|
Другие названия и синонимы
Nandrolone.Фармакологическая группа
Латинское название
Nandrolonum ( Nandroloni).
Химическое название
(17бета)-17-Гидроксиэстр-4-ен-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата).
Используется в лечении
- T14.9 Травма неуточненная
- M81.8.0* Остеопороз старческий
- M81.4 Лекарственный остеопороз
- M81.0 Постменопаузный остеопороз
- G72 Другие миопатии
- G71.0 Мышечная дистрофия
- G12.0 Детская спинальная мышечная атрофия, I тип [Верднига-Гоффмана]
- D63.8 Анемия при других хронических болезнях, классифицированных в других рубриках
- C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
- Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении глюкокортикоидов и их синтетических аналогов
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
Код CAS
434-22-0.
Фармакологическое действие
Анаболическое, андрогенное, противоанемическое, противоопухолевое.
Характеристика вещества
Анаболический стероид. Нандролона фенилпропионат - белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе и ацетоне. Нандролона деканоат - кристаллы от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, свободно растворим в этаноле, эфире, ацетоне, хлороформе, маслах.
Фармакодинамика
Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез - мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг maxCmax создается через 1-3 нед. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17-кетостероидов. Выводится в основном с мочой (свыше 90%) и около 6% - с фекалиями.
Показания к применению
Диабетическая ретинопатия. прогрессирующая мышечная дистрофия. синдром Верднига-Гоффманна. состояния. характеризующиеся отрицательным балансом сa2+ (старческий и постклимактерический остеопороз. длительная терапия глюкокортикоидами). повышение катаболических процессов. истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания. тяжелые травмы. обширные оперативные вмешательства. стероидная миопатия). анемии при хронической почечной недостаточности. миелофиброзе. миелосклерозе. миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии). поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований. миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов. неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии. задержка роста у детей. вызванная дефицитом соматотропного гормона.
Противопоказания
Гиперчувствительность. рак предстательной железы. злокачественные опухоли молочной железы у мужчин. карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани). беременность (обладает эмбриотоксичностью. фетотоксичностью. может вызвать мускулинизацию плода женского пола). острые и хронические заболевания печени. в тч алкогольные поражения. нефрит. нефротический синдром. кормление грудью.
Ограничения к использованию
ИБС, сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отечным синдромом; выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в тч в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. X.
Побочные эффекты
У мужчин и женщин - прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП). железодефицитная анемия. периферические отеки. диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области. тошнота. рвота). нарушение функций печени с желтухой. лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле. боли в длинных трубчатых костях). гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям. гепатонекроз (темный стул. рвота с примесью крови. головная боль. чувство дискомфорта. нарушение дыхания). гепатоцеллюлярная карцинома. печеночная пурпура (темная моча. обесцвечивание стула. крапивница. точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках. фарингит или ангина). холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи. боль в правом подреберье. темноокрашенная моча. обесцвеченный стул). У женщин - вирилизм (увеличение клитора. огрубение голоса. дис- и аменорея. рост волос по мужскому типу). гиперкальциемия (угнетение ЦНС. тошнота. рвота. утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь. увеличение пениса. приапизм. формирование вторичных половых признаков). идиопатическая гиперпигментация кожи. замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей). в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов). уплотнение грудных желез. гинекомастия. приапизм. в пожилом возрасте - гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.
Взаимодействие
|
Способ применения и дозы
В/м, глубоко. Нандролона деканоат: при анемии (одновременно с препаратами железа) - 100-200 мг (женщинам - 50-100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов - 50-200 мг (женщинам - 50-100 мг) 1 раз в 1-4 нед; детям 2-13 лет - 25-50 мг 1 раз в 3-4 нед. Длительность курса (при 1-4-недельном интервале между инъекциями) - до 12 нед, повторный курс - через 8 нед после последней инъекции препарата. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты. При карциноме молочной железы (нандролона фенилпропионат) - 50-100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.