By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Radium chloride [223 Ra]

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Used in the treatment of
  4. Pharmacological action
  5. Characteristics of the substance
  6. Pharmacodynamics
  7. Pharmacokinetics
  8. Indications for use
  9. Contraindications
  10. Restrictions on use
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Method of drug use and dosage
  16. Application precautions
  17. References
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition

Pharmacological Group

Radioprophylactic and radiotherapeutic agents

Latin name

 Radii chloridum [223 Ra] ( Radii chloridi [223 Ra]).

Used in the treatment of

Pharmacological action

 Радиотерапевтическое, цитотоксическое.

Characteristics of the substance

 Радия хлорид [223Ra] испускает альфа-частицы и имеет период полураспада 11,4 дня. Удельная активность радия-223 1,9 МБк/нг.
 Радиоактивный распад радия-223 до свинца-207 состоит из шести звеньев цепочки короткоживущих дочерних изотопов и сопровождается испусканием α-, β- и γ-частиц с разной вероятностью эмиссии и величиной энергии распада. Величина энергии α-излучения составляет 95,3% (диапазон энергии 5-7,5 МэВ), величина энергии β-излучения - 3,6% (среднее значение энергии 0,445 и 0,492 МэВ), величина энергии γ-излучения - 1,1% (диапазон энергии 0,01-1,27 МэВ).

Pharmacodynamics

 Фармакодинамика.
 Терапевтическое действие радия хлорида обусловлено эмиссией α-частиц.
 Изотоп радия, радия хлорид [223Ra], имитирует кальций и образует комплексное соединение с минералом костной ткани гидроксиапатитом. Благодаря этому изотоп радия избирательно воздействует на костную ткань, в частности на костные метастатические очаги рака предстательной железы. Высокое линейное значение энергии переноса α-частиц (80 кэВ/мкм) приводит к высокой частоте разрыва двухцепочечной молекулы ДНК и вызывает сильный цитотоксический эффект. На моделях in vivo >in vivo было показано дополнительное воздействие радия хлорида на микроокружение опухоли, включая остеокласты и остеобласты, что способствовало его дополнительной эффективности. Диапазон действия α-частиц радия хлорида - менее 100 мкм (менее десяти диаметров клетки), что минимизирует повреждение здоровых окружающих тканей.

Pharmacokinetics

 Всасывание. При в/в введении радия хлорида его биодоступность составляет 100%.
 Распределение и накопление в органах. После в/в введения радий-223 быстро выводился из системного кровотока и накапливался в первую очередь в костях и костных метастазах или выделялся непосредственно в кишечник.
 Около 20% введенной дозы оставалось в системном кровотоке через 15 мин после введения. Около 4% введенной дозы оставалось в системном кровотоке через 4 ч после введения, снижаясь до менее 1% через 24 dVd превышал ОЦК, что свидетельствует о распределении в периферических полостях.
 Радиофармацевтическая активность отмечалась в костях и кишечнике через 10 мин после введения. Уровень активности в костях был 44-77% через 4 ч после введения. Не отмечалось значительное накопление изотопа радия в таких органах, как сердце, печень, почки, мочевой пузырь и селезенка через 4 ч после инъекции.
 Биотрансформация. Радий-223 подвергается радиоактивному распаду и не метаболизируется.
 Выведение. Изотоп радия в основном выводится из организма через кишечник. Около 5% выводится почками. Данные о гепатобилиарной экскреции отсутствуют.
 Результаты измерения радиоактивности всего тела через 7 дней после введения (с учетом фактора распада) показывают, что 76% введенной дозы выводятся из организма. На скорость выведения радия-223 из ЖКТ влияет высокая вариабельность скорости прохождения содержимого через кишечник в популяции. Нормальный диапазон частоты опорожнения кишечника составляет от 1 раза в день до 1 раза в неделю.
 Линейность. В исследованном диапазоне активности (51-276 кБк/кг) фармакокинетические показатели радия хлорида были линейными.
 Дети. Безопасность и эффективность радия хлорида не изучались в возрасте до 18 лет.

Indications for use

 Кастрационно-резистентный рак предстательной железы с костными метастазами и отсутствием висцеральных метастазов.

Contraindications

 Гиперчувствительность; возраст до 18 лет (информация об эффективности и безопасности применения у детей отсутствует).

Restrictions on use

 Снижение функции костного мозга; рак предстательной железы на стадии прогрессирующей диффузной инфильтрации костей; риск возникновения компрессии спинного мозга или состоявшаяся компрессия спинного мозга; переломы костей; болезнь Крона и язвенный колит; нарушение функции печени; нарушение функции почек тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин).

Use during pregnancy and lactation

 Не применяется у женщин.

Side effects

 Общий профиль безопасности радия хлорида основывается на данных клинических исследований с участием 600 пациентов, получавших терапию в клинических исследованиях III фазы.
 В клинических исследованиях наиболее частыми нежелательными реакциями (>10% пациентов) были диарея, тошнота, рвота и тромбоцитопения.
 Наиболее серьезными нежелательными реакциями при применении радия хлорида были тромбоцитопения и нейтропения ( см «Меры предосторожности»).
 Перечисленные ниже нежелательные реакции. отмеченные при применении радия хлорида в ходе клинических исследований. представлены в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA >MedDRA (в наиболее подходящих терминах) и распределены по частоте возникновения в следующей градации: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100).
 В каждой частотной группе нежелательные явления представлены в порядке уменьшения их значимости.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Очень часто - тромбоцитопения; часто - нейтропения, панцитопения, лейкопения; нечасто - лимфопения.
 Со стороны ЖКТ. Очень часто - диарея, рвота, тошнота.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - реакции в месте введения.
 Описание отдельных нежелательных реакций.
 Тромбоцитопения и нейтропения. Тромбоцитопения (все степени тяжести) наблюдалась у 11,5% пациентов, получавших терапию радия хлоридом и 5,6% пациентов, получавших плацебо. Тромбоцитопения 3-й и 4-й степени наблюдалась у 6,3% пациентов, получавших радия хлорид и 2% пациентов, получавших плацебо ( см «Меры предосторожности»). В целом. частота случаев тромбоцитопении 3-й и 4-й степени была ниже у пациентов. ранее не получавших доцетаксел (2,8% у пациентов. получавших радия хлорид. в сравнении с 0,8% у пациентов. получавших плацебо). чем у пациентов. которые ранее получали доцетаксел (8,9 и 2,9% пациентов соответственно).
 У пациентов с распространенной диффузной инфильтрацией костей сообщалось о случаях тромбоцитопении (все степени) у 19,6% пациентов, получавших терапию радия хлоридом, и 6,7% пациентов, получавших плацебо. Тромбоцитопения 3-й и 4-й степени наблюдалась у 5,9% пациентов, получавших радия хлорид, и 6,7% пациентов, получавших плацебо ( см «Меры предосторожности»).
 Сообщалось о случаях нейтропении (все степени) у 5% пациентов, получавших терапию радия хлоридом, и 1% пациентов, получавших плацебо. Нейтропения 3-й и 4-й степени наблюдалась у 2,2% пациентов, получавших радия хлорид, и 0,7% пациентов, получавших плацебо. В целом частота случаев нейтропении 3-й и 4-й степени была ниже у пациентов. ранее не получавших доцетаксел (0,8% у пациентов. получавших радия хлорид. и 0,8% у пациентов. получавших плацебо). в сравнении с пациентами. которые ранее получали доцетаксел (3,2 и 0,6% пациентов соответственно).
 В клиническом исследовании I фазы максимальное снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов возникало через 2-3 нед после однократного в/в введения радия хлорида.
 Реакции в месте введения. Сообщалось о реакциях в месте введения 1-й и 2-й степени тяжести. которые включали эритему. боль и отек. у 1,2% пациентов. получавших радия хлорид. и 0% пациентов. получавших плацебо.
 Вторичные злокачественные опухоли. Терапия радия хлоридом приводит к длительному суммарному накоплению радиационного воздействия у пациентов. Длительное накопление радиационного воздействия может быть связано с повышенным риском возникновения рака и наследственных пороков развития. В частности, может повышаться риск развития остеосаркомы, миелодиспластического синдрома и лейкозов.
 В клинических исследованиях радия хлорида не сообщалось о вторичных онкологических заболеваниях на фоне терапии при последующем наблюдении до трех лет.

Interaction

 Клинические исследования взаимодействия радия хлорида с другими ЛС не проводились.
 Существует вероятность взаимодействия радия хлорида с кальцием и фосфатами.
 Следует прекратить прием ЛС, содержащих данные вещества и/или витамин D, за несколько дней до начала терапии радия хлоридом.
 Сочетанное проведение химиотерапии и терапии радия хлоридом может оказывать аддитивное действие на подавление функции костного мозга ( см «Меры предосторожности»). Безопасность и эффективность сочетанной химиотерапии и терапии радия хлоридом не установлены.

Overdose

 Симптомы. Не сообщалось о случаях непреднамеренной передозировки радия хлорида в клинических исследованиях.
 Лечение. Специфический антидот отсутствует. В случае непреднамеренной передозировки радия хлорида следует принять стандартные поддерживающие меры, включая контроль токсического действия на систему крови и ЖКТ.
 В клиническом исследовании I фазы оценивалась разовая активная доза радия хлорида, которая составляла 276 кБк/кг. Ограничивающая дозу токсичность не наблюдалась.

Method of drug use and dosage

 В/в, медленно (как правило до 1 мин).

Application precautions

 Подавление функции костного мозга.
 Сообщалось о случаях подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения) у пациентов, получавших терапию радия хлоридом ( см «Побочные действия»).
 Следует проводить общий анализ крови у пациентов перед каждым применением радия хлорида. Перед первым введением радия хлорида абсолютное число нейтрофилов (АЧН) должно быть >1,5×109/л, количество тромбоцитов - >100×109/л и Hb - >10 г/дл. Перед последующими введениями АЧН должно быть >1,0×109/л, количество тромбоцитов - >50×109/л. Если, несмотря на проведение поддерживающей терапии, данные показатели не нормализуются в течение 6 нед после последнего введения радия хлорида, дальнейшую терапию следует продолжать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
 В клинических исследованиях III фазы наблюдалось повышение частоты нежелательных реакций со стороны крови (нейтропения и тромбоцитопения) у пациентов со снижением функции костного мозга (например после предшествующей цитотоксической химиотерапии и/или наружной дистанционной лучевой терапии) или пациентов с раком предстательной железы на стадии прогрессирующей диффузной инфильтрации костей по данным радиоизотопного исследования ( см «Побочные действия»). При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность.
 Эффективность и безопасность цитотоксической химиотерапии, проводившейся после терапии радия хлоридом, не установлены. Имеющиеся ограниченные данные показывают, что пациенты, получавшие химиотерапию после терапии радия хлоридом, имели сопоставимые гематологические показатели в сравнении с пациентами, получавшими химиотерапию после приема плацебо.
 Болезнь Крона и язвенный колит.
 Безопасность и эффективность радия хлорида у пациентов с болезнью Крона и язвенным колитом не изучались. Поскольку радия хлорид выводится через кишечник, радиоактивное излучение может привести к обострению острого воспалительного заболевания кишечника. Следует внимательно оценивать соотношение пользы и риска при назначении радия хлорида пациентам с острым воспалительным заболеванием кишечника.
 Компрессия спинного мозга.
 Следует завершить стандартную поддерживающую терапию, проводимую по клиническим показаниям, у пациентов с нелеченой угрожающей или выявленной компрессией спинного мозга до начала или возобновления терапии радия хлоридом.
 Переломы костей.
 У пациентов с переломами костей ортопедическую стабилизацию переломов следует выполнить до начала или возобновления терапии радия хлоридом.
 Остеонекроз челюсти.
 У пациентов, получавших терапию бисфосфонатами и радия хлоридом, не может исключаться повышенный риск остеонекроза челюсти. В клиническом исследовании III фазы сообщалось о случаях остеонекроза челюсти у 0,67% пациентов (4/600) в группе радия хлорида в сравнении с 0,33% (1/301) у пациентов в группе плацебо. При этом все пациенты с остеонекрозом челюсти получали предшествующую или сопутствующую терапию бисфосфонатами (например золедроновая кислота) и предшествующую химиотерапию (например доцетаксел).
 Вторичные злокачественные опухоли.
 Терапия радия хлоридом приводит к длительному суммарному накоплению радиационного воздействия у пациентов. Длительное накопление радиационного воздействия может быть связано с повышенным риском возникновения рака и наследственных пороков развития. В частности, может повышаться риск развития остеосаркомы, миелодиспластического синдрома и лейкозов.
 В клинических исследованиях радия хлорида не сообщалось о вторичных онкологических заболеваниях на фоне терапии при последующем наблюдении до трех лет.
 Фертильность. Данные о влиянии радия хлорида на фертильность человека отсутствуют.
 Данные исследований на животных показали возможность риска негативного влияния радия хлорида на фертильность. Мужчинам следует проконсультироваться относительно консервации спермы перед началом терапии.
 Контрацепция у мужчин.
 Не проводилось исследований применения радия хлорида для оценки его влияния на репродуктивную функцию у животных.
 Вследствие возможного влияния на сперматогенез, связанного с радиоактивным воздействием, следует рекомендовать мужчинам применять надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 мес после терапии.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. Данные о влиянии радия хлорида на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами отсутствуют.

References

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.