Pharmacological Group
Latin name
Bepridilum ( вepridili).
Chemical name
Бета-[(2-Метилпропокси)метил]-N-фенил-N-(фенилметил)-1-пирролидинэтанамин (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
64706-54-3.
Pharmacological action
Антиангинальное, антиаритмическое.
Characteristics of the substance
Белый или бесцветный кристаллический порошок. Плохо растворим в воде; хорошо растворим в этаноле, метаноле, хлороформе; растворим в ацетоне.
Pharmacodynamics
Блокирует кальциевые каналы, нарушая ток входящих ионов кальция и снижая концентрацию кальция в клетке. После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-70%. maxCmax достигается через 2-3 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17 метаболитов, в тч активных. T1/2 - двухфазный: первая фаза составляет около 2 вторая - 42 Экскретируется почками (70%) и кишечником (22%). Расслабляет гладкие мышцы и расширяет сосуды, увеличивает эффективный рефрактерный период синоатриального и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению (удлиняет интервалы PQ и QT и уширяет комплекс QRS ЭКГ). Уменьшает агрегацию тромбоцитов и амплитуду перистальтических сокращений пищевода.
Indications for use
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия Принцметала, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Contraindications
Гиперчувствительность. аритмии. AV блокада. синдром удлиненного интервала QT. синоатриальная блокада. гипотония. сердечная недостаточность. кардиогенный шок. инфаркт миокарда. нарушение функций печени и почек. аденома предстательной железы. гипокалиемия.
Restrictions on use
Беременность (нет сведений о применении), грудное вскармливание (следует отказаться на время лечения), детский возраст (нет сведений о применении).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Головная боль. головокружение. слабость. сонливость. брадикардия. сердечная недостаточность. депрессия. диспептические явления (тошнота. рвота. диарея). атония кишечника и мочевого пузыря. агранулоцитоз и лейкопения. аллергические реакции.
Interaction
Усиливает эффект гипотензивных средств, антикоагулянтов и антиагрегантов. Увеличивает вероятность развития и выраженность побочных явлений бета-адреноблокаторов, хинидина, теофиллина, сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих гипокалиемию.
Method of drug use and dosage
Внутрь, для взрослых - 200-300 мг 1 раз в сутки. Высшая суточная доза - 400 мг.