Другие названия и синонимы
Protionamide.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Prothionamidum ( Prothionamidi).
Химическое название
2-Пропил-4-пиридинкарботиоамид.
Используется в лечении
Код CAS
14222-60-7.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противотуберкулезное.
Противотуберкулезное.
Характеристика вещества
Тиоамид, производное изоникотиновой кислоты. Противотуберкулезный препарат II ряда. Желтое кристаллическое вещество. Практически нерастворим в воде, мало растворим в эфире и хлороформе, растворим в этиловом и метиловом спирте. Молекулярная масса 180,27.
Фармакодинамика
Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие. Активен, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся Mycobacterium tuberculosis, расположенных вне- и внутриклеточно. В высоких концентрациях действует на Mycobacterium leprae и некоторые атипичные микобактерии. Усиливает фагоцитоз в очаге специфического воспаления. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, отмечается полная перекрестная резистентность к этионамиду. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. Переносится лучше, чем этионамид.
Быстро всасывается из ЖКТ, сmax в крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь. Легко проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в тч инкапсулированные, каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинно-мозговую жидкость при менингите), проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. T1/2 составляет 2-3 Выводится преимущественно почками, до 15-20% экскретируется в неизмененном виде.
Быстро всасывается из ЖКТ, сmax в крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь. Легко проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в тч инкапсулированные, каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинно-мозговую жидкость при менингите), проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. T1/2 составляет 2-3 Выводится преимущественно почками, до 15-20% экскретируется в неизмененном виде.
Показания к применению
Туберкулез (легочные и внелегочные формы, при плохой переносимости или резистентности к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Острый гастрит. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Язвенный колит. Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения. Хронический алкоголизм. Почечная недостаточность. Детский возраст (не рекомендуется назначать детям до 14 лет).
Ограничения к использованию
Сахарный диабет, печеночная недостаточность.
При беременности и кормлении грудью
При беременности противопоказано; протионамид проходит через плаценту. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данных о проникновении в грудное молоко нет).
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым: по 250 мг 3 раза в сутки; при хорошей переносимости - по 500 мг 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 750 мг (по 250 мг 2 раза в сутки). Детям: из расчета 10-20 мг/кг/сут. Длительность курса - 8-9 мес.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Нарушение концентрации внимания. Парестезия. Галлюцинации. Возбуждение. Тревожность. Сонливость или бессонница. Депрессия. Слабость.
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления (металлический привкус во рту. Отрыжка с тухлым запахом. Тошнота. Рвота). Анорексия. Сухость во рту или гиперсаливация. Диарея. Метеоризм. Боль в животе. Гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.
Прочие. Тахикардия, нарушение менструального цикла, уменьшение массы тела, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, кожные и другие аллергические реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления (металлический привкус во рту. Отрыжка с тухлым запахом. Тошнота. Рвота). Анорексия. Сухость во рту или гиперсаливация. Диарея. Метеоризм. Боль в животе. Гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.
Прочие. Тахикардия, нарушение менструального цикла, уменьшение массы тела, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, кожные и другие аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает токсический эффект алкоголя. При использовании одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию. При одновременном приеме с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом увеличивается риск гепатотоксичности, с циклосерином - учащаются судороги. Во время лечения у больных сахарным диабетом следует откорректировать дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств. Для уменьшения риска развития побочных действий, сочетают с приемом витамина в6 в дозе 150-300 мг/сут.
Меры предосторожности применения
Курс рекомендуется начинать после определения бактериологической чувствительности и назначать дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости.
Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени. Во время лечения следует ежемесячно контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы, пациентам с сахарным диабетом - регулярно определять уровень гликемии.
На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени. Во время лечения следует ежемесячно контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы, пациентам с сахарным диабетом - регулярно определять уровень гликемии.
На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
|
|
Входит в состав
- 6599₽ Комбитуб-Нео (Simpex Pharma)
- 3575-21790₽ Протиокомб
- Изониазид + Протионамид + Дапсон
- Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол
- Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин
- — Петеха
- Пиразинамид + Протионамид + Рифабутин + [Пиридоксин]
- — Протионамид (19 фирм)
- — Протионамид-Акри
- — Протионамид-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма'))
- — Протомид (Macleods Pharmaceuticals)
- — Протуб
- — Протубутин