Другие названия и синонимы
Cetirizine HEXAL.Действующие вещества
- Цетиризин (10 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
R06AE07 Цетиризин.
Используется в лечении
Состав
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: бензойная кислота - 2 мг; глицерол 85% - 125 мг; пропиленгликоль - 125 мг; дистиллированная вода - 763, 6 мкл; натрия ацетата тригидрат - 15 мг |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро | |
| активное вещество: | |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80 мг; МКЦ - 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг; магния стеарат - 0,6 мг | |
| оболочка: белый краситель Opadry - 5 мг (содержит лактозы моногидрат - 1,8 мг; титана диоксид - 1,3 мг; гипромеллозу - 1,4 мг; макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000 - 0,5 мг) |
Фармакологическое действие
Противоаллергическое,.
Противозудное.
Противозудное.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет. Рекомендуется принимать по 20 капель (10 мг) или по 1 табл. ежедневно, предпочтительно вечером.
Дети в возрасте от 6-12 лет. По 10 капель (5 мг) 2 раза в день утром и вечером или 20 капель (10 мг) вечером; для таблеток - при массе тела менее 30 кг - по 1/2 табл., покрытой оболочкой, вечером; при массе тела более 30 кг - по 1 табл., покрытой оболочкой, вечером. Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером), по 1/2 табл.
Дети в возрасте 2-6 лет. По 10 капель (5 мг) вечером или по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
Дети в возрасте 1-2 лет. По 5 капель (2,5 мг) 2 раза в день.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировка дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы цетиризина в зависимости от величины сl креатинина.
Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из плазменной концентрации креатинина по формуле:
Cl креатинина, мл/мин = ([140?возраст, годы] ? масса тела, кг) : 72 ? сl креатинина плазменный, мг/дл.
Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Коррекцию дозы осуществляют с учетом данных таблицы.
Таблица.
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы цетиризина в каплях для приема внутрь осуществляют индивидуально, с учетом сl креатинина, возраста и массы тела.
Взрослым пациентам при наличии одновременно почечной и печеночной недостаточности коррекцию дозы осуществляют по вышеприведенной таблице.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы цетиризина в каплях для приема внутрь не требуется.
При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу цетиризина в таблетках индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.
Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 нед, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно 1 нед.
Длительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 нед, а при кратковременном воздействии аллергена достаточен прием в течение 1 нед.
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет. Рекомендуется принимать по 20 капель (10 мг) или по 1 табл. ежедневно, предпочтительно вечером.
Дети в возрасте от 6-12 лет. По 10 капель (5 мг) 2 раза в день утром и вечером или 20 капель (10 мг) вечером; для таблеток - при массе тела менее 30 кг - по 1/2 табл., покрытой оболочкой, вечером; при массе тела более 30 кг - по 1 табл., покрытой оболочкой, вечером. Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером), по 1/2 табл.
Дети в возрасте 2-6 лет. По 10 капель (5 мг) вечером или по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
Дети в возрасте 1-2 лет. По 5 капель (2,5 мг) 2 раза в день.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировка дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы цетиризина в зависимости от величины сl креатинина.
Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из плазменной концентрации креатинина по формуле:
Cl креатинина, мл/мин = ([140?возраст, годы] ? масса тела, кг) : 72 ? сl креатинина плазменный, мг/дл.
Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Коррекцию дозы осуществляют с учетом данных таблицы.
Таблица.
| Почечная недостаточность | сl креатинина, мл/мин | Режим дозирования, мг/сут |
| Норма | ?80 | 10 |
| Легкая | 50-79 | 10 |
| Средняя | 30-49 | 5 |
| Тяжелая | <30 | 5 мг через день |
| Терминальная (пациенты, находящиеся на диализе) | <10 | Прием препарата противопоказан |
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы цетиризина в каплях для приема внутрь осуществляют индивидуально, с учетом сl креатинина, возраста и массы тела.
Взрослым пациентам при наличии одновременно почечной и печеночной недостаточности коррекцию дозы осуществляют по вышеприведенной таблице.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы цетиризина в каплях для приема внутрь не требуется.
При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу цетиризина в таблетках индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.
Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 нед, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно 1 нед.
Длительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 нед, а при кратковременном воздействии аллергена достаточен прием в течение 1 нед.
Описание лекарственной формы
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. По 10 или 20 мл во флаконах-капельницах из темного стекла. По 1 флакону-капельнице в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 7 или по 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 7 или по 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания сetirizine.
Цетиризин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к нему или гидроксизину или пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин).Использование препарата сetirizine при кормлении грудью.
Беременность.При пероральном приеме доз, в 60, 188 и 133 раза превышающих клинически изученную МРДЧ, у мышей, крыс и кроликов соответственно, тератогенных эффектов не наблюдалось. При дозах, в 40 и 10 раз превышающих МРДЧ у самцов и самок мышей соответственно, не наблюдалось влияние на репродуктивную функцию и фертильность. Пероральная доза, в 60 раз превышающая клинически изученную МРДЧ, не повлияла на роды и лактацию у самок мышей. Хотя исследования на животных не указывают на какие-либо неблагоприятные эффекты во время беременности при клинически значимых дозах, такие исследования не всегда достоверно предсказывают реакцию человека. Достоверных и надежно контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. До получения таких данных цетиризин не следует применять во время беременности, если нет иных указаний от врача.
Кормление грудью.
Исследования на собаках породы бигль показали, что примерно 3% ДВ выводится с молоком. Степень выделения в женское молоко неизвестна. Кормящим матерям не рекомендуется применять цетиризин, если нет иных указаний от врача.
|
|
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сetirizine.
Побочные реакции в ходе клинических испытаний.Поскольку клинические испытания проводятся в очень специфических условиях. Частота побочных реакций. Наблюдаемых в ходе клинических испытаний. Может не отражать частоту. Наблюдаемую на практике и не должна сравниваться с частотой клинических испытаний другого препарата. Информация о побочных реакциях, полученная в ходе клинических исследований, полезна для выявления связанных с препаратом побочных явлений и приблизительного определения их частоты.
В рамках программ клинических исследований цетиризин был оценен более чем у 6000 пациентов, получавших лечение в суточной дозе от 5 до 20 мг. Наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль и сонливость. Частота возникновения головной боли, связанной с приемом цетиризина, не отличалась от таковой при приеме плацебо. Частота возникновения сонливости, связанной с приемом цетиризина, зависела от дозы и была преимущественно легкой или умеренной. Профиль побочных реакций у детей показывает более низкую частоту возникновения сонливости.
Данные о частоте возникновения сонливости. Полученные в плацебо-контролируемых исследованиях эффективности цетиризина. Не должны быть неверно истолкованы. Так как эти исследования не были разработаны для оценки сонливости или ее отсутствия. Несколько плацебо-контролируемых исследований. Включавших объективные и субъективные тесты у здоровых добровольцев. Показали. Что применение цетиризина в дозах до 10 мг существенно не отличалось от применения плацебо в отношении нарушений со стороны ЦНС или умственной работоспособности.
Большинство побочных реакций, зарегистрированных в ходе терапии цетиризином в клинических исследованиях, были легкими или умеренными. Частота отмены ДВ из-за побочных реакций у пациентов, получавших цетиризин, существенно не отличалась при приеме плацебо (1,0% против 0,6% соответственно в плацебо-контролируемых исследованиях). Различий по полу и массе тела в отношении частоты возникновения побочных реакций не наблюдалось.
Во время терапии цетиризином иногда наблюдались преходящие обратимые повышения уровня печеночных трансаминаз без признаков желтухи, гепатита или других клинических проявлений.
Нежелательные явления, частота которых в клинических исследованиях превышала 1/50 (2%), перечислены в таблицах 2 и 3.
Таблица 2.
Побочные реакции, о которых сообщалось в плацебо-контролируемых исследованиях цетиризина (максимальная доза 10 мг) с частотой ≥2% (процент встречаемости).
| Побочная реакция | Цетиризин (N=3260) | Плацебо (N=3061) | Разница в процентах |
| Головная боль | 7,42 | 8,07 | 0,65* |
| Сухость во рту | 2,09 | 0,82 | 1,27 |
| Сонливость | 9,63 | 5,00 | 4,63 |
*Более высокая частота в группе плацебо.
Таблица 3.
Побочные реакции, отмеченные в плацебо-контролируемых исследованиях цетиризина в США (общая доза 20 мг) с частотой ≥2% (процент встречаемости).
| Побочная реакция | Цетиризин (N=272) | Плацебо (N=671) | Разница в процентах |
| Сонливость | 23,9 | 7,7 | 16,2 |
| Головная боль | 16,5 | 18,8 | 2,3* |
| Сухость во рту | 7,7 | 1,5 | 6,2 |
| Усталость | 7,0 | 2,4 | 4,6 |
| Тошнота | 2,9 | 4,2 | 1,3* |
*Более высокая частота в группе плацебо.
Следующие реакции наблюдались нечасто (не более чем у 2% пациентов) у 3982 пациентов. Получавших цетиризин в ходе международных исследований. Включая открытое исследование продолжительностью 6 мес. Причинно-следственная связь с применением цетиризина не установлена.
Место введения. Реакция в месте применения, воспаление в месте инъекции.
Вегетативная нервная система. Анорексия, задержка мочи, гиперемия, повышенное слюноотделение.
ССС: пальпитация, тахикардия, гипертензия, аритмия, сердечная недостаточность.
Центральная и периферическая нервная система. Усталость. Головокружение. Бессонница. Нервозность. Парестезия. Спутанность сознания. Гиперкинезия. Гипертензия. Мигрень. Тремор. Вертиго. Судороги ног. Атаксия. Дисфония. Нарушение координации. Гиперестезия. Гипестезия. Миелит. Паралич. Птоз. Нарушение речи. Подергивание. Дефект поля зрения.
Эндокринная система. Нарушение функции щитовидной железы.
ЖКТ: тошнота. Фарингит. Повышение аппетита. Диспепсия. Боль в животе. Диарея. Метеоризм. Запор. Рвота. Язвенный стоматит. Поражение языка. Обострение кариеса. Стоматит. Изменение цвета языка. Отек языка. Гастрит. Кровотечение из прямой кишки. Геморрой. Мелена. Нарушение функции печени.
Мочеполовая система. Полиурия. Инфекция мочевыводящих путей. Цистит. Дизурия. Гематурия. Изменения мочи.
Слух и вестибулярный аппарат. Боль в ушах, шум в ушах, глухота, ототоксичность.
Метаболизм и питание. Повышенная жажда, отеки, обезвоживание, сахарный диабет.
Опорно-двигательный аппарат. Миалгия. Артралгия. Поражение костей. Артроз. Поражение сухожилий. Артрит. Мышечная слабость.
Психические отклонения. Депрессия. Эмоциональная лабильность. Нарушение концентрации внимания. Тревога. Деперсонализация. Паронирия. Патологическое мышление. Ажитация. Амнезия. Снижение либидо. Эйфория.
Механизм резистентности. Нарушение заживления, простой герпес, инфекция, инфекция грибковая, инфекция вирусная.
Дыхательная система. Эпистаксис. Ринит. Кашель. Нарушение дыхания. Бронхоспазм. Одышка. Инфекция верхних дыхательных путей. Гипервентиляция. Синусит. Увеличение количества мокроты. Бронхит. Пневмония.
Репродуктивная система. Дисменорея. Нарушение менструального цикла. Боль в молочных железах. Межменструальное кровотечение. Лейкорея. Меноррагия. Нежелательная беременность. Вагинит. Нарушение функции яичек.
Ретикуло-эндотелиальная система. Лимфаденопатия.
Кожа. Зуд. Сыпь. Поражение кожи. Сухость кожи. Крапивница. Угри. Дерматит. Эритематозная сыпь. Повышенное потоотделение. Алопеция. Ангионевротический отек. Фурункулез. Буллезная сыпь. Экзема. Гиперкератоз. Гипертрихоз. Реакция светочувствительности. Токсическая реакция светочувствительности. Сыпь макулопапулезная. Себорея. Пурпура.
Органы чувств. Извращение вкуса, потеря вкуса, паросмия.
Органы зрения. Изменения глаз. Изменения зрения. Боль в глазах. Конъюнктивит. Ксерофтальмия. Глаукома. Внутриглазное кровоизлияние.
Организм в целом. Увеличение веса. Боль в спине. Недомогание. Боль. Боль в груди. Лихорадка. Астения. Генерализованный отек. Отек периорбитальный. Периферический отек. Озноб. Отек ног. Отек лица. Приливы. Увеличение живота. Аллергическая реакция. Носовой полип.
Профиль побочных реакций у детей аналогичен таковому у взрослых. Однако частота возникновения сонливости ниже (в целом 3,7% по сравнению с 0,84% у детей. Получавших плацебо). И выше частота возникновения боли в животе. Фарингита. Кашля и носового кровотечения. Как указано в таблице 4. Побочные реакции с частотой 1% или выше у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет, включенные в плацебо-контролируемые клинические или фармакокинетические исследования, указаны ниже.
Таблица 4.
Наиболее частые побочные реакции, зарегистрированные в плацебо-контролируемых исследованиях у детей.
| Побочная реакция | Плацебо (N=239) | Цетиризин в дозе 5 мг (N=161) | Цетиризин в дозе 10 мг (N=144) |
| Головная боль | 10,9 | 11,2 | 12,5 |
| Боль в животе | 2,1 | 4,4 | 6,3 |
| Фарингит | 3,8 | 6,2 | 4,2 |
| Кашель | 3,4 | 4,4 | 3,5 |
| Носовое кровотечение | 2,5 | 3,7 | 2,8 |
| Сонливость | 0,8 | 1,9 | 4,2 |
| Тошнота | 2,1 | 1,9 | 4,2 |
Менее распространенные побочные реакции в клинических исследованиях (возникающие с частотой <1%).
Увеличение веса было зарегистрировано как нежелательное явление у 0,4% пациентов, получавших цетиризин в плацебо-контролируемых исследованиях. В открытом исследовании продолжительностью 6 мес среднее увеличение веса составило 2,8% через 20 нед, без дальнейшего увеличения через 26 нед.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой цетиризин в дозе 10 мг 1 раз/сут ослабил симптомы ринита и не повлиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность назначения цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой.
Не соответствующие норме гематологические и клинические биохимические показатели.
Во время терапии цетиризином наблюдались отдельные случаи временного обратимого повышения уровня печеночных трансаминаз.
Побочные реакции в пострегистрацинном периоде.
В пострегистрацинном периоде были зарегистрированы следующие дополнительные редкие. Но потенциально серьезные побочные реакции: гемолитическая анемия. Тромбоцитопения. Орофациальная дискинезия. Тяжелая гипотония. Анафилаксия. Гепатит. Гломерулонефрит. Мертворождение и холестаз. Кроме того, были зарегистрированы отдельные случаи следующих побочных реакций: судороги, обмороки, агрессия и гиперчувствительность.