Pharmacological Group
Latin name
Azlocillinum ( Azlocillini).
Chemical name
[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[[[[(2-оксо-1-имидазолидинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Used in the treatment of
- N71 Inflammatory disease of uterus, except cervix
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
- M86 Osteomyelitis
- M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- K65 Peritonitis
- J86 Pyothorax
- J85 Abscess of lung and mediastinum
- J15.8 Other bacterial pneumonia
- J15.1 Pneumonia due to Pseudomonas
- I33.0 Acute and subacute infective endocarditis
- G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
- R57.2 Septic shock
- A41.9 Sepsis, unspecified
CAS Code
37091-66-0.
Pharmacological action
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Полусинтетический пенициллин (группа уреидопенициллинов). Выпускается в виде натриевой соли. Азлоциллина натриевая соль - бледно-желтые кристаллы. Растворим в воде, метаноле, диметилформамиде, мало растворим в этаноле, изопропаноле.
Pharmacodynamics
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Высокоактивен в отношении различных видов Pseudomonas, особенно Pseudomonas aeruginosa, в тч штаммов, устойчивых к карбенициллину и аминогликозидам. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий и некоторых грамположительных: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia stuartii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., сitrobacter spp., Acinetobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., не образующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus группы А и В, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes. Активен также в отношении анаэробов: Peptococcus, Peptostreptococcus, сlostridium spp., вacteroides spp., включая вacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp. Не активен в отношении бета-лактамазобразующих штаммов стафилококка. Кислотолабилен. Разрушается бета-лактамазами. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. В наибольших концентрациях обнаруживается в печени, почках, в терапевтических концентрациях - в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Выводится почками.
Indications for use
Тяжелые гнойно-септические заболевания у взрослых. вызванные чувствительными микроорганизмами. в особенности синегнойной палочкой: сепсис. перитонит. септический эндокардит. инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония. абсцесс легкого. эмпиема плевры). инфекции почек и мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные инфекции верхних и нижних отделов). инфекции кожи и мягких тканей. инфекции костей и суставов. в тч остеомиелит. эндометрит. менингит.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам).
Restrictions on use
Беременность, кормление грудью.
Side effects
Тошнота. рвота. диарея. интерстициальный нефрит. аллергические реакции: анафилактический шок. крапивница. бронхоспазм. отек Квинке. при в/в введении - боль и тромбофлебит в месте инъекции. при в/м - боль в месте введения. инфильтраты. при использовании доз свыше 20 г/сут - нарушение электролитного баланса. при длительном лечении в высоких дозах у ослабленных больных - развитие суперинфекции. вызванной устойчивыми к азлоциллину микроорганизмами (в тч дрожжеподобными грибами). при нарушении выделительной функции почек в случае введения в высоких дозах возможно нарушение свертываемости крови и развитие геморрагического синдрома.
Interaction
При сочетании азлоциллина с аминогликозидами - синергизм действия в отношении Pseudomonas aeruginosa. Нельзя смешивать растворы азлоциллина с растворами аминогликозидов (гентамицин, сизомицин, амикацин, тобрамицин), во избежание инактивации их следует вводить раздельно.
Method of drug use and dosage
В/в (струйно или капельно), в/м. Доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 10 дней и более; рекомендуется продолжать лечение в течение 2 дней после исчезновения симптомов заболевания. Взрослым при тяжелых инфекциях - 0,2-0,35 г/сут в 3-4 приема. Максимальная суточная доза - 25 г.
При в/в струйном введении концентрация антибиотика не должна превышать 10%, вводят медленно, в течение 5 мин и более; при в/в капельном введении 10% раствор антибиотика разбавляют 50-100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 30 мин.
При гнойных полостных инфекциях возможно введение раствора азлоциллина в полости.
При в/в струйном введении концентрация антибиотика не должна превышать 10%, вводят медленно, в течение 5 мин и более; при в/в капельном введении 10% раствор антибиотика разбавляют 50-100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 30 мин.
При гнойных полостных инфекциях возможно введение раствора азлоциллина в полости.
Application precautions
Раствор препарата готовят непосредственно перед введением.
При нарушении выделительной функции почек снижают дозу и увеличивают интервал между введениями, режим дозирования подбирается в зависимости от клиренса креатинина. Больным на гемодиализе рекомендуется вводить 3 г после процедуры, затем в этой же дозе каждые 12.
В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести противоаллергическую терапию. Возникающее нарушение электролитного баланса корректируют введением препаратов калия. В случае развития суперинфекции возможно назначение нистатина и леворина.
При нарушении выделительной функции почек снижают дозу и увеличивают интервал между введениями, режим дозирования подбирается в зависимости от клиренса креатинина. Больным на гемодиализе рекомендуется вводить 3 г после процедуры, затем в этой же дозе каждые 12.
В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести противоаллергическую терапию. Возникающее нарушение электролитного баланса корректируют введением препаратов калия. В случае развития суперинфекции возможно назначение нистатина и леворина.
Special instructions
Перед назначением азлоциллина следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 75 мкг азлоциллина натриевой соли. При диаметре зон 18 мм и более выделенный микроорганизм считается чувствительным к азлоциллину, 15-17 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Analogs by action
- 55% Oxacillin
- 53% Bacampicillin
- 52% Sultamicillin
- 48% Cefamandole
- Show all