Pharmacological Group
Latin name
Bifonazolum ( вifonazoli).
Chemical name
1-([1,1 -Бифенил]-4-илфенилметил)-1Н-имидазол.
Used in the treatment of
CAS Code
60628-96-8.
Pharmacological action
Противогрибковое широкого спектра.
Characteristics of the substance
Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола. Очень липофилен. Растворим в спирте, диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Растворимость в воде при pH 6: <0,1 мг/100 мл. Стабилен в водных растворах при pH 1-12. Молекулярная масса - 310,39.
Pharmacodynamics
Снижает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов и нарушает ее барьерные функции. Действует фунгицидно на дерматомицеты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), фунгистатически - на Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis, Malassezia furfur. Минимальная эффективная концентрация для большинства возбудителей 5 нг/мл, при концентрации 3 нг/мл угнетает рост быстро пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes. На грибы рода сandida оказывает фунгистатическое, а в концентрациях 20 нг/мл - фунгицидное действие. Активен в отношении сorynebacterium minutissimum (МПК от 0,5 до 2 мкг/мл) и грамположительных кокков, исключая энтерококки (МПК 4-16 мкг/мл).
Практически не всасывается, при местной аппликации 0,6-0,8% абсорбируется здоровой и 2-4% - воспаленной кожей. Глубоко проникает в кожу, сохраняя высокие концентрации в течение длительного времени. Через 6 ч после аппликации концентрация в коже достигает или превышает минимальную эффективную для основных грибов, вызывающих дерматомикозы. 1/2T1/2 из кожи составляет 19-32 ч (зависит от ее плотности в участке нанесения).
Практически не всасывается, при местной аппликации 0,6-0,8% абсорбируется здоровой и 2-4% - воспаленной кожей. Глубоко проникает в кожу, сохраняя высокие концентрации в течение длительного времени. Через 6 ч после аппликации концентрация в коже достигает или превышает минимальную эффективную для основных грибов, вызывающих дерматомикозы. 1/2T1/2 из кожи составляет 19-32 ч (зависит от ее плотности в участке нанесения).
Indications for use
Дерматофитии (в тч микроспория. трихофития. руброфития). кандидоз кожи. ногтевых валиков. ногтей. гениталий. разноцветный лишай. эритразма. межпальцевая опрелость. гипергидроз стоп.
Contraindications
Гиперчувствительность.
Restrictions on use
Грудной возраст (применение возможно только под контролем врача).
Use during pregnancy and lactation
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям.
Side effects
Легкое покраснение и раздражение кожи. жжение. местные реакции по краям или на ложе ногтя (раздражение. краснота. мацерация. шелушение. контактный дерматит). аллергические реакции.
Method of drug use and dosage
Наружно, наносят на участки поражения 1-2 раза в сутки. Выбор лекарственной формы и продолжительность лечения зависят от характера заболевания, размера и локализации очага поражения. Курс продолжается 2-5 нед, при гипергидрозе стоп (используют присыпку) - 2-3 нед. После ликвидации клинических проявлений микоза лечение продолжают 10-15 дней, применяя крем, раствор или присыпку 1 раз в сутки для профилактики рецидива.
Application precautions
При отсутствии или недостаточной эффективности лечения необходимо дополнительное обследование пациента (в тч оценка состояния иммунной и эндокринной систем, картины крови) и корректировка лечения.