|
|
Другие названия и синонимы
Phthalylsulfapyridazine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Phthalylsulfapyridazinum ( Phthalylsulfapyridazini).
Химическое название
2-[[[4-[[(6-Метокси-3-пиридазинил)амино]сульфонил]фенил]амино]карбонил]бензойная кислота.
Используется в лечении
Код CAS
13010-46-3.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика
При введении внутрь в тонком кишечнике медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и освобождением сульфапиридазина. Последний конкурирует с парааминобензоатом за рецепторы, участвующие в синтезе фолата в микробной клетке. Останавливается образование пуринов и пиримидинов и прекращается рост и развитие микроорганизма. В системный кровоток абсорбируется только сульфапиридазин. После резорбции повторяет судьбу других сульфаниламидов - ацетилируется или окисляется в печени, выделяется (ацетилпроизводные, гликурониды, сульфаты, неизмененный сульфапиридазин) с мочой. Т1/2 - 18-24 Невсосавшаяся часть (фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин) экскретируется кишечником.
В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации в кишечнике эффективен при лечении кишечных инфекций. В крови больных, принимающих фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин накапливается в терапевтической (антибактериальной) концентрации, что важно при тяжелых формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма.
В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации в кишечнике эффективен при лечении кишечных инфекций. В крови больных, принимающих фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин накапливается в терапевтической (антибактериальной) концентрации, что важно при тяжелых формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма.
Показания к применению
Дизентерия, энтероколит, колит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим сульфаниламидам).
Побочные эффекты
Диспептические явления, кожная сыпь.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым в первые сутки назначают по 1 г 1-2 раза, в последующие дни - по 0,5 г каждые 12 при тяжелых формах дизентерии в первый день - по 1 г 3 раза, затем - 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Курс продолжается 5-7 дней, при необходимости его повторяют через 4-5 дней.