By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Phentolamine

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
Phentolamine

Pharmacological Group

Alpha blockers

Latin name

 Phentolaminum ( Phentolamini).

Chemical name

 3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата).

Used in the treatment of

CAS Code

 50-60-2.

Pharmacological action

 Альфа-адренолитическое, сосудорасширяющее, улучшающее периферическое кровообращение.

Characteristics of the substance

 Фентоламина гидрохлорид - белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно - в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

Pharmacodynamics

 Обратимо блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в тч за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.
 Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.
 Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.
 Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 54%. maxCmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий - 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть - в 1-е сутки.

Indications for use

 Заболевания и состояния. сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит. болезнь Рейно. акроцианоз. начальные стадии атеросклеротической гангрены. вяло заживающие раны. трофические язвы конечностей. пролежни. обморожения). диагностика феохромоцитомы. артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

Contraindications

 Гиперчувствительность. артериальная гипотензия. стенокардия и другие формы ИБС. инфаркт миокарда. в тч в анамнезе. церебральный атеросклероз. почечная недостаточность.

Restrictions on use

 Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

Use during pregnancy and lactation

 Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.
 В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24-30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.
 На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. слабость. обморок. спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания. сильная или внезапная головная боль. потеря координации. внезапно возникающая смазанная речь). заложенность носа.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): ортостатическая гипотензия. тахикардия. прилив крови к лицу. коллапс или длительная артериальная гипотензия. стенокардия. боль в грудной клетке. аритмия. инфаркт миокарда.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея.
 Аллергические реакции. Гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

Interaction

 Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

Overdose

 Симптомы. Ортостатический коллапс. тахикардия. аритмия. головная боль. повышенная возбудимость. нарушение зрения. потливость. рвота. диарея. гипогликемия.
 Лечение. Непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции - в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, после еды. Взрослым по 50 мг, детям по 25 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 нед. При необходимости дозу увеличивают: взрослым по 100 мг 3-5 раз в сутки.

Application precautions

 Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.
 Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Analogs by action

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.