Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Капсаицин (Capsaicin)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Фармакокинетика
  9. Противопоказания
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Список литературы
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Капсаицин

Фармакологическая группа

Местнораздражающие средства

Латинское название

 Capsaicinum ( Capsaicini).

Используется в лечении

Код CAS

 404-86-4.

Характеристика вещества

 Синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце. Растворим в спирте, ацетоне и этилацетате, мало растворим в воде. Молекулярная масса 305,42.
 Применяется наружно в виде пластыря, обеспечивающего трансэпидермальную и трансдермальную абсорбцию.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Местнораздражающее, обезболивающее.

Фармакодинамика

 Механизм действия.
 Капсаицин - высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.
 Фармакодинамические эффекты.
 После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют «снижением чувствительности»; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.
 Клиническая эффективность.

Фармакокинетика

 In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным , на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 мес.
 По данным Научного комитета Европейского Союза по продуктам питания, среднее потребление капсаицина внутрь в Европе составляет 1,5 мг/сут (0,025 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг), а максимальное поступление с пищей - 25-200 мг/сут (до 3,3 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг).
 По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (<5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с ПГН, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. max >Cmax капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.
 Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов, получавших терапию на протяжении 60 и 90 мин, продемонстрировали, что max >Cmax капсаицина в плазме крови достигается приблизительно через 20 мин после удаления пластыря и затем быстро снижается. Средний 1/2 >T1/2 составляет приблизительно 130 мин.

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA - B.
 Клинические данные о применении капсаицина в период беременности отсутствуют.
 Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенные эффекты.
 На основании данных исследований фармакокинетики у человека, показавших преходящую незначительную системную абсорбцию капсаицина, вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения пластыря с капсаицином беременными крайне низка. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении пластыря с капсаицином беременным.
 Клинические данные о применении капсаицина у кормящих грудью женщин отсутствуют. При проведении исследования на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию пластыря с капсаицином на протяжении 3 концентрация капсаицина в грудном молоке крыс поддавалась количественному определению.
 В настоящее время неизвестно, проникает ли капсаицин в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Побочные эффекты

 При проведении рандомизированных контролируемых исследований 883 пациента (67% из 1327 получавших терапию пластырем с капсаицином) сообщали о развитии нежелательных реакций, которые рассматривались как обусловленные ЛС.
 Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как преходящее жжение в месте аппликации, боль, покраснение и зуд. Нежелательные реакции были преходящими, в большинстве случаев легкими или средней степени тяжести и купировались самостоятельно. Во всех контролируемых исследованиях доля пациентов. Прекративших терапию вследствие развития нежелательных реакций. В группе. Получавшей капсаицин. Составляла 0,8%. А в контрольной группе - 0,6%.
 Ниже перечислены все нежелательные реакции. Которые развивались с частотой. Превышавшей таковую в контрольной группе и более чем у одного пациента при проведении контролируемых клинических исследований среди больных с ПГН и с ВИЧ-ассоциированной нейропатией с болевым синдромом. Реакции представлены в соответствии с распределением по системам органов и с частотой развития. По частоте развития реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.
 Инфекции и инвазии: нечасто - опоясывающий герпес.
 Со стороны нервной системы: нечасто - извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения.
 Со стороны органа зрения: нечасто - раздражение глаз.
 Со стороны сердца: нечасто - AV-блокада I степени, тахикардия, ощущение сердцебиения.
 Со стороны сосудов: нечасто - повышение АД.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, раздражение горла.
 Со стороны ЖКТ: нечасто - тошнота.
 Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд.
 Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы.
 Общие нарушения и нарушения в области применения: очень часто - боль и покраснение в месте аппликации. Часто - зуд. Папулы. Пузырьки. Отек. Припухлость. Сухость в месте аппликации. Нечасто - крапивница. Парестезия. Дерматит. Гиперстезия. Воспаление. Раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации. Периферический отек.
 Отклонения от нормы, выявленные в ходе диагностических исследований: нечасто - повышенное АД.
 При проведении клинических исследований среди пациентов с периферической нейропатической болью не наблюдали обусловленное лечением снижение неврологических функций. О чем свидетельствовали результаты количественного теста чувствительности и неврологического обследования. При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали преходящие минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °C) и ощущение покалывания в месте аппликации пластыря с капсаицином.
 RxList.com.
 Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются и в других разделах описания:
 - боль в месте аппликации ( см «Меры предосторожности»).
 - повышение АД ( см «Меры предосторожности»).
 Опыт клинических испытаний.
 Так как клинические испытания проведены с различным широким набором условий. Частота встречаемости побочных реакций. Отмеченных в этих испытаниях. Может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
 В ходе всех контролируемых и неконтролируемых испытаний капсаицин в виде 8% пластыря получили 1600 пациентов. В общем 394 пациента получили более чем одну аппликацию. 274 пациента продолжали применение в течение 48 нед и более.
 В контролируемых клинических исследованиях у 98% пациентов запланированная продолжительность аппликации выдерживалась в ≥90% случаев. Из-за побочных действий преждевременно прекратили лечение 1% пациентов.
 Контролируемые клинические исследования.
 Общие побочные реакции.
 Побочными явлениями. Возникавшими с частотой ≥5% у пациентов. Получавших капсаицин в виде 8% пластыря. И встречавшимися чаще. Чем у пациентов контрольной группы. Были эритема в месте аппликации. Боль в месте аппликации. Зуд в месте аппликации и папулы в месте аппликации.
 Ниже суммированы побочные реакции (независимо от причины их появления), возникавшие с частотой ≥1% у пациентов с ПГН, получавших капсаицин в виде 7% пластыря, и встречавшиеся чаще, чем у пациентов контрольной группы. Большинство реакций, наблюдаемых в месте аппликации, были преходящими и самокупирующимися. Преходящее усиление боли обычно наблюдалось в день лечения капсаицином. Усиливающаяся во время аппликации боль обычно начинала уменьшаться после удаления пластыря. В среднем показатель боли возвращался к базовому уровню в конце дня лечения и затем оставался на этом уровне или был ниже базового. У большинства пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря в ходе клинических исследований, побочные реакции отмечались с максимальной интенсивностью от слабой до умеренной. Данные в процентах; первая цифра - применение пластыря капсаицина 8% в течение 60 мин (n=622); вторая (в скобках) - контрольная группа, 60 мин (n=495)).
 Общие нарушения и нарушения в области применения: эритема в месте аппликации - 63% (54%). Боль в месте аппликации - 42% (21%). Зуд в месте аппликации - 6% (4%). Папулы в месте аппликации - 6% (3%). Отек в месте аппликации - 4% (1%). Припухлость в месте аппликации - 2% (1%). Сухость в месте аппликации - 2% (1%).
 Инфекции и инвазии: назофарингит - 4% (2%), бронхит - 2% (1%), синусит - 3% (1%).
 Со стороны ЖКТ: тошнота - 5% (2%), рвота - 3% (1%).
 Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд - 2% (<1%).
 Сосудистые нарушения: гипертензия - 2% (1%).
 Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований капсаицина в виде 8% пластыря.
 Общие нарушения и нарушения в области применения: крапивница в месте аппликации. Парестезия в месте аппликации. Дерматит в месте аппликации. Гиперестезия в месте аппликации. Экскориация в месте аппликации. Ощущение тепла в месте аппликации. Анестезия в месте аппликации. Кровоподтек в месте аппликации. Воспаление в месте аппликации. Шелушение в месте аппликации. Периферический отек.
 Со стороны нервной системы: головная боль. Ощущение ожога. Периферическая сенсорная нейропатия. Головокружение. Извращение вкуса. Гиперестезия. Гипестезия.
 Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: кашель, раздражение горла.
 Со стороны кожи и подкожной ткани: необычный запах кожи.

Взаимодействие

 Исследований взаимодействия с другими ЛС не проводилось, поскольку при применении пластыря с капсаицином отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Передозировка

 Случаев передозировки не отмечалось. Пластырь с капсаицином должен накладывать врач или другой медицинский работник под наблюдением врача. В связи с этим вероятность возникновения передозировки невелика.
 В случае возникновения передозировки могут наблюдаться тяжелые реакции в месте аппликации, например боль, покраснение, зуд. При подозрении на передозировку пластырь необходимо осторожно удалить. Нанести очищающий гель на одну минуту и вытереть его сухой марлевой салфеткой. После чего участок кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При наличии клинических показаний следует провести симптоматическое лечение. Антидота к капсаицину не существует.

Способ применения и дозы

 Наружно. Пластырь с капсаицином следует накладывать на наиболее болезненные участки кожи. Лечащий врач должен определить болезненные участки кожи и отметить их. Пластырь с капсаицином следует накладывать на неповрежденную нераздраженную сухую кожу.

Меры предосторожности применения

 При обращении с пластырем и очистке участков нанесения медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки.
 Пластырь с капсаицином допускается накладывать только на сухую неповрежденную кожу; не следует применять препарат на коже лица, на волосистой части головы и (или) близко к слизистым оболочкам. Для предотвращения непреднамеренного контакта с пластырем или другими материалами, соприкасавшимися с обработанными участками кожи, следует соблюдать осторожность. Воздействие капсаицина на кожу приводит к появлению транзиторной эритемы и ощущению жжения; особенно чувствительны к воздействию слизистые оболочки. Ингаляция воздушно-капельного капсаицина может вызвать кашель или чихание. Использованный пластырь необходимо немедленно утилизировать в соответствующий контейнер для медицинских отходов.
 Если пластырь с капсаицином соприкасается с кожей, которую не планируется подвергать терапии, на данный участок кожи необходимо нанести очищающий гель на одну минуту, после чего вытереть участок кожи сухой марлевой салфеткой, чтобы удалить оставшийся капсаицин с ее поверхности. После того как очищающий гель будет удален, поверхность кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении жжения в области глаз, кожи или дыхательных путей, необходимо немедленно удалить пластырь. Глаза и слизистые оболочки необходимо промыть водой. При развитии одышки следует оказать необходимую медицинскую помощь.
 В связи с обусловленным терапией повышением интенсивности боли в период или вскоре после применения пластыря с капсаицином у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение АД (в среднем <8 мм ). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать уровень АД. Пациентам, у которых возросла интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например местное охлаждение или анальгезирующие средства для приема внутрь (например опиоидные анальгетики короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией либо при недавно перенесенном заболевании ССС перед началом терапии пластырем с капсаицином следует учесть риск возникновения нежелательных реакций со стороны ССС вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой.
 Пациенты, принимающие опиоиды в высоких дозах, могут не реагировать на опиоидные анальгетики для приема внутрь, применяемые для устранения острой боли в период проведения или после лечебной процедуры. Перед началом терапии необходимо тщательно собрать анамнез; для пациентов с подозрением на высокую толерантность к опиоидам необходимо использовать альтернативную стратегию снижения интенсивности боли.
 Несмотря на то что при проведении клинических исследований пластыря с капсаицином не наблюдалось обусловленное терапией снижение неврологических функций, после применения капсаицина отмечались незначительные и преходящие изменения чувствительности (например тепловой). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие незначительных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении пластыря с капсаицином.
 Имеется ограниченный опыт применения пластыря с капсаицином у пациентов с болезненной диабетической нейропатией (БДН). Длительная терапия капсаицином у пациентов с БДН не изучалась.
 Очищающий гель для пластыря с капсаицином содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований, посвященных изучению влияния пластыря c капсаицином на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось. Тем не менее, маловероятно, что применение капсаицина может оказать прямое действие на ЦНС, поскольку системная абсорбция капсаицина незначительна и носит транзиторный характер; данные, подтверждающие способность капсаицина нарушать когнитивную деятельность, память или время реакции, отсутствуют.
 RxList.com.
 При попадании в глаза и на слизистые оболочки.
 Не наносить капсаицин в виде 8% пластыря на лицо или кожу головы, чтобы избежать попадания капсаицина в глаза и на слизистые оболочки.
 При быстром удалении пластыря может произойти выделение капсаицина в виде аэрозоля. Поэтому удаление капсаицина в виде 8% пластыря должно производиться осторожно и медленно, скручиванием адгезивного слоя внутрь.
 При раздражении глаз или дыхательных путей следует исключить действие капсаицина на пациента; глаза и слизистые оболочки необходимо обильно промыть холодной водой.
 Ингаляция присутствующего в воздухе капсаицина может вызвать кашель или чихание. Необходимо обеспечить соответствующую поддерживающую медицинскую помощь при развитии одышки.
 При попадании на незапланированные для терапии участки кожи.
 При контакте капсаицина с участками кожи, незапланированными для терапии, следует нанести очищающий гель на 1 мин и вытереть кожу сухой марлей, после чего промыть зону контакта водой с мылом.
 Боль, ассоциированная с применением, и повышение АД.
 Даже при использовании местного анестетика перед накладыванием капсаицина в виде 8% пластыря пациент может испытывать значительную боль во время процедуры. Следует быть готовым к купированию острой боли во время процедуры и после нее с помощью местного охлаждения (например пакет со льдом) и/или применения соответствующих анальгетиков, таких как опиоиды. Опиоиды могут влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортом и работа с механизмами.
 В клинических исследованиях повышение АД возникало в период или вскоре после экспозиции капсаицина в виде 8% пластыря. Эти изменения составляли в среднем <10 мм , хотя у некоторых пациентов наблюдалось и более значительное повышение АД. Повышение АД сохранялось приблизительно в течение 2 ч после удаления пластыря. Повышение АД не было связано с сопутствующей антигипертензивной терапией, но имело связь с усиливающейся во время лечения болью. Требуется периодический мониторинг уровня АД во время лечения и обеспечение адекватных мер для лечения ассоциированной с применением капсаицина боли.
 Пациенты с нестабильной или плохо контролируемой гипертензией, с недавно перенесенными заболеваниями ССС или цереброваскулярными заболеваниями могут подвергаться повышенному риску развития побочных эффектов со стороны ССС. Перед началом лечения капсаицином в виде 8% пластыря следует принимать во внимание эти факторы.

Список литературы

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015 и www.rxlist.com, 2015.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.