Другие названия и синонимы
Raloxifene.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Raloxifenum ( Raloxifeni).
Химическое название
[6-Гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]тиен-3-ил]-[4-[2-(1-пиперидинил)-этокси]фенил]метанол (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
84449-90-1.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее костную резорбцию, эстрогенное.
Ингибирующее костную резорбцию, эстрогенное.
Характеристика вещества
Ралоксифена гидрохлорид - вещество почти белого или бледно-желтого цвета, очень незначительно растворимо в воде.
Фармакодинамика
Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист - на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С2.
Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т1/2 в среднем 28 Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.
Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т1/2 в среднем 28 Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.
Показания к применению
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность. Тромбоэмболия (в тч в анамнезе). Эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки. Тромбоз глубоких вен. Печеночная недостаточность. Длительная иммобилизация. Детородный возраст у женщин. Беременность. Кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. X.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 60 мг в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).
Побочные эффекты
Тромбоз глубоких вен. Тромбоэмболия. Эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки. Вазодилатация в первые 6 мес лечения. Приливы. Болезненные спазмы икроножных мышц. Периферические отеки.
Взаимодействие
Снижает эффект производных кумарина. Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает сmax.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Входит в состав
- — Эвиста