|
|
Другие названия и синонимы
Tianeptine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Tianeptinum ( Tianeptini).
Химическое название
7-[(3-Хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[c,f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид (в виде натриевой соли).
Используется в лечении
Код CAS
66981-73-5.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Характеристика вещества
Трициклический антидепрессант.
Фармакодинамика
Стимулирует обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, при однократном введении - на 28%, при хроническом - на 71%. Повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. В экспериментальных работах показана способность предотвращать атрофию апикальных дендритов пирамидных клеток.
Улучшает настроение, купирует двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Способствует исчезновению соматических жалоб (в тч гастроинтестинального характера), обусловленных тревогой и изменениями настроения. Обладает сбалансированным действием, показан как при заторможенных, так и при тревожных депрессиях. Эффективен при терапии большой депрессии и депрессии в рамках биполярного расстройства с признаками меланхолии или без них, при депрессивных расстройствах невротического и субпсихотического уровня. Показана эффективность при лечении депрессий позднего возраста, в тч анергических, психогенных и соматизированных. Тианептин эффективен при терапии депрессивных расстройств климактерического периода у женщин. Приводит к редукции симптомов тревоги и депрессии, сопутствующих посттравматическому стрессовому расстройству. Анализ результатов применения у пациентов с депрессивным эпизодом в условиях клинической практики (в психиатрическом стационаре или амбулаторно) показал сочетаемость тианептина с одновременно применяемыми средствами - феназепамом, диазепамом, эналаприлом, нитроглицерином Эффективен при лечении больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в разной степени обострения с коморбидными психическими нарушениями с преобладанием тревожных или депрессивных симптомов. У больных хроническим алкоголизмом нормализует поведение в период абстиненции, способствует редукции тревожно-депрессивной симптоматики, проявляет вегетостабилизирующую активность (к 4-му дню терапии у пациентов исчезали гипергидроз, жажда, нормализовалось АД ), снижает патологическое влечение к алкоголю. Эффективен при постабстинентных расстройствах (синдром ангедонии) при героиновой наркомании.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови - 94%. Равномерно распределяется в организме, легко проходит через гистогематические барьеры, в тч через ГЭБ. В печени подвергается бета-окислению и N-деметилированию. T1/2 - 2,5 у пациентов старше 70 лет, у больных с почечной недостаточностью 1/2T1/2 увеличивается до 3,5 Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде). При печеночной недостаточности, в тч при циррозе печени у больных хроническим алкоголизмом, фармакокинетические параметры существенно не изменяются.
В экспериментах на животных показано, что в незначительном количестве проходит через плаценту. Влияния на репродуктивную функцию у животных не выявлено.
Улучшает настроение, купирует двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Способствует исчезновению соматических жалоб (в тч гастроинтестинального характера), обусловленных тревогой и изменениями настроения. Обладает сбалансированным действием, показан как при заторможенных, так и при тревожных депрессиях. Эффективен при терапии большой депрессии и депрессии в рамках биполярного расстройства с признаками меланхолии или без них, при депрессивных расстройствах невротического и субпсихотического уровня. Показана эффективность при лечении депрессий позднего возраста, в тч анергических, психогенных и соматизированных. Тианептин эффективен при терапии депрессивных расстройств климактерического периода у женщин. Приводит к редукции симптомов тревоги и депрессии, сопутствующих посттравматическому стрессовому расстройству. Анализ результатов применения у пациентов с депрессивным эпизодом в условиях клинической практики (в психиатрическом стационаре или амбулаторно) показал сочетаемость тианептина с одновременно применяемыми средствами - феназепамом, диазепамом, эналаприлом, нитроглицерином Эффективен при лечении больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в разной степени обострения с коморбидными психическими нарушениями с преобладанием тревожных или депрессивных симптомов. У больных хроническим алкоголизмом нормализует поведение в период абстиненции, способствует редукции тревожно-депрессивной симптоматики, проявляет вегетостабилизирующую активность (к 4-му дню терапии у пациентов исчезали гипергидроз, жажда, нормализовалось АД ), снижает патологическое влечение к алкоголю. Эффективен при постабстинентных расстройствах (синдром ангедонии) при героиновой наркомании.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови - 94%. Равномерно распределяется в организме, легко проходит через гистогематические барьеры, в тч через ГЭБ. В печени подвергается бета-окислению и N-деметилированию. T1/2 - 2,5 у пациентов старше 70 лет, у больных с почечной недостаточностью 1/2T1/2 увеличивается до 3,5 Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде). При печеночной недостаточности, в тч при циррозе печени у больных хроническим алкоголизмом, фармакокинетические параметры существенно не изменяются.
В экспериментах на животных показано, что в незначительном количестве проходит через плаценту. Влияния на репродуктивную функцию у животных не выявлено.
Показания к применению
Депрессивные состояния (в тч у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период), тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).
При беременности и кормлении грудью
Следует избегать применения при беременности, клинические данные о безопасности применения у беременных женщин отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. бессонница. дневная сонливость. снижение концентрации внимания. кошмарные сновидения. астения. липотимия. обморок. тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, загрудинная боль.
Со стороны респираторной системы. Дискомфорт при дыхании, затруднение дыхания, спазм гортани, ощущение «комка» в горле.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. анорексия. боль в эпигастрии и животе. тошнота. рвота. запор. метеоризм.
Прочие. Ощущение жара, приливы крови к лицу, болевой синдром (миалгия, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, загрудинная боль.
Со стороны респираторной системы. Дискомфорт при дыхании, затруднение дыхания, спазм гортани, ощущение «комка» в горле.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. анорексия. боль в эпигастрии и животе. тошнота. рвота. запор. метеоризм.
Прочие. Ощущение жара, приливы крови к лицу, болевой синдром (миалгия, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника).
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие коллапса, внезапное повышение АД, гипертермия, судороги, вплоть до летального исхода).
Передозировка
Лечение. Отмена препарата. промывание желудка. необходим мониторинг функций сердца. легких. почек. метаболических процессов. симптоматическая терапия (при необходимости - ИВЛ. коррекция нарушений функции почек. метаболических нарушений ).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым по 12,5 мг 3 раза в сутки (людям старше 70 лет и пациентам с почечной недостаточностью - по 12,5 мг 2 раза в сутки). У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) корректировки доз не требуется.
Меры предосторожности применения
Требуется постоянный контроль за больными, особенно в начале лечения в связи с вероятностью суицидальных попыток на фоне депрессивного состояния. При планировании проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о лечении тианептином и отменить прием препарата за 24-48 ч до начала хирургического вмешательства. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль за состоянием пациента во время операции.
Заканчивают лечение постепенным (7-14 дней) снижением суточной дозы. При переходе с приема ингибиторов МАО на тианептин необходим перерыв не менее 2 нед, а при замене его ингибиторами МАО - перерыв в 24 Следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в связи с возможным снижением концентрации внимания).
Заканчивают лечение постепенным (7-14 дней) снижением суточной дозы. При переходе с приема ингибиторов МАО на тианептин необходим перерыв не менее 2 нед, а при замене его ингибиторами МАО - перерыв в 24 Следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в связи с возможным снижением концентрации внимания).
Входит в состав
- — Коаксил (3 фирмы)
- — Тианептин натрия (Oril Industrie )