Minoxidil

Dermatotropic products || Vasodilators

 Minoxidilum ( Minoxidili).

 6-(1-Пиперидинил)-2,4-пиримидиндиамин-3-оксид.

• L64 Androgenic alopecia
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

 38304-91-5.

 Вазодилатирующее, гипотензивное, стимулирующее рост волос.

 Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в пропиленгликоле, метаноле, этаноле, пропаноле, диметилсульфоксиде, растворим в воде, практически нерастворим в ацетоне, хлороформе и этилацетате.

 Активирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), понижает сАД и дАД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды.
 Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Механизм усиления роста волос предположительно связан с вазодилатацией и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликул из фазы покоя (телоген-фаза) в фазу роста (анаген-фаза). Модулирует воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), играющего существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при длительности заболевания не превышающей 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины в области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызываемую лекарственными средствами, нарушением питания (дефицит железа, витамина A ), тугими прическами («хвост», «пучок» ). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не более 3-5 лет.
 Рост волос, как правило, начинается через 4 мес ежедневного местного применения раствора. После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3-4 мес возможно восстановление залысин на прежних местах.
 В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия. Не установлено наличие канцерогенного действия у крыс и кроликов при местном применении в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы, в 1-5 раз превышающие МРДЧ. При пероральном введении крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) при дозах, в 5 раз превышающих МРДЧ.
 После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. maxC_max достигается в течение 1 Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. 1/2T₁/2 из плазмы составляет 4,2 Выводится преимущественно почками (10% - в неизмененном виде).
 При местном применении через неповрежденную кожу всасывается около 1,4% препарата. После прекращения местного применения 95% подвергшегося системной абсорбции миноксидила выводится почками в течение 4 дней.

 Таблетки. Артериальная гипертензия (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами).
 Раствор наружный. Облысение по мужскому типу (андрогенная алопеция) у мужчин и женщин.

 ИБС, стенокардия, сердечная недостаточность, возраст до 12 лет (опыт применения ограничен).

 Нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект; эстрогены, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, НПВС - ослабляют. Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).

 Симптомы. Чрезмерная вазодилатация. выраженная гипотензия. боль в груди. тахикардия или аритмия. неврит (неподвижность или дрожание рук. ног. головы). задержка натрия и воды.
 Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия - введение физиологического раствора (в/в). при гипотензии - фенилэфрин. ангиотензин II. вазопрессин. дофамин (не следует использовать симпатомиметики. в тч норэпинефрин и эпинефрин).
 Миноксидил и его метаболиты удаляются гемодиализом.

 Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет, начальная доза - 5 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 2-3 дня. Средняя поддерживающая доза - 10-40 мг/сут, максимальная доза - 100 мг/сут (в один или несколько приемов). Детям младше 12 лет однократно, начальная доза - из расчета 0,2 мг/кг/сут, средняя терапевтическая - 0,2-1 мг/кг/сут, максимальная - 50 мг/кг/сут. При почечной недостаточности дозу необходимо уменьшить.
 Наружно. На сухую кожу волосистой части головы наносят 1 мл раствора (20-50 мг миноксидила) 2 раза в сутки и слегка втирают, начиная с центра пораженной зоны.

 Следует избегать попадания раствора в глаза.
 Безопасность и эффективность применения раствора у пациентов в возрасте до 18 лет и после 65 лет не определены.

 При артериальной гипертензии обычно назначают в сочетании с бета-адреноблокаторами и диуретиками.

 В настоящее время в России миноксидил в форме таблеток не имеет действующей регистрации.

• 4.6€ Revasil (Полисинтез )
• 7.6-10.8€ Kosilon (Bosnalijek )
• 6.5-21.4€ Generolon (Industrial Farmaceutica Cantabria S.A. )
• 4.8-24.9€ Alerana
• 13.2-35.8€ Regaine (4 firms)
• — Alopexy
• — Minoxidil (2 firms)
• Show all