Pharmacological Group
Latin name
Nicardipinum ( Nicardipini).
Chemical name
Метил-2-[метил(фенилметил)амино]этил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоксилат (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
55985-32-5.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антиангинальное, гипотензивное.
Антиангинальное, гипотензивное.
Characteristics of the substance
Зеленовато-желтый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в хлороформе и метаноле, растворим в этаноле, плохо растворим в воде, бутаноле и ацетоне.
Pharmacodynamics
В цитоплазматической мембране селективно блокирует кальциевые каналы (и нарушает их образование) для входящих медленных токов ионов кальция и снижает его внутриклеточное содержание.
Биодоступность - около 35%. Связь с белками плазмы высокая - более 95%. сmax и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1-2 продолжительность эффекта - до 8 Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 двухфазный: начальная фаза 2-4 терминальная - 8,6 Выводится: 60% почками (лишь 1% в активной форме) и 35% кишечником.
Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению ОПСС, снижению системного АД. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счет снижения содержания кальция в тромбоцитах.
Биодоступность - около 35%. Связь с белками плазмы высокая - более 95%. сmax и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1-2 продолжительность эффекта - до 8 Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 двухфазный: начальная фаза 2-4 терминальная - 8,6 Выводится: 60% почками (лишь 1% в активной форме) и 35% кишечником.
Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению ОПСС, снижению системного АД. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счет снижения содержания кальция в тромбоцитах.
Indications for use
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.
Contraindications
Гиперчувствительность. Артериальная гипотензия. Брадикардия. Сердечная недостаточность. Инфаркт миокарда. Кардиогенный шок. Печеночно-почечная недостаточность. Аденома предстательной железы.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в средней дозе по 20 мг 2-3 раза в сутки.
Side effects
Покраснение и ощущение приливов крови к лицу. Головная боль. Головокружение. Светобоязнь. Усталость. Сонливость. Артериальная гипотензия. Стенокардия. Тахикардия. Сердечная недостаточность. Периферические отеки. Диспептические явления (тошнота. Рвота). Ксеростомия. Атония кишечника и мочевого пузыря. Аллергические реакции.
Interaction
Усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов. Симпатомиметики снижают эффективность.
Application precautions
Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Необходимо исключить употребление алкоголя. Поскольку нет сведений о безопасности использования у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей, обязательна осторожность при назначении никардипина этим категориям пациентов.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).