|
|
Другие названия и синонимы
Metandienone.
Фармакологическая группа
Латинское название
Metandienonum ( Metandienoni).
Химическое название
(17 бета)-17-Гидрокси-17-метиландроста-1,4-диен-3-он.
Используется в лечении
- T14.9 Травма неуточненная
- T14.2 Перелом в неуточненной области тела
- R64 Кахексия
- R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития
- Q96 Синдром Тернера
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- G92 Токсическая энцефалопатия
- G72.0 Лекарственная миопатия
- G71.0 Мышечная дистрофия
- E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная
- E34.3 Низкорослость [карликовость], не классифицированная в других рубриках
- E30.0 Задержка полового созревания
- Z98 Другие послеоперационные состояния
Код CAS
72-63-9.
Фармакологическое действие
Анаболическое, гемопоэтическое.
Характеристика вещества
Анаболический стероид. Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, мало растворим в эфире, легко растворим в этиловом спирте и хлороформе.
Фармакодинамика
Проникая внутрь клеточного ядра, активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации С1 фракции комплемента ингибитора и снижением содержания С2 и С4 фракций комплемента. Андрогенная активность (невысокая) может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами-переносчиками связывается на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. Длительность действия - до 14.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами-переносчиками связывается на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. Длительность действия - до 14.
Показания к применению
Кахексия. нарушение белкового обмена (после тяжелых травм. операций. ожогов. лучевой терапии). тяжелые инфекционные заболевания. сопровождающиеся потерей белка. прогрессирующая мышечная дистрофия. глюкокортикоидиндуцированная миопатия. диабетическая ангиопатия. необходимость ускорения регенерации при переломах. травмах. замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера. гипофизарный нанизм). задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков. энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.
Противопоказания
Гиперчувствительность. рак грудной железы (у мужчин). рак молочной железы. печеночная и/или почечная недостаточность. аденома предстательной железы. гиперкальциемия. нефроз. гломерулонефрит (нефротическая стадия).
Ограничения к использованию
Хроническая сердечная недостаточность, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в тч в анамнезе), сахарный диабет, беременность, кормление грудью (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст, детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления (тошнота. рвота. диарея. боль в животе). нарушение функции печени. желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям. лейкемоидный синдром (лейкоз. боль в длинных трубчатых костях). железодефицитная анемия.
Прочие. Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), периферические отеки.
При длительной терапии - гепатонекроз (темный кал. рвота с примесью крови. головная боль. чувство дискомфорта. нарушение дыхания). гепатоцеллюлярная карцинома. печеночная пурпура (темная моча. обесцвечивание кала. крапивница. точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках. фарингит или ангина). холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи. боль в правом подреберье. потемнение мочи. обесцвеченный кал). повышение секреции сальных желез. озноб. повышение или снижение либидо. диарея. ощущение переполнения желудка. метеоризм. судороги. нарушение сна. У женщин: вирилизация (увеличение клитора. огрубение или охриплость голоса. дис- и аменорея. гирсутизм. угри стероидные. жирная кожа). гиперкальциемия (угнетение ЦНС. тошнота. рвота. повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь. увеличение пениса. приапизм. формирование вторичных половых признаков). идиопатическая гиперпигментация кожи. замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей). в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов). мастодиния. гинекомастия. приапизм. снижение сексуальной функции. пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям. лейкемоидный синдром (лейкоз. боль в длинных трубчатых костях). железодефицитная анемия.
Прочие. Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), периферические отеки.
При длительной терапии - гепатонекроз (темный кал. рвота с примесью крови. головная боль. чувство дискомфорта. нарушение дыхания). гепатоцеллюлярная карцинома. печеночная пурпура (темная моча. обесцвечивание кала. крапивница. точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках. фарингит или ангина). холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи. боль в правом подреберье. потемнение мочи. обесцвеченный кал). повышение секреции сальных желез. озноб. повышение или снижение либидо. диарея. ощущение переполнения желудка. метеоризм. судороги. нарушение сна. У женщин: вирилизация (увеличение клитора. огрубение или охриплость голоса. дис- и аменорея. гирсутизм. угри стероидные. жирная кожа). гиперкальциемия (угнетение ЦНС. тошнота. рвота. повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь. увеличение пениса. приапизм. формирование вторичных половых признаков). идиопатическая гиперпигментация кожи. замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей). в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов). мастодиния. гинекомастия. приапизм. снижение сексуальной функции. пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой. Взрослым - по 5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая доза - 50 мг/сут. Детям: до 2 лет - 0,05-0,1 мг/кг; от 2 до 5 лет - 1-2 мг, от 6 до 14 лет - 3-5 мг в 1-2 приема. Курс - до 4 нед. Повторный курс - через 6-8 нед.