Pharmacological Group
Latin name
Epinastinum ( Epinastini).
Chemical name
3-амино-9,13b-дигидро-1H-бенз(c,f)имидазо(1,5a)азепин.
Used in the treatment
CAS Code
80012-43-7.
Pharmacological action
Антигистаминное, противоаллергическое.
Characteristics of the substance
Прямой антагонист H1-гистаминовых рецепторов для местного применения.
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Эпинастин обладает высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с альфа1- и альфа2-адренорецепторами и 5-НТ2-рецепторами, кроме того слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.
При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.
В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект длился как минимум 8.
Дети. Безопасность и эффективность эпинастина у пациентов старше 12 лет была установлена в клинических исследованиях.
Эпинастин обладает высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с альфа1- и альфа2-адренорецепторами и 5-НТ2-рецепторами, кроме того слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.
При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.
В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект длился как минимум 8.
Дети. Безопасность и эффективность эпинастина у пациентов старше 12 лет была установлена в клинических исследованиях.
Pharmacokinetics
При применении эпинастина в виде глазных капель (по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день) средняя Сmах в плазме крови составляет 0,042 нг/мл и достигается через 2 ч после применения. dVd эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови - 64%. Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный Т1/2 - около 8 Менее 10% эпинастина подвергается метаболизму. Бóльшая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.
Доклинические исследования in vitro >in vitro и in vivo >in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян. Данные исследований in vitro >in vitro показывают, что связывание эпинастипа с меланином умеренное и обратимое.
Доклинические исследования in vitro >in vitro и in vivo >in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян. Данные исследований in vitro >in vitro показывают, что связывание эпинастипа с меланином умеренное и обратимое.
Indications for use
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Contraindications
Повышенная чувствительность к эпинастину; детский возраст (до 12 лет).
Use during pregnancy and lactation
Применение эпинастина при беременности и в период грудного вскармливания возможно только под контролем врача и в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Side effects
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000. включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль.
Со стороны органа зрения. Часто - ощущение жжения. раздражение глаз. нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз. выделения из глаз. сухость глаз. зуд глаз. нарушение зрения. повышенное слезоотделение. боль в глазах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - дисгевзия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль.
Со стороны органа зрения. Часто - ощущение жжения. раздражение глаз. нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз. выделения из глаз. сухость глаз. зуд глаз. нарушение зрения. повышенное слезоотделение. боль в глазах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - дисгевзия.
Interaction
Специальных исследований по взаимодействию эпинастина в виде глазных капель с другими ЛС не проводилось. При назначении нескольких офтальмологических ЛС местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 10 мин.
Overdose
После местного применения эпинастина в дозе, превышающей рекомендуемую в 9 раз, наблюдалось обратимое сужение зрачков, которое не влияло на остроту зрения и другие функции глаз. Сообщений о случаях передозировки не было. После инстилляции эпинастина в глаз передозировка маловероятна.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
Местно, по 1 капле в каждый пораженный глаз 2 раза в день. Продолжительность применения не должна превышать 8 нед.
Application precautions
Эпинастин не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз. Перед применением эпинастина контактные линзы следует снять и снова установить через 10-15 мин после закапывания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении эпинастина может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение пелены перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении эпинастина может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение пелены перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2018.