Дексазон

• Дексаметазон (4.37 мг)

Глюкокортикостероиды

 H02AB02 Дексаметазон.

• S06 Внутричерепная травма
• R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M77.1 Латеральный эпикондилит
• M77.0 Медиальный эпикондилит
• M71 Другие бурсопатии
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M35 Другие системные поражения соединительной ткани
• M32 Системная красная волчанка
• M15-M19 Артрозы
• M13.9 Артрит неуточненный
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• L94.0 Локализованная склеродермия [morphea]
• L93.0 Дискоидная красная волчанка
• L92.0 Гранулема кольцевидная
• L91.0 Келоидный рубец
• L58 Радиационный дерматит лучевой
• L26 Эксфолиативный дерматит
• L20 Атопический дерматит
• J98.8.0* Бронхоспазм
• J46 Астматический статус [status asthmaticus]
• J45 Астма
• J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь
• J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит
• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
• H44.1 Другие эндофтальмиты
• H20 Иридоциклит
• H16.2 Кератоконъюнктивит
• H16 Кератит
• H15.1 Эписклерит
• H15.0 Склерит
• H10.5 Блефароконъюнктивит
• H10.1 Острый атопический конъюнктивит
• H01.0 Блефарит
• G93.6 Отек мозга
• G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• E83.5.0* Гиперкальциемия
• E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
• E06 Тиреоидит
• D70 Агранулоцитоз
• D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
• D64 Другие анемии
• D55-D59 Гемолитические анемии
• C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
• C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
• C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей
• R57.2 Септический шок
• T66 Неуточненные эффекты излучения
• T78.2 Анафилактический шок неуточненный
• T78.4 Аллергия неуточненная
• T79.4 Травматический шок
• T80.5 Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки
• T90.4 Последствия травмы глаза, окологлазничной области
• A41.9 Септицемия неуточненная

 Раствор для инъекций.
 Прозрачный бесцветный раствор.
 Раствор для инъекций 4 мг/мл.
 По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного, нейтрального стекла I гидролитического класса, с керамическим кольцом излома белого цвета.
 По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки.
 По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

 Действующее вещество. Дексаметазона натрия фосфат 4,37 мг (что соответствует 4,0 мг дексаметазона фосфата).
 Вспомогательные вещества. Натрия дигидрофосфата дигидрат - 0,19 мг; натрия гидрофосфата дигидрат - 2,21 мг;
 Динатрия эдетат - 0,10 мг; глицерол - 21,40 мг; натрия гидроксид - до pH;
 Фосфорная кислота, концентрированная - до pH; вода для инъекций - до 1,00 мл.

 Абсорбция.
 Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.
 Распределение.
 Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т_½) из плазмы составляет 190 мин.
 Метаболизм.
 Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.
 Выведение.
 До 65% дозы выводится почками в течение 24.
 Время развития клинического эффекта.
 При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.

 Дексаметазон -.
 Синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
 Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии.
 Влияние на белковый обмен:
 Уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках;
 Усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
 Влияние на липидный обмен. Повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
 Влияние на углеводный обмен:
 Увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.
 Влияние на водно-электролитный обмен. Задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками.
 Противовоспалительное действие.
 Связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления;
 Индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров;
 Стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
 Противоаллергическое действие.
 Развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
 При хронической обструктивной болезни легких действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждения отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможения эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.
 Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
 Иммунодепрессивный эффект.
 Обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает циркулирующего бета-эндорфина.
 Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
 Повышает возбудимость центральной нервной системы. Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).
 Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности.

 Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона. Двусторонняя адреналэктомия). Относительная недостаточность коры надпочечников. Развивающаяся после отмены лечения ГКС. Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.
 Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:
 -.
 Эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
 -.
 Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозаменяющих препаратов и другой симптоматической терапии;
 -.
 Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии). Обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме. Нейрохирургическом вмешательстве. Кровоизлиянии в мозг. Энцефалите. Менингите. Лучевом поражении;
 -.
 Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);
 -.
 Тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
 -.
 Ревматические заболевания;
 -.
 Системные заболевания соединительной ткани;
 -.
 Острые тяжелые дерматозы;
 -.
 Злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов;
 Острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
 -.
 Заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
 -.
 В офтальмологической практике (субконъюнктивальное. Ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит. Кератоконъюнктивит без повреждения эпителия. Ирит. Иридоциклит. Блефарит. Блефароконъюнктивит. Склерит. Эписклерит. Воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств. Симпатическая офтальмия. Иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
 -.
 Внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии. Остеоартрит. Острый и подострый бурсит. Острый тендовагинит. Эпикондилит. Синовит;
 -.
 Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
 -.
 Отравление прижигающими жидкостями (необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

 Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых или неотложных состояниях); внутримышечно (в/м);
 Подкожно (п/к); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.
 С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
 Препарат водят в/в или в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна ⅓-½.
 Пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. Внутримышечно в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.
 При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.
 При шоке вводят строго в/в болюсно 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72.
 При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней.
 Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение - по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.
 При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 на 4-й день -- 4 мг каждые 2 на 5-8 день - по 4 мг каждые 4 далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 на 4-й день - 4 мг каждые 4 на 5-8 день - по 4 мг каждые 6 далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 на 4-й день - 4 мг каждые 6 на 5-8 день - по 2 мг каждые 6 далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены.
 При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день - в/в 4-8 мг, на 2-3 день - внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день - внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день - внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.
 Дозы препарата для детей (в/м):
 Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м².
 Площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м² площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м² площади поверхности тела каждые 12-24.

 Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) - может образовывать нерастворимые соединения. Его рекомендуют вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).
 При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).
 Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
 При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
 Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови.
 Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола).
 Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.
 Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличить выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
 В высоких дозах снижает эффект соматропина.
 Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.
 Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника.
 Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
 Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
 Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.
 Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na-содержащие ЛС - отеков и повышения артериального давления.
 Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.
 Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
 Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
 Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.
 Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы.
 Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.
 Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют период полувыведения и их терапевтические, и токсические эффекты.
 Появлению гирсутизма и угрей способствуют одновременное применение других стероидных гормональных ЛС-андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
 Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
 Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышенного внутриглазного давления.
 При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий.
 Противомалярийные средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии.
 Ингибиторы ангиотензинпревращающегося фермента при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови.

 Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
 Лечение:
 Симптоматическое, специфического антидота нет.

 Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.
 С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
 Действие препарата усиливается у больных с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.
 Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
 С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
 Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
 Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.
 При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии.
 На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.
 Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.
 На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии при лечении латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, остеопорозом.
 Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.
 Возможно ухудшение течения миастении.
 При внезапной отмене препарата, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности; синдрома «отмены» (не обусловленного надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения; а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен дексаметазон.
 У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.
 Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении дексаметазоном.
 Прием препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.
 На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.
 Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

 Отпускают по рецепту.

 Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Особые отметки: