Pharmacological Group
Latin name
Clonidinum ( сlonidini).
Chemical name
2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
4205-90-7.
Pharmacological action
Гипотензивное, седативное.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.
Pharmacodynamics
Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2-4 ч и сохраняется около 5 Длительность действия составляет от 6 до 12 T1/2 - 12 Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.
Indications for use
Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома - в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).
Contraindications
Гиперчувствительность. кардиогенный шок. артериальная гипотензия. выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. облитерирующие заболевания периферических артерий. AV-блокада II-III степени. выраженная синусовая брадикардия. синдром слабости синусного узла. депрессия. порфирия. одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола. беременность. кормление грудью. воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).
Restrictions on use
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения. сонливость. замедление скорости психических и двигательных реакций. тревожность. нервозность. головная боль. головокружение. ночное беспокойство. эйфория. седативный эффект (более выражен у пожилых). депрессия. яркие или кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении - повышение АД (кратковременное).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд.
Прочие: задержка Na+ и воды. проявляющаяся отеками стоп и лодыжек. заложенность носа. снижение потенции и/или либидо. синдром отмены. повышение АД. т.н. гемитоновый криз.
Местные реакции при применении глазных капель. Сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении - повышение АД (кратковременное).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд.
Прочие: задержка Na+ и воды. проявляющаяся отеками стоп и лодыжек. заложенность носа. снижение потенции и/или либидо. синдром отмены. повышение АД. т.н. гемитоновый криз.
Местные реакции при применении глазных капель. Сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.
Interaction
Гипотензивный эффект ослабляют трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.
Overdose
Симптомы. Нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз (капли). Дозы и схема лечения индивидуальны.
Application precautions
При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно.
Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5-2 ч после инъекции.
При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5-2 ч после инъекции.
При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.