Pharmacological Group
Latin name
Acidum valproicum ( Acidi valproici).
Chemical name
2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли).
Used in the treatment of
- R25.2 Cramp and spasm
- G40.7 Petit mal, unspecified, without grand mal seizures
- G40.6 Grand mal seizures, unspecified (with or without petit mal)
- G40.3 Generalized idiopathic epilepsy and epileptic syndromes
- G40 Epilepsy
- F95 Tic disorders
- F31 Bipolar affective disorder
- R56.0 Febrile convulsions
- G40.5 Special epileptic syndromes
CAS Code
99-66-1.
Pharmacological action
Миорелаксирующее, противоэпилептическое, седативное.
Characteristics of the substance
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Pharmacodynamics
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. maxCmax в плазме определяется через 1-4 Терапевтическая концентрация в крови составляет 50-100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови - около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая - окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). 1/2T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.
Indications for use
Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Contraindications
Гиперчувствительность. в тч «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты). заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени). геморрагический диатез.
Restrictions on use
Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Тошнота. рвота. диарея. боль в желудке. анорексия или повышение аппетита. нарушения функций печени. сонливость. тремор. парестезии. спутанность сознания. периферические отеки. кровотечение. лейкопения. тромбоцитопения. При длительном приеме - временное выпадение волос.
Interaction
Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота - риск кровотечений.
Method of drug use and dosage
Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3-0,6 г, в течение 1-2 нед ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г, разовая доза для взрослых - 0,3-0,45 г. Суточная доза для детей - 15-50 мг/кг (в начале - 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5-10 мг/кг в неделю).
Included in the composition
- 1.2-1.8€ Encorate chrono (2 firms)
- 2.5-2.7€ Depakine (6 firms)
- 2-4.8€ Depakine chrono (2 firms)
- 3.3-3.6€ Encorate (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
- 3.2-4.2€ Depakine enteric 300 (2 firms)
- 1.4-7.2€ Valparine XR (Torrent Pharmaceuticals )
- 4.3€ Valproic acid (8 firms)
- 3.5-5.9€ Convulsofin-retard (Merckle )
- 1.1-9.5€ Depakine chronosphere (2 firms)
- 4.6-6.7€ МИРОДЕП лонг (4 firms)
- 1.6-10.7€ Convulex (6 firms)
- — Convulsofin (3 firms)
- — Dipromal
- — Valopixim
- — Valproate sodium (3 firms)
- — Valproic acid Sandoz
- — Вальправван
- — ВальпросанЭПИ