|
Другие названия и синонимы
Klarifer.Действующие вещества
- Лоратадин (10 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
R06AX13 Лоратадин.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Таблетки 10 мг.
10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в банках для лекарственных средств оранжевого стекла с треугольным венчиком.
10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в банках для лекарственных средств полимерных с винтовой горловиной и навинчиваемыми крышками.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой или материала упаковочного.
Каждая банка, 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению - в пачке из картона.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Таблетки 10 мг.
10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в банках для лекарственных средств оранжевого стекла с треугольным венчиком.
10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в банках для лекарственных средств полимерных с винтовой горловиной и навинчиваемыми крышками.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой или материала упаковочного.
Каждая банка, 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению - в пачке из картона.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Лоратадин - 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактоза (сахар молочный), магния стеарат, крахмал кукурузный.
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 часов и длится 24 часа. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания ( не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Активное вещество:
Лоратадин - 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактоза (сахар молочный), магния стеарат, крахмал кукурузный.
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 часов и длится 24 часа. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания ( не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигается через 1,3-2,5 часа после приема одной таблетки, причем прием пищи замедляет ее на 1 час. Максимальная концентрация лоратадина и его активного метаболита у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания,.
Связь с белками плазмы - 97%.
Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома сYP3A4 и в меньшей степени сYP2D6.
Равновесная концентрация (Css) лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения лоратадина составляет 3-20 часов (в среднем 8,4 часа), активного метаболита - 8,8-92 часа (в среднем 28 часов) у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11-38 часов (в среднем 17,5 часов). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания.
Выводится почками и через кишечник.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Связь с белками плазмы - 97%.
Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома сYP3A4 и в меньшей степени сYP2D6.
Равновесная концентрация (Css) лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения лоратадина составляет 3-20 часов (в среднем 8,4 часа), активного метаболита - 8,8-92 часа (в среднем 28 часов) у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11-38 часов (в среднем 17,5 часов). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания.
Выводится почками и через кишечник.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания к применению
|
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, период лактации, дети с массой тела до 30 кг, больные с нарушениями функций печени в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Суточная доза - 10 мг.
Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Суточная доза - 10 мг.
Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Побочные эффекты
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥ 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»),.
У взрослых. Головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко. Головная боль, нервозность, седативное действие.
У взрослых. Головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко. Головная боль, нервозность, седативное действие.
Взаимодействие
Ингибиторы сYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин), ингибиторы сYP3A4 и сYP2D6 циметидин ) увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.
Передозировка
Симптомы передозировки: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из желудочно-кишечного тракта и снижению абсорбции - промывание желудка, прием активированного угля.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Lorataidine+Pseudoephedrine.
Гиперчувствительность (в тч к компонентам препарата). выраженная артериальная гипертензия. ИБС. гипертиреоз. закрытоугольная глаукома. задержка мочи. одновременный прием ингибиторов МАО. возраст до 12 лет.Противопоказания Loratadine.
Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому ДВ, включая его основной метаболит, ДКЛ, или к любому ингредиенту в составе применяемой лекарственной формы.Противопоказания Pseudoephedrine.
Гиперчувствительность. в том числе к другим симпатомиметикам. артериальная гипертензия. коронароатеросклероз. атеросклероз сосудов головного мозга. сердечная недостаточность. гипертиреоз. бессонница. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 12 лет).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Lorataidine+Pseudoephedrine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, возбуждение, утомляемость, спутанность сознания, астения, апатия, депрессия, эйфория, кошмарные сновидения, дисфония, гиперкинезия, гипестезия, ослабление либидо, парестезия, мигрень, тремор, нарушение зрения, вкуса, боль и шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипо- или гипертензия, сердцебиение, тахикардия, приливы, кровотечение из носа.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, дискомфорт в абдоминальной области, анорексия или повышение аппетита, жажда, изменение цвета языка, тошнота, рвота, изменение деятельности кишечника, диспептические явления, отрыжка, геморрой, нарушение функции печени.
Со стороны респираторной системы. Фарингит, ринит, чиханье, раздражение носа, бронхоспазм, кашель, одышка.
Со стороны мочеполовой системы. Дизурия, болезненное мочеиспускание, никтурия, полиурия, задержка мочи.
Аллергические реакции. Акне, зуд, сыпь, крапивница,.
Прочие. Артралгия, судороги мышц ног, недомогание, озноб, боль в спине, гипергидроз, алопеция, дегидратация, увеличение массы тела.
Побочные эффекты Loratadine.
Обзор побочных действий.Побочные действия. вызванные применением лоратадина в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний. были легкими и включали усталость. головную боль. сухость во рту. седативный эффект. желудочно-кишечные расстройства. такие как тошнота. гастрит. а также аллергические симптомы. такие как сыпь.
Нервозность и гиперкинезия наблюдались у педиатрических пациентов. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось при педиатрических испытаниях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (с массой тела ≤30 кг).
Во время постмаркетинговых исследований лоратадина были редкие сообщения об алопеции, анафилаксии, нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии.
Клинические испытания по выявлению нежелательных реакций при применении лоратадина.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота побочных реакций. наблюдаемая в этих клинических испытаниях. может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления побочных эффектов, связанных с применением ЛП, и для приблизительной оценки их частоты.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения.
В таблице 5 представлено число (%) взрослых пациентов с побочными действиями. вероятно. связанными с применением лоратадина. плацебо и ЛС сравнения (частота встречаемости этих побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 5.
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток для перорального применения. 10 мг. один раз в день. плацебо и ЛС сравнения (клемастин. терфенадин. астемизол).
Побочное действие | Лоратидин 10 мг один раз в день, n=1241 | Плацебо, n=687 | Клемастин 1 мг два раза в день, n=687 | Терфенадин 60 мг два раза в день, n=506 | Астемизол 10 мг один раз в день, n=342 |
Усталость | 54 (4) | 62 (40 | 62 (9) | 17 (3) | 22 (6) |
Головная боль | 97 (8) | 104 (6) | 32 (5) | 40 (8) | 26 (7) |
Сухость во рту | 49 (4) | 32 (2) | 22 (3) | 15 (3) | 2 (1) |
Сухость в носу | 9 (<1) | - | 6 (<1) | 3 (<1) | - |
Седативный эффект1 | 99 (8) | 101 (6) | 151 (22) | 41 (8) | 50 (15) |
1Сообщается о сонливости, сомнолентности, вялости, заторможенности или ощущении наркотического опьянения.
Побочные реакции при приеме лоратадина в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний были легкими и включали усталость. головную боль. сухость во рту. седативный эффект. желудочно-кишечные расстройства. такие как тошнота. гастрит. а также аллергические симптомы. такие как сыпь. Частота встречаемости седативного эффекта была аналогична таковой у ЛС сравнения терфенадина, астемизола и плацебо, но статистически отличалась (p<0,01) от таковой у клемастина.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта.
В таблице 6 представлено число (%) пациентов с побочными действиями. вероятно. связанными с применением лоратадина в виде таблеток. диспергируемых в полости рта. в исследовании терапии этим ДВ сезонных аллергических ринитов (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 6.
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток. диспергируемых в полости рта. 10 мг. таблеток для перорального применения. 10 мг. или плацебо.
Побочное действие | Лоратадин 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, n=495 | Лоратадин 10 мг в виде таблеток для перорального применения, n=328 | Плацебо, n=497 |
Сухость во рту | 8 (2) | 8 (2) | 5 (1) |
Усталость | 13 (3) | 12 (4) | 16 (3) |
Головная боль | 40 (8) | 23 (7) | 55 (11) |
Сонливость | 22 (4) | 13 (4) | 13 (4) |
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, хорошо переносится и не вызывает местного раздражения или отклонений в ощущении вкуса. Наиболее частым побочным действием была головная боль. В целом частота побочных реакций была сопоставима с таковой при приеме таблеток для перорального применения и плацебо.
Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл) - педиатрические пациенты.
В таблице 7 представлено число (%) педиатрических пациентов с побочными действиями. связанными с применением лоратадина в виде раствора для перорального применения. в плацебо-контролируемых исследованиях терапии этим ДВ аллергических ринитов и аллергических заболеваний кожи (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 7.
Побочные реакции лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения в дозах 5-10 мг один раз в день, хлорфенамина в дозах 2-4 мг один раз в день и плацебо.
Побочное действие | Лоратадин | Хлорфенамин | Плацебо | ||
5 мг, n=46 | 10 мг, n=119 | 2 мг, n=48 | 4 мг, n=122 | n=168 | |
Нервозность | 2 (4) | 5 (4) | 1 (2) | 2(2) | 2 (1) |
Гиперкинезия | 0 (0) | 4 (3) | 0 (0) | 1 (1) | 1 (0,6) |
Седативный эффект | (4) | 6 (5) | 4 (8) | 13 (11) | 9 (5) |
Головная боль | 3 (6) | 4 (3) | 4 (8) | 5 (4) | 13 (8) |
Таблица 8.
Количество педиатрических пациентов с побочными действиями со стороны ЖКТ. вероятно. связанными с применением лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения. в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Пациенты сгруппированы по виду терапии, дозе и массе тела.
Побочное действие | Доза 5 мг, масса тела ≤30 кг, n=46 | Доза 10 мг, масса тела >30 кг, n=119 | Плацебо, масса тела >30 кг, n=168 |
Диарея | 1 | 0 | 0 |
Тошнота | 2 | 2 | 5 |
Диспепсия | 2 | 3 | 3 |
Рвота | 2 | 0 | 0 |
Боль в животе | 0 | 2 | 0 |
Суммарное число пациентов | 7 (15) | 7 (5,9) | 8 (4,8) |
Побочные действия, в тч нервозность и гиперкинезия, зарегистрированные у педиатрических пациентов в ходе клинических исследований, представлены в таблицах 7 и 8. Один случай гиперкинезии был оценен как тяжелый и, по мнению врача, мог быть связан с лечением лоратадином. Побочные реакции со стороны ЖКТ. о которых сообщалось в педиатрических исследованиях. могли быть несколько чаще у более юных пациентов (вес тела ≤30 кг). но у детей старшего возраста (>30 кг) они встречались с частотой подобной плацебо.
Менее распространенные побочные действия лоратадина в клинических испытаниях (<1%).
В дополнение к перечисленным в таблицах 7 и 8, реже (<1%) сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение аппетита, кашель, головокружение и сердцебиение.
Отклонения от нормы результатов гематологического и клинического химического анализа.
Не наблюдались.
Побочные действия лоратадина в постмаркетинговых исследованиях.
Во время постмаркетинговых исследований реакций на лоратадин (помимо побочных действий. о которых сообщалось при клинических испытаниях) редко сообщалось об алопеции. анафилаксии (включая ангионевротический отек). нарушениях функции печени. головокружении. сердцебиении и тахикардии. О судорогах и припадках сообщалось очень редко.
Побочные эффекты Pseudoephedrine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Тремор. тревожность. психическое возбуждение. бессонница. менее часто - головокружение. головная боль. редко (при высоких дозах) - судороги. галлюцинации. угнетение ЦНС.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: замедление или учащение ритма сердца, пальпитация, аритмия, коллапс.
Аллергические реакции. Кожная сыпь.
Прочие. Дизурия. анорексия. рвота. потливость. затрудненное дыхание. слабость. бледность.
Год актуализации информации
|