Phthalylsulfapyridazine

Sulfanilamides

 Phthalylsulfapyridazinum ( Phthalylsulfapyridazini).

 2-[[[4-[[(6-Метокси-3-пиридазинил)амино]сульфонил]фенил]амино]карбонил]бензойная кислота.

• A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin

 13010-46-3.

 Фармакологическое действие -.
 Противомикробное.

 При введении внутрь в тонком кишечнике медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и освобождением сульфапиридазина. Последний конкурирует с парааминобензоатом за рецепторы, участвующие в синтезе фолата в микробной клетке. Останавливается образование пуринов и пиримидинов и прекращается рост и развитие микроорганизма. В системный кровоток абсорбируется только сульфапиридазин. После резорбции повторяет судьбу других сульфаниламидов - ацетилируется или окисляется в печени, выделяется (ацетилпроизводные, гликурониды, сульфаты, неизмененный сульфапиридазин) с мочой. Т₁/2 - 18-24 Невсосавшаяся часть (фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин) экскретируется кишечником.
 В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации в кишечнике эффективен при лечении кишечных инфекций. В крови больных, принимающих фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин накапливается в терапевтической (антибактериальной) концентрации, что важно при тяжелых формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма.

 Дизентерия, энтероколит, колит.

 Внутрь. Взрослым в первые сутки назначают по 1 г 1-2 раза, в последующие дни - по 0,5 г каждые 12 при тяжелых формах дизентерии в первый день - по 1 г 3 раза, затем - 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Курс продолжается 5-7 дней, при необходимости его повторяют через 4-5 дней.