боль в животе и диарея. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Редко | Гиперчувствительность | |
| Частота неизвестна | Ангионевротический отек, анафилактические реакции | ||
| Нарушения метаболизма и питания | Обезвоживание | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение | Данные нежелательные реакции, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией ( развиваются вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации) |
| Обморок (обморочное состояние) | |||
| Желудочно-кишечные нарушения | Часто | Спастическая боль или дискомфорт в животе, диарея, тошнота. Диарея может сопровождаться обезвоживанием, мышечной слабостью, судорогами, снижением артериального давления. Боль и местное раздражение, особенно при анальной трещине или язвенном проктите | |
| Рвота, кровь в кале, дискомфорт в области прямой кишки | |||
| Колит, в тч ишемический | |||
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Российская Федерация, 109012, г. Москва, Славянская пл., д. 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
Электронная почта. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb Интернет-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru.
Overdose
Симптомы.
При передозировке возможны диарея, обезвоживание, спазмы в животе, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия.
Препарат Гутталакс Экспресс. Как и другие слабительные. При хронической передозировке может приводить к хронической диарее. Боли в животе. Гипокалиемии. Вторичному гиперальдостеронизму. Мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение.
Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, что особенно важно для пожилых пациентов и детей. Также может возникнуть необходимость в назначении спазмолитических средств.
При передозировке возможны диарея, обезвоживание, спазмы в животе, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия.
Препарат Гутталакс Экспресс. Как и другие слабительные. При хронической передозировке может приводить к хронической диарее. Боли в животе. Гипокалиемии. Вторичному гиперальдостеронизму. Мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение.
Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, что особенно важно для пожилых пациентов и детей. Также может возникнуть необходимость в назначении спазмолитических средств.
Pharmacodynamics
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения запоров; контактные слабительные средства.
Код АТХ. A06AB02.
Механизм действия.
Бисакодил является слабительным средством местного действия из группы производных дифенилметана. В качестве контактного слабительного средства, у которого также описаны антирезорбтивные и стимулирующие выведение жидкости эффекты, бисакодил после гидролиза в толстой кишке усиливает ее перистальтику и способствует накоплению воды и, следовательно, электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени кишечного транзита и размягчению стула. Бисакодил вызывал уменьшение симптомов, связанных с запором, таких как напряжение, твердая консистенция кала, дискомфорт в животе и вздутие живота, по сравнению с плацебо, на основании вопросов для самооценки пациента. Нормализация эвакуационной функции при лечении бисакодилом сопровождалась относительной нормализацией микрофлоры.
Результаты двухэтапных клинических исследований IV фазы с участием в общей сложности 29 пациентов, получавших низкую дозу (5 мг) бисакодила, указывают на то, что толстокишечный транзит, оцениваемый с помощью МРТ, улучшается при стимулировании пропульсивной двигательной активности толстой кишки бисакодилом. Кроме того, многократный прием бисакодила 5 мг в течение трех дней подряд вызывал увеличение содержания воды в кишечнике. Эти исследования продемонстрировали отсутствие изменений в физиологии основного состояния, которая возвращалась к исходным значениям через 24 часа после прекращения лечения бисакодилом.
Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, специфически стимулирует естественный физиологический процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Поскольку его основной эффект оказывается в дистальной части кишечника, бисакодил не влияет на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.
Фармакодинамические эффекты.
Бисакодил - местное слабительное из группы производных дифенилметана c незначительным антирезорбтивным эффектом. После гидролиза в толстой кишке бисакодил стимулирует ее перистальтику и способствует накоплению воды и электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула. Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке толстой кишки.
Код АТХ. A06AB02.
Механизм действия.
Бисакодил является слабительным средством местного действия из группы производных дифенилметана. В качестве контактного слабительного средства, у которого также описаны антирезорбтивные и стимулирующие выведение жидкости эффекты, бисакодил после гидролиза в толстой кишке усиливает ее перистальтику и способствует накоплению воды и, следовательно, электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени кишечного транзита и размягчению стула. Бисакодил вызывал уменьшение симптомов, связанных с запором, таких как напряжение, твердая консистенция кала, дискомфорт в животе и вздутие живота, по сравнению с плацебо, на основании вопросов для самооценки пациента. Нормализация эвакуационной функции при лечении бисакодилом сопровождалась относительной нормализацией микрофлоры.
Результаты двухэтапных клинических исследований IV фазы с участием в общей сложности 29 пациентов, получавших низкую дозу (5 мг) бисакодила, указывают на то, что толстокишечный транзит, оцениваемый с помощью МРТ, улучшается при стимулировании пропульсивной двигательной активности толстой кишки бисакодилом. Кроме того, многократный прием бисакодила 5 мг в течение трех дней подряд вызывал увеличение содержания воды в кишечнике. Эти исследования продемонстрировали отсутствие изменений в физиологии основного состояния, которая возвращалась к исходным значениям через 24 часа после прекращения лечения бисакодилом.
Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, специфически стимулирует естественный физиологический процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Поскольку его основной эффект оказывается в дистальной части кишечника, бисакодил не влияет на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.
Фармакодинамические эффекты.
Бисакодил - местное слабительное из группы производных дифенилметана c незначительным антирезорбтивным эффектом. После гидролиза в толстой кишке бисакодил стимулирует ее перистальтику и способствует накоплению воды и электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула. Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке толстой кишки.
Pharmacokinetics
Абсорбция.
Незначительная.
Распределение.
Максимальная концентрация активного метаболита в плазме после введения суппозитория достигается через 0,5-3 Связь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.
Биотрансформация.
Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки толстой кишки. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях - 45 мин). Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Время полувыведения составляет около 16,5.
Элиминация.
Выведение активного метаболита происходит в основном кишечником (до 90% от общей экскреции), почками выделяется до 3,1%. Небольшое количество неизмененного препарата выводится кишечником.
Незначительная.
Распределение.
Максимальная концентрация активного метаболита в плазме после введения суппозитория достигается через 0,5-3 Связь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.
Биотрансформация.
Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки толстой кишки. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях - 45 мин). Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Время полувыведения составляет около 16,5.
Элиминация.
Выведение активного метаболита происходит в основном кишечником (до 90% от общей экскреции), почками выделяется до 3,1%. Небольшое количество неизмененного препарата выводится кишечником.
Expiration date
3 года.
Storage conditions
Хранить при температуре не выше 25 °С.