Pharmacological Group
Latin name
Natrii dimercaptopropansulfonas ( Natrii dimercaptopropansulfonatis).
Chemical name
2,3-Димеркаптопропанол (в виде сульфоната натрия).
Used in the treatment of
- T46.0 Poisoning, cardiac-stimulant glycosides and drugs of similar action
- G63.2 Diabetic polyneuropathy (E10-E14+ with common fourth character .4)
- F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
- E83.0 Disorders of copper metabolism
- T56 Toxic effect of metals
- T56.1 Toxic effect, mercury and its compounds
- T56.2 Toxic effect, chromium and its compounds
- T56.3 Toxic effect, cadmium and its compounds
- T56.4 Toxic effect, copper and its compounds
- T56.5 Toxic effect, zinc and its compounds
- T56.8 Toxic effect, other metals
- T57.0 Toxic effect, arsenic and its compounds
- T57.8 Toxic effect, other specified inorganic substances
CAS Code
59-52-9.
Pharmacological action
Дезинтоксикационное.
Characteristics of the substance
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок с очень легким запахом меркаптана. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Раствор - бесцветная или розоватого цвета прозрачная жидкость с легким запахом меркаптана; pH 5% раствора - 3,1-5,5.
Pharmacodynamics
Активными сульфгидрильными группами связывается с образованием нетоксичных водорастворимых комплексов с находящимися в крови и тканях ядами, способными взаимодействовать с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментов и инактивировать их. Используется как антидот при отравлениях соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов.
При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. maxCmax достигается через 15-30 мин после в/м инъекции. T1/2 - 1-2 После приема внутрь maxCmax в крови достигается через 1,5 ч и находится в пределах 90-140 мкг/мл. Величина кажущегося стационарного объема распределения - 166,5 мкг/мл. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично - в неизмененном виде.
Прочное связывание ЛС с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов и способствует восстановлению их активности, вследствие чего ослабевают или полностью устраняются симптомы отравления. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлсодержащих ферментов клеток. У больных с диабетической полинейропатией и вторичным амилоидозом способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению состояния периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.
При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. maxCmax достигается через 15-30 мин после в/м инъекции. T1/2 - 1-2 После приема внутрь maxCmax в крови достигается через 1,5 ч и находится в пределах 90-140 мкг/мл. Величина кажущегося стационарного объема распределения - 166,5 мкг/мл. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично - в неизмененном виде.
Прочное связывание ЛС с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов и способствует восстановлению их активности, вследствие чего ослабевают или полностью устраняются симптомы отравления. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлсодержащих ферментов клеток. У больных с диабетической полинейропатией и вторичным амилоидозом способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению состояния периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.
Indications for use
Острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка. ртути. золота. хрома. кадмия. кобальта. меди. цинка. никеля. висмута. сурьмы. интоксикация сердечными гликозидами. гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона - Коновалова). диабетическая полинейропатия. хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии). алкогольный абстинентный синдром.
Contraindications
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, артериальная гипертензия.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Тошнота. рвота. тахикардия. гипертензия. бледность кожных покровов. головокружение. беспокойство.
Interaction
Фармацевтически несовместим с препаратами, содержащими тяжелые металлы, щелочами (быстро разлагается).
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/м, п/к. Отравления соединениями мышьяка и ртути: взрослым - в/м, п/к: 5-10 мл 5% водного раствора (из расчета 0,05 г препарата или 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела), в первые сутки 3-4 инъекции (каждые 6-8 ч), в тяжелых случаях - до 8 инъекций; на вторые сутки 2-3 инъекции (каждые 8-12 ч); в последующие сутки 1-2 инъекции. Внутрь, по 0,25-0,5 г на прием, при необходимости дозу можно увеличить до 0,75 мг/сут в несколько приемов. Детям - в/м, 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела, в первые сутки каждые 6 в последующие сутки 1-3 инъекции. Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При отравлениях солями ртути введение продолжают в течение 6-7 сут. Интоксикация сердечными гликозидами: в/м, п/к 5-10 мл 5% раствора 3-4 раза в сутки в течение первых двух суток, затем 1-2 раза в сутки до исчезновения кардиотоксического действия; гепатоцеребральная дистрофия: в/м 5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день, курс - 25-30 инъекций с перерывом между курсами 3-4 мес; диабетическая полинейропатия: по 5 мл 5% раствора в течение 10 дней или внутрь по 0,25 г в течение 10 дней; хронический алкоголизм: в/м, по 3-5 мл 5% раствора 2-3 раза в неделю или внутрь по 0,5 г 2-3 раза в сутки. Для купирования приступов алкогольного делирия - в/м, однократно 4-5 мл 5% раствора.
Special instructions
При острых отравлениях проводят и другие лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы ).
Included in the composition
- 3€ Zorex (Валента Фарм ПАО )
- 3.3€ Unithiol-Ferein (Брынцалов-А ПАО )
- 3.2-5.9€ Unithiol (10 firms)
- — RX1
- — Unithiol-Binergia (2 firms)
- — Унитиол плюс