|
Другие названия и синонимы
Ganciclovir.Фармакологическая группа
Латинское название
Gancyclovirum ( Gancycloviri).
Химическое название
2-Амино-1,9-дигидро-9-[[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этокси]метил]-6Н- пурин-6-он (и в виде натриевой соли).
Используется в лечении
Код CAS
82410-32-0.
Фармакологическое действие
Противовирусное.
Характеристика вещества
Кристаллический порошок белого или не совсем белого цвета, относится к полярным гидрофильным соединениям, растворимость в воде 4,3 мг/мл при 25 °C; pH водного раствора 11.
Фармакодинамика
Противовирусный эффект обусловлен образованием в пораженных вирусом клетках ганцикловиртрифосфата, тормозящего синтез вирусной ДНК в результате двух механизмов: конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК (последнее прекращает ее элонгацию). Фосфорилированный ганцикловир сохраняется в цитоплазме в течение нескольких дней.
После приема внутрь всасывается медленно и неполно, биодоступность не превышает 10%. Связывание с белками плазмы 1-2%. Объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения - 0,74 л/кг, сmax - 8,27-9,0 мкг/мл. Т1/2 - около 3 Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 удлиняется, что повышает риск токсического эффекта.
Активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ), вирусов простого герпеса HSV1 и HSV2, герпесвируса типа 6, вируса Эпштейна - Барр, вируса гепатита в. Эффект развивается к 7-10 дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более, или полное исчезновение ее из крови. Применение при ЦМВ-ретините в 80-90% случаев приводит к улучшению или стабилизации (прекращают появляться новые очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем процессе не вовлекается второй глаз). Эффективность при поражении ЦМВ ЖКТ (эзофагит, колит) составляет 70-85%, при лечении ЦМВ-пневмонии у ВИЧ-инфицированных - 60-65%, после трансплантации костного мозга, почек, сердца - 65-75%.
После приема внутрь всасывается медленно и неполно, биодоступность не превышает 10%. Связывание с белками плазмы 1-2%. Объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения - 0,74 л/кг, сmax - 8,27-9,0 мкг/мл. Т1/2 - около 3 Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 удлиняется, что повышает риск токсического эффекта.
Активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ), вирусов простого герпеса HSV1 и HSV2, герпесвируса типа 6, вируса Эпштейна - Барр, вируса гепатита в. Эффект развивается к 7-10 дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более, или полное исчезновение ее из крови. Применение при ЦМВ-ретините в 80-90% случаев приводит к улучшению или стабилизации (прекращают появляться новые очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем процессе не вовлекается второй глаз). Эффективность при поражении ЦМВ ЖКТ (эзофагит, колит) составляет 70-85%, при лечении ЦМВ-пневмонии у ВИЧ-инфицированных - 60-65%, после трансплантации костного мозга, почек, сердца - 65-75%.
Показания к применению
Цитомегаловирусный ретинит. генерализованная ЦМВ-инфекция у больных СПИДом. поражение нервной системы при СПИДе. ЦМВ-пневмония. колит. эзофагит. клинически выраженная ЦМВ-инфекция у онкологических больных с иммуносупрессией. тяжелая органная патология у детей. связанная с врожденным инфицированием ЦМВ. Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов. на фоне противоопухолевой химиотерапии. у больных СПИДом (при обнаружении в крови ДНК вируса в концентрации 102-103 в 105 лейкоцитов или 2500-50000 копий в 1 мл плазмы. его ранних антигенов и самого вируса).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к ацикловиру), выраженная нейтропения (менее 500 нейтрофилов в 1 мкл), тромбоцитопения, детский возраст до 12 лет.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Инфекционные осложнения. нейтропения и тромбоцитопения (встречаются наиболее часто). анемия. реактивный панкреатит. гепатит. аритмии. артериальная гипертензия. гипотензия. отеки. головная боль. головокружение. сонливость. боль в пояснице. грудной клетке и шее. парестезии. тремор. судороги. озноб. депрессия. атаксия. кома. спутанность сознания. психоз. диспептические явления. дисфагия. сухость во рту. повышение сывороточного уровня креатинина и азота мочевины (особенно у пациентов после пересадки органов). гематурия. снижение уровня глюкозы в крови. эозинофилия. алопеция. высыпания. кожный зуд. боль. воспаление. флебит в месте инъекции.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффективность гипериммунного гамма-глобулина и токсичность пентамидина, флуцитозина, винкристина, винбластина, адриамицина, амфотерицина в, триметоприма. Увеличивает риск появления нейтропении на фоне зидовудина, генерализованных судорог - на фоне комбинации имипенем + циластатин.
Передозировка
Симптомы. Обратимая нейтропения.
Лечение. Гемодиализ, колониестимулирующие факторы.
Лечение. Гемодиализ, колониестимулирующие факторы.
Способ применения и дозы
Внутрь (вместе с приемом пищи), в/в. При активной ЦМВ-инфекции начинают с в/в введения препарата из расчета 5 мг/кг, растворенного в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы, в течение часа 2 раза в сутки, продолжительность индукционного курса составляет 14-21 день. В дальнейшем назначают поддерживающий курс - 6 мг/кг 5 раз в неделю или 5 мг/кг ежедневно. Продолжительность лечения определяют индивидуально. При ЦМВ-ретините рекомендуется поддерживающая доза 3 г/сут (по 1 г 3 раза в сутки или по 500 мг 6 раз в сутки). Для профилактики ЦМВ-инфекции - по 1 г 3 раза в сутки.
Меры предосторожности применения
Необходимо избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. С осторожностью следует применять у больных с признаками миелосупрессии, в тч на фоне предшествовавшей цитостатической или лучевой терапии. В период лечения пациенты должны получать избыточное количество жидкости для улучшения выведения препарата. При повышении уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови для предотвращения передозировки снижают дозу препарата и увеличивают интервал между введением, ориентируясь на клиренс креатинина. Не рекомендуется быстрое струйное в/в введение препарата, возможно повышение токсичности.
Мужчины и женщины с сохраненной детородной функцией в период лечения (а мужчины и в течение 3 мес после его окончания) должны использовать эффективные методы контрацепции.
Мужчины и женщины с сохраненной детородной функцией в период лечения (а мужчины и в течение 3 мес после его окончания) должны использовать эффективные методы контрацепции.
Входит в состав
- 781₽ Цимевен (4 фирмы)
- 1257₽ Ганцикловир (Белмедпрепараты РУП )