Другие названия и синонимы
Bretylium tosylate.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Bretylii tosilas ( вretylii tosilatis).
Химическое название
2-Бром-N-этил-N,N-диметилбензолметанаминия 4-метилбензолсульфонат.
Используется в лечении
Код CAS
61-75-6.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антиаритмическое.
Антиаритмическое.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в спирте и воде. Гигроскопичен.
Фармакодинамика
Относится к противоаритмическим препаратам III класса с симпатолитическим эффектом. Оказывает двухфазное действие: в первой фазе (сразу после введения) стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (увеличивает ЧСС, АД и даже, в ряде случаев, выраженность аритмии), во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде. Антиаритмическая активность обусловлена повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, удлинением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального кардиомиоцита, бретилия тозилат возвращает их к норме в случае патологических изменений. Эффект после парентерального введения развивается в интервале от нескольких минут до 2 ч (в зависимости от вида аритмии). T1/2 - около 8 Выводится почками.
Показания к применению
Фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, желудочковая и наджелудочковая (в тч при WPW-синдроме) тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.
Ограничения к использованию
Заболевания с фиксированным сердечным выбросом: аортальный стеноз, легочная гипертензия, феохромоцитома.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Способ применения и дозы
В ургентных ситуациях - в/в струйно из расчета 5-10 мг/кг, поддерживающая терапия: в/в капельно по 1-2 мг/мин (до полного купирования приступа), в/м - по 5-10 мг/кг каждые 6-8 В случае рецидива аритмии через 1-2 ч введение повторяют.
Побочные эффекты
Гипотензия. Брадикардия. Транзиторная гипертензия и повышение частоты возникновения аритмий. Провоцирование приступов стенокардии. Чувство давления за грудиной. Тошнота. Рвота. Головная боль. Светобоязнь. Аллергические реакции.
Взаимодействие
Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и прессорные эффекты норадреналина и добутамина.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Входит в состав
- — Бретилат