|
Другие названия и синонимы
Doxepin.Фармакологическая группа
Латинское название
Doxepinum ( Doxepini).
Химическое название
3-Дибенз[b,e]оксепин-11(6H)-илиден-N,N-диметил-1-пропанамин (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- L29 Зуд
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- F60 Специфические расстройства личности
- F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
- F40.0 Агорафобия
- F32 Депрессивный эпизод
- F28 Другие неорганические психотические расстройства
- F25 Шизоаффективные расстройства
- F20 Шизофрения
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- F51 Расстройства сна неорганической этиологии
Код CAS
1668-19-5.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, антидепрессивное, противоязвенное, седативное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, хуже - в спирте и хлороформе.
Фармакодинамика
Ослабляет адренергическую передачу в синапсах ЦНС, блокирует обратный захват норадреналина. Обладает антихолинергическим, антисеротониновым и антигистаминным действием. Быстро и полно всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени при участии изофермента цитохрома P450 сYP2D6 до фармакологически активного диметилдоксепина, далее глюкуронидируется и экскретируется с мочой, T1/2 - 28-52 распределяется по тканям, обнаруживается, в частности, в легких, сердце, мозге, печени. Снимает депрессию, повышает настроение, устраняет апатию, подавленность, состояние внутренней напряженности и страха. Оказывает терапевтическое действие при вегетативных нарушениях невротического происхождения. Отчетливо антидепрессивный эффект проявляется через 2-3 нед постоянного приема. Обладает спазмолитической активностью, умеренным периферическим сосудорасширяющим, миорелаксирующим и противосудорожным влиянием; не стимулирует ЦНС, не ингибирует МАО.
Показания к применению
Депрессия. тревожность и нарушение сна при неврозах. алкоголизме. органических заболеваниях ЦНС. психоневротические расстройства с беспокойством. депрессией. психотические депрессии (в тч инволюционная. реактивно-депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза). В общетерапевтической практике - язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки. демпинг-синдром. предменструальный синдром. хронические боли у онкологических больных. кожный зуд. хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
Гиперчувствительность. закрытоугольная глаукома. AV блокада. аденома предстательной железы. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 12 лет).
Побочные эффекты
Сухость во рту. тошнота. рвота. анорексия. нарушение вкусовых ощущений. афтозный стоматит. диарея. запор. задержка мочи. нарушение зрения. общая слабость. ощущение прилива крови к лицу. головокружение. шум в ушах. головная боль. сонливость. дезориентация. галлюцинации. парестезия. атаксия. экстрапирамидные нарушения. судороги. тремор. гипотензия. тахикардия. фотосенсибилизация. аллергические реакции (кожная сыпь. зуд. ангионевротический отек. эозинофилия). редко - лейкопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. повышение или понижение либидо. отек яичек. гинекомастия (у мужчин). увеличение молочных желез. галакторея (у женщин). гипо- или гипергликемия. синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. алопеция.
Взаимодействие
Циметидин повышает концентрацию в плазме и усиливает эффект. У больных сахарным диабетом при совместном применении с толазамидом возможно развитие выраженной гипогликемии. Хлорпромазин повышает вероятность развития гиперпирексии.
Передозировка
Сонливость. ступор. галлюцинации. нарушение зрения. расширение зрачков. сухость во рту. тошнота. угнетение дыхания. тяжелая артериальная гипотензия. кома. судороги. ригидность мышц. тахикардия. аритмии. характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS).
Способ применения и дозы
Внутрь, при умеренно выраженной депрессии и/или тревожности назначают 75 мг/сут, в дальнейшем подбирают индивидуально эффективную дозу (обычно - 75-150 мг/сут). При значительной выраженности депрессии и тревожности эффективная доза - 300 мг/сут; у больных с минимально выраженными нарушениями эффективные дозы - 25-50 мг/сут. Суточную дозу принимают за 1-2 раза (однократная доза не должна превышать 150 мг). При расстройствах сна большую часть суточной дозы принимают вечером; в среднем длительность курса лечения составляет 2-3 нед.
Меры предосторожности применения
При длительном лечении не рекомендуется внезапное его прекращение из-за риска развития синдрома отмены (тошнота, головная боль, общая слабость); не следует заниматься деятельностью, при которой необходима повышенная скорость психических и двигательных реакций; в период лечения не допускается употребление алкоголя, использование ингибиторов МАО.