Бускопан

• Гиосцина бутилбромид

М-Холинолитики

 A03BB01 Гиосцина бутилбромид.

 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.

Перечень вспомогательных веществ.

 - вода очищенная;
 - жир твердый Витепсол W45.

 Действующее вещество. Гиосцина бутилбромид.
 Каждый суппозиторий содержит 10 мг гиосцина бутилбромида.
 Полный перечень вспомогательных веществ см в разделе 6.1.

 Суппозитории ректальные.
 Белые или слегка желтоватые, гладкие, торпедообразные суппозитории.

Характер и содержание первичной упаковки.

 По 5 суппозиториев в стрипы из полиэтилена (ПЭ)/фольги алюминиевой. По 2 стрипа в картонную пачку с инструкцией по применению.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним.

 Нет особых требований к утилизации.

 Препарат Бускопан применяется для лечения у взрослых и детей старше 6 лет при почечной колике. Желчной колике. Спастической дискинезии желчевыводящих путей и желчного пузыря. Холецистите. Кишечной колике. Пилороспазме. Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии). Альгодисменорее. Синдроме раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота. Болезненные спазмы кишечника. Вздутие и метеоризм. Диарею. Запор).

 Режим дозирования.
 Взрослые и дети старше 6 лет. Ректально по 1-2 суппозитория 3-5 раз в сутки.
 Способ применения.
 Ректально. Суппозитории следует извлечь из упаковки и ввести заостренным концом в прямую кишку. Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.

 Препарат следует назначать с осторожностью в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в тч стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в тч гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в тч мерцательная тахиаритмия).
 В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, болезненность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.
 Особые указания для применения препарата Бускопан при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника.
 Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:
 - если симптомы заболевания возникли впервые;
 - возраст старше 40 лет;
 - при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
 - при наличии тошноты и рвоты;
 - потеря аппетита и снижение массы тела;
 - бледность и чувство усталости;
 - запор в декомпенсированной стадии (тяжелый запор);
 - лихорадка;
 - недавний выезд за пределы страны;
 - патологические выделения или кровотечение из влагалища;
 - затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

 Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.

 Препарат Бускопан может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).
 Одновременное применение препарата Бускопан и антагонистов допамина, например метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
 Препарат Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Несовместимость.

 Не применимо.

 До настоящего времени случаи передозировки препарата Бускопан не описаны.
 Симптомы.
 Возможны антихолинергические симптомы - задержка мочи. Сухость во рту. Покраснение кожи. Тахикардия. Дыхание Чейна-Стокса. Угнетение моторики желудочно-кишечного тракта. А также преходящие нарушения зрения.
 Лечение.
 Симптомы передозировки препарата Бускопан купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например неостигмин 0,5-2,5 мг внутримышечно или внутривенно. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.

 Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; белладонна и ее производные; полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения.
 Код ATX. А03ВВ01.
 Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
 Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.
 Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

 Абсорбция.
 Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид обладает высокой полярностью, поэтому лишь частично всасывается при пероральном приеме (8%) или ректальном введении (3%). После перорального приема однократной дозы гиосцина бутилбромида в диапазоне от 20 до 400 мг пиковые концентрации в плазме в диапазоне от 0,11 нг/мл до 2,04 нг/мл были зарегистрированы приблизительно через 2 В этом диапазоне доз средние значения AUC₀-tz колеблются от 0,37 до 10,7 нг·ч/мл. Средняя абсолютная биодоступность различных лекарственных форм, таблеток, покрытых оболочкой, и суппозиториев, составляет менее 1%.
 Распределение.
 Вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам гиосцина бутилбромид преимущественно распределяется как в клетках мышечной ткани органов брюшной полости и малого таза, так и в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания гиосцина бутилбромида с белками плазмы (альбуминами) составляет около 4,4%. Исследования на животных показали, что гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, но клинические данные отсутствуют. Взаимодействие между гиосцина бутилбромидом и транспортом холина наблюдалось в эпителиальных клетках плаценты человека in vitro.
 Биотрансформация.
 После перорального приема однократных доз в диапазоне от 100 до 400 мг конечная фаза полувыведения составляет от 6,2 до 10,6 часа. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролитического расщепления сложноэфирной связи.
 Элиминация.
 После приема внутрь гиосцина бутилбромид выводится с калом и мочой. Исследования на людях показали, что почечная элиминация дозы с радиоактивной меткой составляет 2-5% после перорального приема и 0,7-1,6% после ректального введения. После перорального приема в кале обнаруживается около 90% восстановленной радиоактивности. Почечная экскреция гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% введенной дозы.
 После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз находятся в диапазоне от 6,13 до 11,3×10^5л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.
 Метаболиты, экскретируемые почками, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому считается, что они не влияют на действие гиосцина бутилбромида.

 3 года.

 Хранить при температуре не выше 25 °С.

• R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• N23 Почечная колика неуточненная
• K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
• K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
• K81 Холецистит
• K59.8.1* Дискинезия кишечника
• K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки