|
Другие названия и синонимы
Valproic acid.Фармакологическая группа
Латинское название
Acidum valproicum ( Acidi valproici).
Химическое название
2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли).
Используется в лечении
- R25.2 Судорога и спазм
- G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal
- G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
- G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
- G40 Эпилепсия
- F95 Тики
- F31 Биполярное аффективное расстройство
- R56.0 Судороги при лихорадке
- G40.5 Особые эпилептические синдромы
Код CAS
99-66-1.
Фармакологическое действие
Миорелаксирующее, противоэпилептическое, седативное.
Характеристика вещества
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакодинамика
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. maxCmax в плазме определяется через 1-4 Терапевтическая концентрация в крови составляет 50-100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови - около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая - окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). 1/2T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.
Показания к применению
Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Противопоказания
Гиперчувствительность. в тч «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты). заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени). геморрагический диатез.
Ограничения к использованию
Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Тошнота. рвота. диарея. боль в желудке. анорексия или повышение аппетита. нарушения функций печени. сонливость. тремор. парестезии. спутанность сознания. периферические отеки. кровотечение. лейкопения. тромбоцитопения. При длительном приеме - временное выпадение волос.
Взаимодействие
Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота - риск кровотечений.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3-0,6 г, в течение 1-2 нед ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г, разовая доза для взрослых - 0,3-0,45 г. Суточная доза для детей - 15-50 мг/кг (в начале - 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5-10 мг/кг в неделю).
Входит в состав
- 123-182₽ Энкорат хроно (2 фирмы)
- 246-265₽ Депакин (6 фирм)
- 196-476₽ Депакин хроно (2 фирмы)
- 330-355₽ Энкорат (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
- 323-424₽ Депакин энтерик 300 (2 фирмы)
- 136-722₽ Вальпарин ХР (Torrent Pharmaceuticals )
- 430₽ Вальпроевая кислота (8 фирм)
- 347-585₽ Конвульсофин-ретард (Merckle )
- 112-945₽ Депакин Хроносфера (2 фирмы)
- 464-667₽ МИРОДЕП лонг (4 фирмы)
- 160-1065₽ Конвулекс (6 фирм)
- — Валопиксим
- — Вальправван
- — Вальпроат натрия (3 фирмы)
- — Вальпроевая кислота Сандоз
- — ВальпросанЭПИ
- — Дипромал
- — Конвульсофин (3 фирмы)