|
Другие названия и синонимы
Imipramine.Фармакологическая группа
Латинское название
Imipraminum ( Imipramini).
Химическое название
10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид).
Используется в лечении
- F98.0 Энурез неорганической природы
- F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
- F50.2 Нервная булимия
- F50.0 Нервная анорексия
- F43.2 Расстройство приспособительных реакций
- F43.0 Острая реакция на стресс
- F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
- F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
- F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
- F40.0 Агорафобия
- F32 Депрессивный эпизод
- F25 Шизоаффективные расстройства
- F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
- F11.2 Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением опиоидов. Синдром зависимости
- F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
Код CAS
50-49-7.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, антидизурическое, психостимулирующее, тимолептическое.
Характеристика вещества
Имипрамина гидрохлорид - белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте, растворим в ацетоне, нерастворим в эфире и бензоле.
Фармакодинамика
Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина ) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29-77%. maxCmax достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин после в/м введения. 1/2T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч). Связывается с белками плазмы на 76-95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1-2%), около 20% выводится с желчью.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29-77%. maxCmax достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин после в/м введения. 1/2T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч). Связывается с белками плазмы на 76-95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1-2%), около 20% выводится с желчью.
Показания к применению
Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром. депрессия (эндогенная. инволюционная. климактерическая. реактивная. алкогольная). депрессивные состояния при психопатии и неврозах. панические расстройства. функциональный энурез у детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность. печеночно-почечная недостаточность. ИБС. тахикардия. застойная сердечная недостаточность. ранний постинфарктный период. склонность к судорогам. шизофрения. эпилепсия. глаукома. аденома предстательной железы. атония мочевого пузыря. беременность. детский возраст (до 6 лет).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. чрезмерная седация. парестезия. тремор. судороги. дизартрия. нарушение координации движений. нарушение сна. возбуждение. галлюцинации. нарушение аккомодации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. аритмия. ортостатическая гипотензия. лейкоцитоз или лейкопения. агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость в полости рта, запор, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочеиспускания, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.
Прочие. Увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.
Со стороны ССС и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. аритмия. ортостатическая гипотензия. лейкоцитоз или лейкопения. агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость в полости рта, запор, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочеиспускания, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.
Прочие. Увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.
Взаимодействие
Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.
Передозировка
Симптомы. Головокружение. возбуждение. атаксия. судороги. ступор. кома. мидриаз. тахикардия. аритмия. AV блокада. коллапс при высоком венозном давлении. артериальная гипотензия. угнетение дыхания. цианоз. рвота. лихорадка.
Лечение. Промывание желудка физиологическим раствором, внутрь - активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).
Лечение. Промывание желудка физиологическим раствором, внутрь - активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. Внутрь, в течение 10-14 дней дозу постепенно повышают до 150-250 мг/сут и после достижения клинического эффекта постепенно снижают до поддерживающей - 50-150 мг. При неглубоких депрессиях - 75-150 мг/сут, поддерживающая - 25-50 мг/сут. Детям старше 6 лет - в зависимости от возраста.
В/м - по 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение - 350 мг/сут в 3 приема.
В/м - по 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение - 350 мг/сут в 3 приема.
Меры предосторожности применения
В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз - 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных гипогликемических ЛС. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии.
В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.
В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.
Входит в состав
- 301-327₽ Мелипрамин (Фармацевтический завод ЭГИС)
- — Имипрамин