|
|
Другие названия и синонимы
Tamzelin.Действующие вещества
- Тамсулозин
- Тамсулозина гидрохлорид (267 мг:0.4 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
G04CA02 Тамсулозин.
Описание лекарственной формы
Капсулы с пролонгированным высвобождением.
Желатиновые капсулы №2 с белым корпусом, светло-зеленой крышкой. Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.
Капсулы с пролонгированным высвобождением 0,4 мг.
10, 20 капсул в контурную ячейковую упаковку.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 капсул в банки полимерные. Каждую банку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Желатиновые капсулы №2 с белым корпусом, светло-зеленой крышкой. Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.
Капсулы с пролонгированным высвобождением 0,4 мг.
10, 20 капсул в контурную ячейковую упаковку.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 капсул в банки полимерные. Каждую банку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
Состав на одну капсулу.
Действующее вещество:
Тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,15%.
267 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.
Вспомогательные вещества пеллет:
Сахароза - 143,36 мг, крахмал -.
95,58 мг, этилцеллюлоза - 3,74 мг, гипромеллоза - 2,56 мг, повидон К-30 - 1,5 мг, коповидон (пласдон S-630).
-.
2,54 мг, гипромеллозы фталат - 40,4 мг, цетиловый спирт -.
1,0 мг, диэтилфталат - 0,35 мг, тальк - 5,47 мг.
Состав капсулы желатиновой:
Желатин - 62,306465 мг.
Крышка:
Красители:
Бриллиантовый черный - 0,0065 мг.
Синий патентованный - 0,00715 мг.
Хинолиновый желтый - 0,00871 мг.
Железа оксид желтый - 0,071175 мг.
Титана диоксид - 1,3 мг.
Основание:
Действующее вещество:
Тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,15%.
267 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.
Вспомогательные вещества пеллет:
Сахароза - 143,36 мг, крахмал -.
95,58 мг, этилцеллюлоза - 3,74 мг, гипромеллоза - 2,56 мг, повидон К-30 - 1,5 мг, коповидон (пласдон S-630).
-.
2,54 мг, гипромеллозы фталат - 40,4 мг, цетиловый спирт -.
1,0 мг, диэтилфталат - 0,35 мг, тальк - 5,47 мг.
Состав капсулы желатиновой:
Желатин - 62,306465 мг.
Крышка:
Красители:
Бриллиантовый черный - 0,0065 мг.
Синий патентованный - 0,00715 мг.
Хинолиновый желтый - 0,00871 мг.
Железа оксид желтый - 0,071175 мг.
Титана диоксид - 1,3 мг.
Основание:
Фармакокинетика
Всасывание.
Тамсулозин практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и обладает почти 100%.
Биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько уменьшается после приема пищи.
Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. При приеме первичной дозы тамсулозина после еды максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови достигается через 6.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови - 99%, объем распределения - 0,2 л/кг.
Метаболизм.
Тамсулозин в незначительной степени и медленно подвергается первичному метаболизму в печени. Большая часть препарата присутствует в крови в неизмененном виде.
Результаты исследования in vitro.
Показали, что изоферменты сYP3A4, а также сYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, с возможным менее значительным воздействием со стороны других изоферментов. Ингибирование метаболизирующих препарат ферментов сYP3A4 и сYP2D6 может привести к повышению уровня воздействия тамсулозина гидрохлорида.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования препарата.
Выведение.
Тамсулозин и его метаболиты экскретируются, главным образом, почками, около 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 10-13.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы препарата, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Тамсулозин практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и обладает почти 100%.
Биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько уменьшается после приема пищи.
Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. При приеме первичной дозы тамсулозина после еды максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови достигается через 6.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови - 99%, объем распределения - 0,2 л/кг.
Метаболизм.
Тамсулозин в незначительной степени и медленно подвергается первичному метаболизму в печени. Большая часть препарата присутствует в крови в неизмененном виде.
Результаты исследования in vitro.
Показали, что изоферменты сYP3A4, а также сYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, с возможным менее значительным воздействием со стороны других изоферментов. Ингибирование метаболизирующих препарат ферментов сYP3A4 и сYP2D6 может привести к повышению уровня воздействия тамсулозина гидрохлорида.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования препарата.
Выведение.
Тамсулозин и его метаболиты экскретируются, главным образом, почками, около 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 10-13.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы препарата, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Фармакодинамика
|
|
Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов.
Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.
Показания к применению
Лечение дизурии, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тамсулозину или любому вспомогательному компоненту препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Ортостатическая гипотензия (в тч в анамнезе).
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью.
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Артериальная гипотензия.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Ортостатическая гипотензия (в тч в анамнезе).
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью.
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Артериальная гипотензия.
При беременности и кормлении грудью
Тамсулозин не показан для применения женщинам.
Способ применения и дозы
Внутрь, после завтрака. Капсулу рекомендуется не разжевывать, запивать небольшим количеством воды.
Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты: по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени и почек:
При почечной и печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция дозы.
Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты: по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени и почек:
При почечной и печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция дозы.
Побочные эффекты
По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны нервной системы.
Часто. Головокружение;
Нечасто. Головная боль;
Редко:
Обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны органа зрения.
Частота неизвестна:
Неясное зрение, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто:
Постуральная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения;
Редко:
Боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто:
Ринит, одышка;
Частота неизвестна:
Носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нечасто. Запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Нечасто:
Сыпь, зуд, крапивница;
Редко:
Ангионевротический отек;
Очень редко:
Синдром Стивенса-Джонсона;
Частота неизвестна:
Полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочее:
Часто:
Нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и эякуляторную недостаточность;
Нечасто:
Астения, боль в спине, синдром узкого зрачка во время операции по поводу катаракты;
Очень редко:
Приапизм, снижение либидо.
В ходе пострегистрационных наблюдений были выявлены случаи синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы глаза у пациентов, принимавших тамсулозин.
В ходе пострегистрационных наблюдений помимо нежелательных явлений, описанных выше, были описаны случаи фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, связанные с применением тамсулозина.
Поскольку данные спонтанные сообщения поступали в рамках исследования после выхода препарата на рынок по всему миру, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных явлений и их связь с применением тамсулозипа.
Со стороны нервной системы.
Часто. Головокружение;
Нечасто. Головная боль;
Редко:
Обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны органа зрения.
Частота неизвестна:
Неясное зрение, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто:
Постуральная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения;
Редко:
Боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто:
Ринит, одышка;
Частота неизвестна:
Носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нечасто. Запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Нечасто:
Сыпь, зуд, крапивница;
Редко:
Ангионевротический отек;
Очень редко:
Синдром Стивенса-Джонсона;
Частота неизвестна:
Полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочее:
Часто:
Нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и эякуляторную недостаточность;
Нечасто:
Астения, боль в спине, синдром узкого зрачка во время операции по поводу катаракты;
Очень редко:
Приапизм, снижение либидо.
В ходе пострегистрационных наблюдений были выявлены случаи синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы глаза у пациентов, принимавших тамсулозин.
В ходе пострегистрационных наблюдений помимо нежелательных явлений, описанных выше, были описаны случаи фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, связанные с применением тамсулозина.
Поскольку данные спонтанные сообщения поступали в рамках исследования после выхода препарата на рынок по всему миру, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных явлений и их связь с применением тамсулозипа.
Взаимодействие
При одновременном применении с атенололом, эналаприлом и нифедипином не было выявлено лекарственных взаимодействий.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тамсулозина в сыворотке крови, при назначении фуросемида - снижается. Однако коррекция дозы препарата не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови in vitro.
В свою очередь тамсулозин также не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента сYP34A.
Может привести к увеличению концентрации тамсулозина.
Одновременное применение с кетоконазолом приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP34A.
У пациентов с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными умеренными ингибиторами изофермента сYP34A.
Одновременный прием тамсулозина и пароксетина приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 1,3 и 1,6 раза, соответственно.
Одновременное назначение других антагонистов щ-адренорецепторов может приводить к усилению гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тамсулозина в сыворотке крови, при назначении фуросемида - снижается. Однако коррекция дозы препарата не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови in vitro.
В свою очередь тамсулозин также не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента сYP34A.
Может привести к увеличению концентрации тамсулозина.
Одновременное применение с кетоконазолом приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP34A.
У пациентов с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными умеренными ингибиторами изофермента сYP34A.
Одновременный прием тамсулозина и пароксетина приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 1,3 и 1,6 раза, соответственно.
Одновременное назначение других антагонистов щ-адренорецепторов может приводить к усилению гипотензивного эффекта.
Передозировка
|
|
Передозировка тамсулозина гидрохлоридом потенциально может привести к острым гипотензивным эффектам. Сообщения о таких эффектах поступали при различных условиях передозировки.
Лечение.
В случае передозировки и развития гипотензии рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия. Направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений). Промывание желудка. Введение активированного угля и осмотических слабительных средств. Таких как натрия сульфат. При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие меры. Эффективность диализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы.
Особые указания
Как при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления (АД), которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции.
Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время оперативного обследования перед операцией пациентов хирург или врач-офтальмолог должны учитывать, принимает ли пациент тамсулозин.
Прежде чем начинать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Пальцевое ректальное обследование и, в случае необходимости, определение содержание специфического антигена простаты следует выполнять перед началом лечения и с регулярными интервалами впоследствии.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами.
В случае сохранения эрекции в течение четырех часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции.
Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время оперативного обследования перед операцией пациентов хирург или врач-офтальмолог должны учитывать, принимает ли пациент тамсулозин.
Прежде чем начинать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Пальцевое ректальное обследование и, в случае необходимости, определение содержание специфического антигена простаты следует выполнять перед началом лечения и с регулярными интервалами впоследствии.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами.
В случае сохранения эрекции в течение четырех часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Нозологии
(Данные взяты из действующего вещества Tamsulosin).
Список кодов МКБ-10.
•.
N40 Гиперплазия предстательной железы.
Список кодов МКБ-10.
•.
N40 Гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Tamsulosin+Finasteride [set].
Гиперчувствительность; наличие постуральной гипотензии в анамнезе; печеночная недостаточность тяжелой степени; нарушение функции почек (концентрация креатинина в плазме >2 мг/дл); женщины и дети.Противопоказания Tamsulosin.
Гиперчувствительность, включая лекарственноиндуцированный ангионевротический отек; одновременное применение сильных ингибиторов сYP3A4 (например, кетоконазол).Противопоказания Finasteride.
Гиперчувствительность, обструкция мочевыводящих путей, злокачественная опухоль простаты.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Tamsulosin+Finasteride [set].
Побочные действия представлены со следующей частотой: часто - (≥1/100 до <1/10); нечасто - (≥1/1000 до <1/100); редко - (≥1/10000 до <1/1000); очень редко - (<1/10000).Нежелательные реакции при монотерапии тамсулозином.
Со стороны нервной системы. Часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморок.
Со стороны ССС. Нечасто - постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - ринит.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Нечасто - сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы. Нечасто - ретроградная эякуляция; редко - приапизм.
Нежелательные реакции при монотерапии финастеридом.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - гиперчувствительность.
Со стороны органа зрения. Нечасто - помутнение хрусталика.
Со стороны ЖКТ. Часто - боль в животе.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Нечасто - сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто - эректильная дисфункция. нарушение эякуляции. снижение объема эякулята. снижение либидо. нечасто - болезненность молочных желез. увеличение молочных желез. боль в яичках.
Во время постмаркетингового наблюдения описаны следующие дополнительные нежелательные реакции (данных о частоте нежелательных реакций нет): реакции гиперчувствительности. включая зуд. крапивницу. отечность губ и лица.
Нежелательные реакции комбинированного лечения.
У пациентов. получающих комбинированное лечение (финастерид и α1-адреноблокатор). описаны такие же нежелательные реакции. возникающие с той же частотой. как при монотерапии финастеридом и α1-адреноблокатором. Тем не менее. выявлены следующие исключения: эректильная дисфункция и нарушение эякуляции выявлялись чаще при комбинированном лечении. тогда как прогрессирование заболевания (включая усиление симптомов ДГПЖ или необходимость хирургического лечения) отмечались чаще при монотерапии.
Побочные эффекты Tamsulosin.
Обзор побочных реакций.Информация о профиле безопасности тамсулозина получена в результате двух 3-месячных плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 1840 мужчин. Из них 563 пациента принимали тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в дозе 0,4 мг, 709 - в виде капсул в дозе 0,4 мг и 568 - плацебо. Результаты исследований показали, что тамсулозин хорошо переносился пациентами, при этом профиль побочных реакций для тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением был более благоприятным, чем в виде капсул.
В ходе данных исследований 3,6% пациентов. принимавших тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в дозе 0,4 мг. прекратили свое участие в исследовании из-за развития побочных реакций. по сравнению с 1,2% в группе плацебо. Наиболее часто в группе тамсулозина отмечалось развитие таких побочных реакций, как головокружение и реакции, связанные с аномальной эякуляцией, хотя частота обоих была сопоставима с плацебо.
Импотенция и другие реакции. связанные с сексуальной функцией. обычно ассоциируются с приемом других альфа1-адреноблокаторов. однако в 3-месячных исследованиях тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением было отмечено минимальное влияние на сексуальную функцию и нарушения/аномалии эякуляции. при этом о случаях возникновения приапизма не сообщалось. Разница в частоте возникновения нарушений/аномалий эякуляции между тамсулозином в форме с контролируемым высвобождением и плацебо не являлась статистически значимой. Ни один из пациентов не прекратил лечение из-за возникновения нарушений/аномалий эякуляции.
Результаты клинических исследований.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота развития побочных реакций. наблюдаемая в одном исследовании. может не отражать показатели. наблюдаемые на практике. и их не следует сравнивать с полученными в другом клиническом исследовании. Информация, полученная в ходе клинических исследований, полезна для идентификации побочных реакций, связанных с применением ЛС, и приблизительной оценки показателей.
Таблица 2.
Побочные реакции, возникшие в ходе лечения у ≥2% пациентов, получавших тамсулозин или плацебо в течение 3-месячного исследования с плацебо и препаратом с активным веществом.
| Системно-органный класс | Число пациентов (%) | ||
| Плацебо (n=356) | Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг (n=360) | Тамсулозин в форме капсул, 0,4 мг (n=709) | |
| Любая побочная реакция, возникшая в ходе лечения | 71 (19,9) | 93 (25,8) | 168 (23,7) |
| Со стороны сердца | 8 (2,2) | 8 (2,2) | 16 (2,3) |
| Со стороны ЖКТ | 7 (2) | 14 (3,9) | 34 (4,8) |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | 2 (0,6) | 8 (2,2) | 11 (1,6) |
| Инфекции и инвазии | 16 (4,5) | 20 (5,6) | 32 (4,5) |
| Лабораторные и инструментальные данные | 10 (2,8) | 6 (1,7) | 10 (1,4) |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | 7 (2) | 9 (2,5) | 12 (4,1) |
| Со стороны нервной системы | 9 (2,5) | 11 (3,1) | 29 (4,1) |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | 2 (0,6) | 12 (3,3) | 28 (3,9) |
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | 3 (0,8) | 10 (2,8) | 20 (2,8) |
| Со стороны сосудов | 8 (2,2) | 6 (1,7) | 15 (2,1) |
Таблица 3.
Побочные реакции, возникавшие в ходе лечения, обычно ассоциирующиеся с применением антагонистов альфаA1-адренорецепторов, в течение 3-месячного исследования с плацебо и препаратом с активным веществом1.
| Системно-органный класс (предпочтительный термин) | Число пациентов (%) | ||
| Плацебо (n=356) | Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг (n=360) | Тамсулозин в форме капсул, 0,4 мг (n=709) | |
| Побочные реакции не со стороны ССС | |||
| Ретроградная эякуляция | 1 (0,3) | 6 (1,7) | 10 (1,4) |
| Отсутствие эякуляции | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Снижение объема спермы | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Задержка эякуляции | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Нарушение эякуляции неуточненное | 0 (0) | 0 (0) | 6 (0,8) |
| Итого по аномальной эякуляции | 1 (0,3) | 7 (1,9) | 22 (3,1) |
| Головная боль неуточненная | 4 (1,1) | 3 (0,8) | 10 (1,4) |
| Астения | 1 (0,3) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Повышенная утомляемость | 1 (0,3) | 3 (0,8) | 2 (0,3) |
| Сонливость | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Ринит неуточненный | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Заложенность носа | 0 (0) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Назальная обструкция | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) |
| Подитог | 7 (2) | 16 (4,4) | 36 (5,1) |
| Побочные реакции со стороны ССС | |||
| Головокружение | 5 (1,4) | 5 (1,4) | 9 (1,3) |
| Усиление головокружения | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Приступ головокружения | 0 (0) | 0 (0) | 1 (0,1) |
| Итого | 5 (1,4) | 5 (1,4) | 12 (1,7) |
| Учащенное сердцебиение | 2 (0,6) | 2 (0,6) | 1 (0,1) |
| Тахикардия неуточненная | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Гипотензия неуточненная | 1 (0,3) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Ортостатическая гипотензия | 0 (0) | 0 (0) | 3 (0,4) |
| Постуральное головокружение | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Обморок | 0 (0) | 0 (0) | 1 (0,1) |
| Ортостатический/циркуляторный коллапс | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) |
| Сниженный уровень/потеря сознания | 0 (0) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Подитог | 8 (2,2) | 9 (2,5) | 23 (3,2) |
| ВСЕГО | 13 (3,7) | 25 (6,9) | 55 (7,8) |
1 Пациент может испытывать нежелательные реакции более одного раза или испытывать более одной нежелательной реакции, относящейся к одному и тому же системно-органному классу.
Ангионевротический отек или приапизм не были зарегистрированы в исследованиях II или III фазы.
Результаты пострегистрационного наблюдения.
Сообщалось о развитии следующих побочных реакций при применении тамсулозина с различной частотой.
Частота >1 и <10%.
Со стороны нервной системы. Головокружение.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию, недостаточность (отсутствие) эякуляции.
Частота >0,1 и <1%.
Со стороны сердца. Ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ. Запор, диарея, тошнота и рвота.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Астения.
Со стороны нервной системы. Головная боль.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Ринит.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Сыпь, кожный зуд, крапивница.
Со стороны сосудов. Ортостатическая гипотензия.
Частота >0,01 и <0,1%.
Со стороны нервной системы. Обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек.
Частота <0,01%.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны органа зрения. Нечеткое зрение, нарушение зрения.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, реакция светочувствительности, вызванная тамсулозином.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту.
В дополнение к перечисленным выше побочным реакциям сообщалось о фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышке, ассоциированных с применением тамсулозина. Поскольку эти данные получены из спонтанных сообщений. зарегистрированных в пострегистрационный период. возможность достоверно определить частоту их возникновения и причинно-следственную связь с применением тамсулозина отсутствует.
В пострегистрационный период сообщалось о развитии во время операции по удалению катаракты и/или глаукомы варианта синдрома узкого зрачка. известного как интраоперационный синдром атоничной радужки. ассоциированного с терапией альфа1-адреноблокаторами. включая тамсулозин.
Результаты открытого расширенного исследования с участием 609 пациентов мужского пола с симптомами нижних мочевыводящих путей. связанными с ДГПЖ. продемонстрировали стабильную эффективность. безопасность и долгосрочную переносимость тамсулозина в течение 6 лет.
Побочные эффекты Finasteride.
Снижение потенции и/или либидо. нарушение эякуляции. уменьшение объема эякулята. увеличение и болезненность молочных желез. повышение в крови уровней ЛГ и ФСГ. снижение концентрации простатспецифического антигена. аллергические реакции (сыпь. кожный зуд. крапивница. отек губ и лица).Год актуализации информации
|
|