Pharmacological Group
Latin name
Cefalexinum ( сefalexini).
Chemical name
[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт- 2-ен-карбоновая кислота (в виде моногидрата).
Used in the treatment of
- N76 Other inflammation of vagina and vulva
- N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
- N71 Inflammatory disease of uterus, except cervix
- N45.9 Orchitis, epididymitis and epididymo-orchitis without abscess
- N41.9 Inflammatory disease of prostate, unspecified
- N34 Urethritis and urethral syndrome
- N30 Cystitis
- N11 Chronic tubulo-interstitial nephritis
- N10 Acute tubulo-interstitial nephritis
- M86 Osteomyelitis
- M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- L08.0 Pyoderma
- L03 Cellulitis
- L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
- J86 Pyothorax
- J85 Abscess of lung and mediastinum
- J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
- J32 Chronic sinusitis
- J31.2 Chronic pharyngitis
- J18.0 Bronchopneumonia, unspecified
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- J01 Acute sinusitis
- I89.1 Lymphangitis
- H66.9 Otitis media, unspecified
- A54.9 Gonococcal infection, unspecified
CAS Code
15686-71-2.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Антибиотик группы цефалоспоринов I поколения.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Pharmacodynamics
Угнетает транспептидазу - фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes), сorynebacterium diphtheriae, сlostridium spp., и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E.coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp. Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas spp., в тч Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов.
После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность - 95%. Тmax - 1-2 У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70-89%), в небольшом количестве - с желчью. Обычно 80-100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes), сorynebacterium diphtheriae, сlostridium spp., и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E.coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp. Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas spp., в тч Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов.
После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность - 95%. Тmax - 1-2 У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70-89%), в небольшом количестве - с желчью. Обычно 80-100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6.
Indications for use
Инфекционные заболевания (легкой и средней степени тяжести). вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в тч средний отит. фарингит. ангина. синусит). верхних и нижних дыхательных путей (пневмония. бронхит. бронхопневмония. эмпиема плевры. абсцесс легкого). мочевыводящих путей (в тч острый и хронический пиелонефрит. цистит. уретрит). гинекологические инфекции (в тч эндометрит. вульвовагинит). кожи и мягких тканей (фурункулез. абсцесс. флегмона. пиодермия). костей и суставов (в тч острый и хронический остеомиелит). простатит. эпидидимит. гонорея. лимфангиит.
Contraindications
Гиперчувствительность, в тч к другим цефалоспоринам.
Restrictions on use
Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), грудной возраст (до 6 мес).
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. слабость. сонливость. возбуждение. галлюцинации. судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): обратимая лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. удлинение ПВ. эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. сухость во рту. снижение аппетита. боль в животе. транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ. псевдомембранозный колит. холестатическая желтуха. гепатит. дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода.
Аллергические реакции. Зуд. кожная сыпь. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). крапивница. ангионевротический отек. анафилактический шок. артралгия.
Прочие. Кандидоз, в тч кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): обратимая лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. удлинение ПВ. эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. сухость во рту. снижение аппетита. боль в животе. транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ. псевдомембранозный колит. холестатическая желтуха. гепатит. дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода.
Аллергические реакции. Зуд. кожная сыпь. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). крапивница. ангионевротический отек. анафилактический шок. артралгия.
Прочие. Кандидоз, в тч кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция.
Interaction
Фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в тч аминогликозиды) повышают риск поражения почек. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение. Активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.
Лечение. Активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/м, в/в. Режим дозирования определяется индивидуально, зависит от формы и тяжести заболевания, чувствительности возбудителя.
Внутрь, до еды: средняя доза взрослым - по 250-500 мг 2-4 раза в сутки, суточная доза - 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г; детям при массе тела менее 40 кг - 25-50 мг/кг в сутки (до 100 мг/кг в сутки).
При нарушении выделительной функции почек при клиренсе креатинина до 5-20 мл/мин максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г, а при сl креатинина менее 5 мл/мин - 0,5 г. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения - 7-14 дней.
Внутрь, до еды: средняя доза взрослым - по 250-500 мг 2-4 раза в сутки, суточная доза - 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г; детям при массе тела менее 40 кг - 25-50 мг/кг в сутки (до 100 мг/кг в сутки).
При нарушении выделительной функции почек при клиренсе креатинина до 5-20 мл/мин максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г, а при сl креатинина менее 5 мл/мин - 0,5 г. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения - 7-14 дней.
Application precautions
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллиновые антибиотики, карбапенемы.
Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь.
Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь.
Included in the composition
- 0.9€ Cefalexin (8 firms)
- — Cefaclen
- — Cefalexin filmcoated tablets
- — Cefalexin in capsules
- — Cefalexin-AKOS
- — Ceff
- — Felexinn
- — Keflex
- — Ospexin
- — Palitrex
- — Pulvis Cefalexini pro suspensio
- — Pyassan
- — Solexin
- — Solexin-Forte
- — Solexin-KID
- — Экоцефрон