Амтолметин гуацил :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит

Другие названия и синонимы

Amtolmetin guacil.

Фармакологическая группа

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Латинское название

Amtolmetinum guacilum ( Amtolmetini guacili).

Химическое название

2-Метоксифенил-2-(1-метил-5-(4-метилбензоил)-1H-пиррол-2-ацетиламино)ацетат.

Используется в лечении

Код CAS

87344-06-7.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Характеристика вещества

Амтолметин гуацил - предшественник толметина; НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ.

Фармакодинамика

Фармакодинамика.
Амтолметин гуацил - НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ (в тч в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, трансформирующихся до активного метаболита толметина, который проникает в ткани и оказывает фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина - окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.
Т_max после приема внутрь - 20-60 мин.
Связь с белками плазмы - 99%. T₁/2 у взрослых - около 5 В течение 24 ч ЛС практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой - 80%, с желчью - 20%).

Показания к применению

Ревматоидный артрит. Остеоартроз. Анкилозирующий спондилит. Суставной синдром при обострении подагры. Бурсит. Тендовагинит.
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия. Миалгия. Невралгия. Мигрень. Зубная и головная боль. Альгодисменорея. Боль при травмах. Ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амтолметину. Толметину. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе). Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Активное желудочно-кишечное кровотечение. Цереброваскулярное или иное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона. Язвенный колит) в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин). Прогрессирующие заболевания почек. Подтвержденная гиперкалиемия. Период после проведения аортокоронарного шунтирования. Артериальная гипертензия. Беременность. Период лактации. Детский возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

Гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в тч преднизолон), антикоагулянтов (в тч варфарин), антиагрегантов (в тч ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в тч циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия этого ЛС амтолметин гуацил следует принимать на голодный желудок.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто - (1-10%); нечасто - (0,1-1%); редко - (0,01-0,1%); очень редко - (<0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота. Нечасто - диспепсия. Дискомфорт в желудке и кишечнике. Вздутие живота. Редко - боли в животе. Диарея. Рвота. Запоры. Гастрит. Очень редко - пептическая язва. Нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы. Повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органов чувств. Редко - шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы. Редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны ЦНС. Часто - головокружение, головная боль, сонливость; редко - депрессия.
Со стороны ССС. Часто - подъем АД.
Со стороны органов кроветворения. Редко - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны кожных покровов. Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную). Пурпура. Редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без. Покраснение. Уплотнение или шелушение кожи. Опухание и/или болезненность небных миндалин). Крапивница. Синдром Стивенса-Джонсона. Синдром Лайелла.
Аллергические реакции. Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица. Кожная сыпь. Крапивница. Зуд кожи. Тахипноэ или диспноэ. Отеки век. Периорбитальный отек. Одышка. Затрудненное дыхание. Тяжесть в грудной клетке. Свистящее дыхание).
Прочие. Часто - слабость. Нечасто - отеки (лица. Голеней. Лодыжек. Пальцев. Ступней. Повышение массы тела). Редко - повышенная потливость. Лихорадка. Лимфоаденопатия. Очень редко - отек языка.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови литийсодержащих ЛС, метотрексата.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ. Нарушение функции почек. Метаболический ацидоз.
Лечение. Промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности применения

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Список литературы

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2013.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.

Аналоги по действию

Входит в состав

569-997₽ Найзилат

✘Доступно только при использовании PRO аккаунта

Модератор контента: Васин А.С.