Neostigmine bromide

M-, n-Cholinomimetics, pm anticholinesterase agents || Gastrointestinal motility stimulants, including emetics

 Neostigmini bromidum ( Neostigmini bromidi).

 3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензоламиния бромид (и в виде метилсульфата).

• T48.1 Poisoning, skeletal muscle relaxants [neuromuscular blocking agents]
• R29.8 Other and unspecified symptoms and signs involving the nervous and musculoskeletal systems
• N31.2 Flaccid neuropathic bladder, not elsewhere classified
• K59.8.0* Intestinal atony
• H47.2 Optic atrophy
• H40.1 Primary open-angle glaucoma
• G70 Myasthenia gravis and other myoneural disorders
• F07.2 Postconcussional syndrome
• B91 Sequelae of poliomyelitis
• T90.5 Sequelae of intracranial injury

 114-80-7.

 Антихолинэстеразное.

 Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розовой оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко - в спирте (1:5). Водные растворы стерилизуют при температуре 100 °C в течение 30 мин.

 Обратимо ингибирует холинэстеразу и стабилизирует ацетилхолин в синаптической щели, усиливая холинергическую нейромышечную и нейроорганную передачу.
 Практически не всасывается из ЖКТ (четвертичное аммониевое соединение). Биодоступность составляет 1-2%. При в/м введении maxC_max в крови достигается через 30 мин. Связывание с белками плазмы - 15-25%. Не проникает через ГЭБ. 1/2T₁/2 при пероральном, в/м и в/в введении составляет 52, 51-90 и 53 мин соответственно. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы экскретируется почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).
 Вызывает сужение зрачка и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, мочевого пузыря и ЖКТ (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры), урежает ЧСС. Повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи и повышению кислотности желудочного сока, тонизирует скелетную мускулатуру.

 Миастения. двигательные нарушения после травм мозга. менингита. энцефалита. полиомиелита. атрофия зрительного нерва. открытоугольная глаукома. атония кишечника и мочевого пузыря. передозировка миорелаксантов антидеполяризующего действия.

 Потенцирует эффекты м-холиномиметиков и деполяризующих миорелаксантов (в 1-ю фазу). Восстанавливает нейромышечную проводимость, нарушенную миорелаксантами антидеполяризующего действия и антибиотиками из группы аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, гентамицин ).

 Симптомы. Судороги мышц. брадикардия. гипотония. бронхоспазм (в тяжелых случаях - остановка дыхания). профузное потоотделение. слюнотечение.
 Лечение. Отмена препарата, в/в введение 0,1% раствора атропина сульфата.

 Взрослым назначают внутрь за 30 мин до еды 10-15 мг 2 раза в сутки. П/к вводят 1 мл 0,05% раствора (0,05 мг) 1-2 раза в сутки. Детям до 10 лет - 1 мг на 1 год жизни в сутки, детям старше 10 лет - не более 10 мг. Парентерально детям в возрасте до 10 лет: п/к 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию.
 При миастеническом кризе у взрослых. В/в вводят 0,5-1 мл 0,05% раствора, затем п/к в обычных дозах с небольшими интервалами. При миастении препарат назначают курсами по 25-30 дней, которые при необходимости повторяют через 3-4 нед. Высшие дозы для взрослых: внутрь - разовая 15 мг, суточная 50 мг, п/к - разовая 2 мг, суточная 6 мг.
 Для лечения глаукомы. В конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в сутки.
 Для купирования действия миорелаксантов антидеполяризующего типа действия. В/в вводят 3 мл 0,05% раствора (1,5 мг). При недостаточном эффекте инъекцию повторяют. Всего за 20-30 мин можно ввести не более 10-12 мл 0,05% раствора (5-6 мг).

 Парентеральное введение детям допускается только в условиях стационара. За 0,5-2 мин до в/в введения неостигмина необходимо в/в инъецировать 0,5-0,7 мл 0,1% раствора атропина сульфата (для развития тахикардии).