|
|
Другие названия и синонимы
EsCordi Cor.
Действующие вещества
- Левамлодипин
- Амлодипин (2.5 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C08CA17 Левамлодипин.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Дозировка 2,5 мг.
Плоские светло-желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне гравировка «А», на другой - «2,5».
Дозировка 5 мг.
Плоские желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне гравировка «А», на другой - «5».
Таблетки, 2,5 мг, 5 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки ПВХ/ПВДХ.
По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Дозировка 2,5 мг.
Плоские светло-желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне гравировка «А», на другой - «2,5».
Дозировка 5 мг.
Плоские желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне гравировка «А», на другой - «5».
Таблетки, 2,5 мг, 5 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки ПВХ/ПВДХ.
По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Состав
Дозировка 2,5 мг.
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество.
S(-) амлодипина безилат 3,467 мг эквивалентно S(-) амлодипину 2,5 мг.
Вспомогательные вещества.
Целлюлоза микрокристаллическая (PH‑112) 91,620 мг, кремния диоксид коллоидный 1,400 мг, магния стеарат 4,200 мг, кроскармеллоза натрия 4,200 мг, краситель железа оксид желтый 0,113 мг.
Дозировка 5 мг.
Действующее вещество.
S(-) амлодипина безилат 6,934 мг эквивалентно S(-) амлодипину 5,0 мг.
Вспомогательные вещества.
Целлюлоза микрокристаллическая (PH‑112) 87,976 мг, кремния диоксид коллоидный 1,400 мг, магния стеарат 4,200 мг, кроскармеллоза натрия 4,200 мг, краситель железа оксид желтый 0,290 мг.
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество.
S(-) амлодипина безилат 3,467 мг эквивалентно S(-) амлодипину 2,5 мг.
Вспомогательные вещества.
Целлюлоза микрокристаллическая (PH‑112) 91,620 мг, кремния диоксид коллоидный 1,400 мг, магния стеарат 4,200 мг, кроскармеллоза натрия 4,200 мг, краситель железа оксид желтый 0,113 мг.
Дозировка 5 мг.
Действующее вещество.
S(-) амлодипина безилат 6,934 мг эквивалентно S(-) амлодипину 5,0 мг.
Вспомогательные вещества.
Целлюлоза микрокристаллическая (PH‑112) 87,976 мг, кремния диоксид коллоидный 1,400 мг, магния стеарат 4,200 мг, кроскармеллоза натрия 4,200 мг, краситель железа оксид желтый 0,290 мг.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После приема внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(-) амлодипин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 65-90%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии.
Распределение.
Большая часть препарата, находящегося в крови (93%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
S(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение.
После однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 30 до 50 часов, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) замедлено выведение (удлинение T1/2 до 65 ч) и снижен клиренс S(-) амлодипина по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Нарушение функции печени.
У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается удлинение T1/2 (до 60 ч) и снижение клиренса S(-) амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 40-60%. При длительном назначении возможна кумуляция препарата в организме.
Нарушение функции почек.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(-) амлодипина.
После приема внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(-) амлодипин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 65-90%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии.
Распределение.
Большая часть препарата, находящегося в крови (93%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
S(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение.
После однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 30 до 50 часов, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) замедлено выведение (удлинение T1/2 до 65 ч) и снижен клиренс S(-) амлодипина по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Нарушение функции печени.
У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается удлинение T1/2 (до 60 ч) и снижение клиренса S(-) амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 40-60%. При длительном назначении возможна кумуляция препарата в организме.
Нарушение функции почек.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(-) амлодипина.
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов, фармакологически активный изомер амлодипина. S(-) изомер выделен, так как обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R(+) амлодипин.
Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
S(-) амлодипин оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта - 24 часа.
Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
S(-) амлодипин оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта - 24 часа.
Показания к применению
Артериальная гипертензия I степени (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к S(-) амлодипину, другим производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- Нестабильная стенокардия;
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм );
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
- Коллапс, шок (в тч кардиогенный);
- Беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены);
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью.
Нарушение функции печени. Синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия. Тахикардия). Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации. Артериальная гипотензия умеренной степени тяжести. Аортальный стеноз. Митральный стеноз. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после). Одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента сYP3A4 ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пожилой возраст.
- Нестабильная стенокардия;
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм );
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
- Коллапс, шок (в тч кардиогенный);
- Беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены);
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью.
Нарушение функции печени. Синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия. Тахикардия). Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации. Артериальная гипотензия умеренной степени тяжести. Аортальный стеноз. Митральный стеноз. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после). Одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента сYP3A4 ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
|
|
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не установлены. Безопасность применения S(-) амлодипина при беременности не установлена, в связи с чем применение препарата ЭсКорди Кор во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания.
Амлодипин выделяется с грудным молоком. Данные в отношении выделения S(-) амлодипина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения амлодипина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать независимо от времени приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемая начальная доза препарата ЭсКорди Кор - 2,5 мг один раз в сутки.
При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до максимальной - 5 мг один раз в сутки.
Особые группы пациентов.
Нарушения функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Коррекция режима дозирования, как правило, не требуется, однако препарат следует применять с осторожностью.
Нарушения функции почек.
Коррекция режима дозирования, как правило, не требуется.
Пациенты пожилого возраста.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Рекомендуемая начальная доза препарата ЭсКорди Кор - 2,5 мг один раз в сутки.
При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до максимальной - 5 мг один раз в сутки.
Особые группы пациентов.
Нарушения функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Коррекция режима дозирования, как правило, не требуется, однако препарат следует применять с осторожностью.
Нарушения функции почек.
Коррекция режима дозирования, как правило, не требуется.
Пациенты пожилого возраста.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные эффекты
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от 1/10 до 1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (от 1/1000 до 1/10000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Редко. Тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна. Ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Редко. Увеличение/снижение массы тела; очень редко - повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны нервной системы.
Редко. Судороги потеря сознания, гиперстезия, нервозность, парестезия, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, мигрень; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия; частота неизвестна - головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения.
Нарушения со стороны органа зрения.
Редко. Нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах; очень редко - ксерофтальмия, нарушение аккомодации.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Редко. Звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца.
Редко. Нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; частота неизвестна - ощущение сердцебиения, одышка, выраженное снижение АД, обморок.
Нарушения со стороны сосудов.
Редко. Носовое кровотечение; частота неизвестна - васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу.
Нарушения со стороны органов грудной клетки и средостения.
Редко. Одышка, очень редко - кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Редко. Панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко - гастрит; частота неизвестна - тошнота, рвота, боль в эпигастрии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - повышение активности «печеночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко. Ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи; частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь (в том числе эритематозная), макулопапулезная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
Редко. Артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; очень редко - миастения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Редко. Поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.
Редко. Гинекомастия, снижение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Редко. Повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, паросмия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Редко. Тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна. Ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Редко. Увеличение/снижение массы тела; очень редко - повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны нервной системы.
Редко. Судороги потеря сознания, гиперстезия, нервозность, парестезия, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, мигрень; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия; частота неизвестна - головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения.
Нарушения со стороны органа зрения.
Редко. Нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах; очень редко - ксерофтальмия, нарушение аккомодации.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Редко. Звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца.
Редко. Нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; частота неизвестна - ощущение сердцебиения, одышка, выраженное снижение АД, обморок.
Нарушения со стороны сосудов.
Редко. Носовое кровотечение; частота неизвестна - васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу.
Нарушения со стороны органов грудной клетки и средостения.
Редко. Одышка, очень редко - кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Редко. Панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко - гастрит; частота неизвестна - тошнота, рвота, боль в эпигастрии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - повышение активности «печеночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко. Ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи; частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь (в том числе эритематозная), макулопапулезная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
Редко. Артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; очень редко - миастения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Редко. Поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.
Редко. Гинекомастия, снижение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Редко. Повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, паросмия.
Взаимодействие
Ингибиторы сYP3A4.
Одновременное применение с мощными или умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4 может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина.
Индукторы сYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента сYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина с индукторами изофермента сYP3A4.
Силденафил.
При одновременном применении с силденафилом необходим контроль АД (риск развития артериальной гипотензии).
Симвастатин.
Одновременное применение амлодипина с симвастатином приводит к увеличению системной экспозиции симвастатина. При необходимости одновременного назначения доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.
Такролимус.
При одновременном применении с амлодипином существует риск повышения концентрации такролимуса в плазме крови. При одновременном применении с S(-) амлодипином следует регулярно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса при необходимости.
Циклоспорин.
При одновременном применении амлодипина и циклоспорина у пациентов после трансплантации почки возможно повышение системной экспозиции циклоспорина. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина у данной группы пациентов при одновременном применении S(-) амлодипина и циклоспорина.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нитраты, амиодарон, хинидин, альфа1‑адреноблокаторы и нейролептики (антипсихотические средства) могут усиливать антигипертензивное действие препарата.
Антигипертензивный эффект препарата ослабляют альфа-адреномиметики, симпатомиметики, эстрогены, глюкокортикостероиды (задержка натрия и жидкости).
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Одновременное применение с мощными или умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4 может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина.
Индукторы сYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента сYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина с индукторами изофермента сYP3A4.
Силденафил.
При одновременном применении с силденафилом необходим контроль АД (риск развития артериальной гипотензии).
Симвастатин.
Одновременное применение амлодипина с симвастатином приводит к увеличению системной экспозиции симвастатина. При необходимости одновременного назначения доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.
Такролимус.
При одновременном применении с амлодипином существует риск повышения концентрации такролимуса в плазме крови. При одновременном применении с S(-) амлодипином следует регулярно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса при необходимости.
Циклоспорин.
При одновременном применении амлодипина и циклоспорина у пациентов после трансплантации почки возможно повышение системной экспозиции циклоспорина. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина у данной группы пациентов при одновременном применении S(-) амлодипина и циклоспорина.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нитраты, амиодарон, хинидин, альфа1‑адреноблокаторы и нейролептики (антипсихотические средства) могут усиливать антигипертензивное действие препарата.
Антигипертензивный эффект препарата ослабляют альфа-адреномиметики, симпатомиметики, эстрогены, глюкокортикостероиды (задержка натрия и жидкости).
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Передозировка
|
|
Выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение.
Промывание желудка. Назначение активированного угля. Поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Контроль показателей функции сердца и легких. Возвышенное положение конечностей. Контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция.
Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается. При назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов.
У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Эффективность и безопасность применения S(-) амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.
У пациентов с ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается. При назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов.
У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Эффективность и безопасность применения S(-) амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.
У пациентов с ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Levamlodipine.
Левамлодипин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к амлодипину.Противопоказания Amlodipine.
Гиперчувствительность.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Levamlodipine.
Опыт клинических испытаний.Поскольку клинические испытания проводятся в разных условиях. частота побочных эффектов. наблюдаемых в клинических испытаниях ЛС. не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов. полученных в других клинических испытаниях. и может не отражать частоту встречаемости этих эффектов в клинической практике.
Безопасность амлодипина оценивали более чем у 11000 пациентов в клинических испытаниях за рубежом. В целом лечение амлодипина безилатом хорошо переносилось в дозах до 10 мг/день. Большинство побочных реакций, о которых сообщалось во время терапии амлодипином, были легкой или средней степени тяжести. В контролируемых клинических испытаниях. непосредственно сравнивающих амлодипин (n=1730) в дозах до 10 мг с плацебо (n=1250). прекращение приема амлодипина безилата из-за побочных реакций потребовалось только примерно у 1,5% пациентов и существенно не отличалось от плацебо (около 1%). Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось чаще, чем при приеме плацебо, отражены в таблице ниже. Частота (%) побочных эффектов, которые возникли в зависимости от дозы, была следующей.
Таблица 1.
Побочные эффекты, о которых сообщалось чаще, чем при приеме плацебо, в зависимости от дозы.
| Побочный эффект | Амлодипин | Плацебо (n=520) | ||
| 2,5 мг (n=275) | 5 мг (n=296) | 10 мг (n=268) | ||
| Отек | 1,8 | 3 | 10,8 | 0,6 |
| Головокружение | 1,1 | 3,4 | 3,4 | 1,5 |
| Приливы крови к лицу | 0,7 | 1,4 | 2,6 | 0 |
| Пальпитация | 0,7 | 1,4 | 4,5 | 0,6 |
Другие побочные реакции, которые явным образом не были связаны с дозой, но о которых сообщалось с частотой более 1% в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, включают следующие.
Таблица 2.
Побочные эффекты, не связанные с дозой, отмечавшиеся с частотой более 1% в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
| Побочный эффект | Амлодипин, % (n=1730) | Плацебо, % (n=1250) |
| Усталость | 4,5 | 2,8 |
| Тошнота | 2,9 | 1,9 |
| Боль в животе | 1,6 | 0,3 |
| Сонливость | 1,4 | 0,6 |
Некоторые нежелательные явления. которые. по-видимому. были ассоциированы с лечением амлодипином и его дозой и наблюдались у женщин чаще. чем у мужчин. представлены в следующей таблице.
Таблица 3.
Некоторые побочные эффекты, ассоциированные с амлодипином, частота которых зависит от пола пациента.
| Побочный эффект | Амлодипин | Плацебо | ||
| Мужчины, % (n=275) | Женщины, % (n=296) | Мужчины, % (n=268) | Женщины, % (n=520) | |
| Отек | 5,6 | 14,6 | 1,4 | 5,1 |
| Приливы крови к лицу | 1,5 | 4,5 | 0,3 | 0,9 |
| Пальпитация | 1,4 | 3,3 | 0,9 | 0,9 |
| Сонливость | 1,3 | 1,6 | 0,8 | 0,3 |
Следующие случаи отмечались у <1%. но >0,1% пациентов в контролируемых клинических испытаниях или в открытых испытаниях или включали маркетинговый опыт. где причинно-следственная связь является неопределенной. они перечислены. чтобы предупредить врача о возможной взаимосвязи.
Со стороны ССС. Аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий). брадикардия. боль в груди. периферическая ишемия. обморок. тахикардия. васкулит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Гипестезия, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, головокружение.
Со стороны ЖКТ. Анорексия. запор. дисфагия. диарея. метеоризм. панкреатит. рвота. гиперплазия десен.
Общие: аллергическая реакция1. астения. боль в спине. покраснение кожи с ощущением жара. недомогание. боль. озноб. увеличение массы тела. снижение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, судороги мышц1, миалгия.
Нарушение психики: сексуальная дисфункция (у мужчин1 и женщин). инсомния. нервозность. депрессия. необычные сновидения. тревожность. деперсонализация.
Со стороны дыхательной системы: одышка1, носовое кровотечение.
Со стороны кожи и ее придатков: ангионевротический отек. многоформная эритема. кожный зуд1. сыпь1. эритематозная сыпь. макулопапулезная сыпь.
Со стороны органов чувств. Нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы. Учащение мочеиспускания, нарушение мочеиспускания, никтурия.
Со стороны вегетативной нервной системы. Сухость во рту, повышенное потоотделение.
Со стороны обмена веществ и питания. Гипергликемия, жажда.
Со стороны кроветворения. Лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Терапия амлодипином не была ассоциирована с клинически значимыми изменениями в стандартных лабораторных исследованиях. Не было отмечено клинически значимых изменений калия в сыворотке. глюкозы в сыворотке. общих триглицеридов. общего Хс. Хс ЛПВП. мочевой кислоты. азота мочевины крови или креатинина.
В исследованиях амлодипина при ИБС.CAMELOT и PREVENT ( см Клинические исследования). профиль нежелательных явлений был аналогичен описанному ранее ( см выше). при этом наиболее частым нежелательным явлением был периферический отек.
1 Эти события наблюдались менее чем в 1% случаев в плацебо-контролируемых исследованиях, но частота этих побочных эффектов составляла от 1 до 2% во всех исследованиях с множественными дозами.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения об этих реакциях поступают добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинно-следственную связь с экспозицией ЛС.
Нечасто сообщалось о гинекомастии - постмаркетинговых случаях, причинно-следственная связь которых не определена. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях желтухи и повышения уровня печеночных ферментов (в основном при холестазе или гепатите). ассоциированных с применением амлодипина. в некоторых случаях достаточно серьезных. чтобы потребовать госпитализации.
Постмаркетинговые отчеты также выявили возможную связь между экстрапирамидным расстройством и приемом амлодипина.
Применение амлодипина безопасно у пациентов с ХОБЛ, хорошо компенсированной застойной сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, сахарным диабетом и аномальным липидным профилем.
Побочные эффекты Amlodipine.
Опыт клинических испытаний.Поскольку клинические испытания проводятся в разных условиях. частота побочных эффектов. наблюдаемых в клинических испытаниях ЛС. не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов. полученных в других клинических испытаниях. и может не отражать частоту встречаемости этих эффектов в клинической практике.
Безопасность амлодипина оценивали более чем у 11000 пациентов в клинических исследованиях в США и за рубежом. В целом лечение амлодипином хорошо переносилось в дозах до 10 мг в день. Большинство побочных реакций, о которых сообщалось во время терапии амлодипином, были легкой или средней степени тяжести. В контролируемых клинических испытаниях. непосредственно сравнивающих амлодипин (n=1730) в дозах до 10 мг с плацебо (n=1250). прекращение приема амлодипина из-за побочных реакций потребовалось только примерно у 1,5% пациентов и существенно не отличалось от плацебо (около 1%). Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось чаще, чем при приеме плацебо, отражены в таблице ниже. Частота (%) побочных эффектов, которые возникли в зависимости от дозы, была следующей.
Таблица 2.
Побочные эффекты, о которых сообщалось чаще, чем при приеме плацебо, в зависимости от дозы.
| Побочный эффект | Амлодипин | Плацебо (n=520) | ||
| 2,5 мг (n=275) | 5 мг (n=296) | 10 мг (n=268) | ||
| Отек | 1,8 | 3 | 10,8 | 0,6 |
| Головокружение | 1,1 | 3,4 | 3,4 | 1,5 |
| Приливы крови к лицу | 0,7 | 1,4 | 2,6 | 0 |
| Пальпитация | 0,7 | 1,4 | 4,5 | 0,6 |
Другие побочные реакции, которые явным образом не были связаны с дозой, но о которых сообщалось с частотой более 1% в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, включают следующие.
Таблица 3.
Побочные эффекты, не связанные с дозой, отмечавшиеся с частотой более 1% в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
| Побочный эффект | Амлодипин, % (n=1730) | Плацебо, % (n=1250) |
| Усталость | 4,5 | 2,8 |
| Тошнота | 2,9 | 1,9 |
| Боль в животе | 1,6 | 0,3 |
| Сонливость | 1,4 | 0,6 |
Некоторые нежелательные явления. которые. по-видимому. были ассоциированы с лечением амлодипином и его дозой и наблюдались у женщин чаще. чем у мужчин. представлены в следующей таблице.
Таблица 4.
Некоторые побочные эффекты, ассоциированные с амлодипином, частота которых зависит от пола пациента.
| Побочный эффект | Амлодипин | Плацебо | ||
| Мужчины=% (n=275) | Женщины=% (n=296) | Мужчины=% (n=268) | Женщины=% (n=520) | |
| Отек | 5,6 | 14,6 | 1,4 | 5,1 |
| Приливы крови к лицу | 1,5 | 4,5 | 0,3 | 0,9 |
| Пальпитация | 1,4 | 3,3 | 0,9 | 0,9 |
| Сонливость | 1,3 | 1,6 | 0,8 | 0,3 |
Следующие случаи отмечались у <1%. но >0,1% пациентов в контролируемых клинических испытаниях или в открытых испытаниях или включали маркетинговый опыт. где причинно-следственная связь является неопределенной. они перечислены. чтобы предупредить врача о возможной взаимосвязи.
Со стороны ССС. Аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий). брадикардия. боль в груди. периферическая ишемия. обморок. тахикардия. васкулит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Гипестезия, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, головокружение.
Со стороны ЖКТ. Анорексия. запор. дисфагия. диарея. метеоризм. панкреатит. рвота. гиперплазия десен.
Общие: аллергическая реакция*. астения. боль в спине. покраснение кожи с ощущением жара. недомогание. боль. озноб. увеличение массы тела. снижение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, судороги мышц*, миалгия.
Нарушение психики: сексуальная дисфункция (у мужчин* и женщин). инсомния. нервозность. депрессия. необычные сновидения. тревожность. деперсонализация.
Со стороны дыхательной системы: одышка*, носовое кровотечение.
Со стороны кожи и ее придатков: ангионевротический отек. многоформная эритема. кожный зуд*. сыпь*. эритематозная сыпь. макулопапулезная сыпь.
Со стороны органов чувств. Нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы. Учащение мочеиспускания, нарушение мочеиспускания, никтурия.
Со стороны вегетативной нервной системы. Сухость во рту, повышенное потоотделение.
Со стороны обмена веществ и питания. Гипергликемия, жажда.
Со стороны кроветворения. Лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Терапия амлодипином не была ассоциирована с клинически значимыми изменениями в стандартных лабораторных исследованиях. Не было отмечено клинически значимых изменений калия в сыворотке. глюкозы в сыворотке. общих триглицеридов. общего Хс. Хс ЛПВП. мочевой кислоты. азота мочевины крови или креатинина.
В исследованиях сAMELOT и PREVENT ( см Клинические исследования) профиль нежелательных явлений был аналогичен описанному ранее ( см выше), причем наиболее частым нежелательным явлением был периферический отек.
* Эти события наблюдались менее чем в 1% случаев в плацебо-контролируемых исследованиях, но частота этих побочных эффектов составляла от 1 до 2% во всех исследованиях с множественными дозами.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения об этих реакциях поступают добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинно-следственную связь с экспозицией ЛС.
Нечасто сообщалось о гинекомастии - постмаркетинговых случаях, причинно-следственная связь которых не определена. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях желтухи и повышения уровня печеночных ферментов (в основном при холестазе или гепатите). ассоциированных с применением амлодипина. в некоторых случаях достаточно серьезных. чтобы потребовать госпитализации.
Постмаркетинговые отчеты также выявили возможную связь между экстрапирамидным расстройством и приемом амлодипина.
Применение амлодипина безопасно у пациентов с ХОБЛ, хорошо компенсированной застойной сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, сахарным диабетом и аномальным липидным профилем.
Год актуализации информации
|
|