Трамадол

Опиоидные наркотические анальгетики

 Tramadolum ( Tramadoli).

 Транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида).

• T14.9 Травма неуточненная
• R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• R52.0 Острая боль
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика

 27203-92-5.

 Анальгезирующее (опиоидное).

 Трамадола гидрохлорид - белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

 Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением - антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
 После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность - 68%, T_max - 2 Связывание с белками плазмы - 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов сYP2D6 и сYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них - моно-О-дезметилтрамадол (М1) - обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% - в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

 Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в тч при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

 Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

 Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в тч транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в тч карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента сYP2D6.
 Ингибиторы изоферментов сYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и сYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.
 Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
 Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют - налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

 Симптомы. Угнетение дыхания. вплоть до апноэ. судороги. сужение зрачка. анурия. кома.
 Лечение. Введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

 В/в, в/м, п/ внутрь, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом. Внутрь, обычная начальная доза взрослым и детям старше 14 лет - 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 30-60 мин). Парентерально (в/в, в/м, п/к) - 50-100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно через 4-8 ч). Максимальная суточная доза - 400 мг (в исключительных случаях может быть увеличена до 600 мг). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет внутрь (капли) или парентерально - разовая доза 1-2 мг/кг, максимальная суточная доза - 4-8 мг/кг.
 Пациентам пожилого возраста интервал между введениями следует увеличить (в связи с замедлением выведения препарата). Максимальная суточная доза - не более 300 мг.
 Пациентам с заболеваниями почек и печени следует увеличивать интервал между введениями разовых доз.

• 78-95₽ Трамадол (9 фирм)
• 105-144₽ Трамадол ретард (KRKA )
• 140₽ Трамал ретард (3 фирмы)
• 684-1445₽ Залдиар (3 фирмы)
• — Парацетамол+Трамадол Органика
• — Плазадол
• — Протрадон
• — Рамлепса (KRKA )
• — Рутрам (3 фирмы)
• — Синтрадон
• — Трамадол Ланнахер
• — Трамадол ШТАДА
• — Трамадол авексима (Авексима Сибирь ООО )
• — Трамадол калцекс (2 фирмы)
• — Трамадол-Акри
• — Трамадол-ГР (3 фирмы)
• — Трамадол-Плетхико (2 фирмы)
• — Трамадол-Словакофарма
• — Трамадол-ратиофарм
• — Трамадола гидрохлорид (4 фирмы)
• — Трамадола таблетки
• — Трамаклосидол (Laboratorios Bagу S.A. )
• — Трамал 50
• — Трамал ретард 100
• — Трамал ретард 150
• — Трамал ретард 200
• — Трамал свечная масса
• — Трамал100
• — Трамал100
• — Трамацета
• — Трамолин
• — Трамундин ретард
• Показать все