Pharmacological Group
Latin name
Reserpinum ( Reserpini).
Chemical name
Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты.
Used in the treatment of
CAS Code
50-55-5.
Pharmacological action
Гипотензивное, нейролептическое.
Characteristics of the substance
Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.
Pharmacodynamics
Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.
Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 в терминальной - 48-168 В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% - почками (менее 1% в неизмененном виде).
Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед. Продолжительность действия 1-6 нед.
Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 в терминальной - 48-168 В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% - почками (менее 1% в неизмененном виде).
Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед. Продолжительность действия 1-6 нед.
Indications for use
Артериальная гипертензия.
Contraindications
Гиперчувствительность. эпилепсия. болезнь Паркинсона. депрессия (в тч в анамнезе). язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. эрозивный гастрит. язвенный колит. дыхательная недостаточность. бронхиальная астма. феохромоцитома. желчно-каменная болезнь. закрытоугольная глаукома. брадикардия. AV-блокада. хроническая сердечная недостаточность. атеросклероз сосудов головного мозга. нефросклероз. сопутствующее лечение ингибиторами МАО. беременность. кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Экстрапирамидные расстройства. головная боль. головокружение. слабость. сонливость. бессонница. депрессивное состояние. тревожность. повышенная утомляемость. гипорефлексия. нарушение концентрации внимания. гиперемия слизистой оболочки глаз.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. боль в животе. желудочно-кишечные кровотечения. анорексия. ксеростомия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.
Прочие. Отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. боль в животе. желудочно-кишечные кровотечения. анорексия. ксеростомия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.
Прочие. Отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.
Interaction
Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.
Overdose
Симптомы. Падение АД. брадикардия. угнетение ЦНС. кошмарные сновидения. кома. гипотермия. миоз. тремор. паркинсонизм. диарея. рвота. при длительном применении в высоких дозах - нарушение функции печени.
Лечение. Симптоматическое - в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.
Лечение. Симптоматическое - в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.
Method of drug use and dosage
Внутрь; взрослым. По 0,1-0,25 мг 1 раз в сутки. Детям - в зависимости от возраста, 1 раз в сутки или разделив на 2 равные части. Высшая суточная доза для взрослых - 10 мг.
Included in the composition
- 1.3-2.4€ Normatens (3 firms)
- — Acenosin
- — Adelphane
- — Adelphane-Esidrex
- — Brinerdin
- — Crystepin
- — Reserpine
- — Sinepres
- — Triresid K