Pharmacological Group
Latin name
Pentoxyphyllinum ( Pentoxyphyllini).
Chemical name
3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион.
Used in the treatment of
- T35 Frostbite involving multiple body regions and unspecified frostbite
- R42 Dizziness and giddiness
- R41.3.0* Memory reduction
- R02 Gangrene, not elsewhere classified
- L98.4.2* Trophic skin ulcer
- L89 Decubitus ulcer and pressure area
- I99 Other and unspecified disorders of circulatory system
- I87.0 Postthrombotic syndrome
- I86 Varicose veins of other sites
- I83 Varicose veins of lower extremities
- I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
- I73.8 Other specified peripheral vascular diseases
- I73.0 Raynaud's syndrome
- I69.8 Sequelae of other and unspecified cerebrovascular diseases
- I69.4 Sequelae of stroke, not specified as haemorrhage or infarction
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- I63 Cerebral infarction
- H91.9 Hearing loss, unspecified
- H83.9 Disease of inner ear, unspecified
- H80 Otosclerosis
- H35.9 Retinal disorder, unspecified
- H31.9 Disorder of choroid, unspecified
- F90.0 Disturbance of activity and attention
- F81 Specific developmental disorders of scholastic skills
- L87 Transepidermal elimination disorders
- I87 Other disorders of veins
- I60-I69 Cerebrovascular diseases
- H83 Other diseases of inner ear
- H74 Other disorders of middle ear and mastoid
- H35 Other retinal disorders
- H34.2 Other retinal artery occlusions
- G59 Mononeuropathy in diseases classified elsewhere
- H93.0 Degenerative and vascular disorders of ear
- I86.8 Varicose veins of other specified sites
CAS Code
6493-05-6.
Pharmacological action
Ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.
Characteristics of the substance
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Pharmacodynamics
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). maxCmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм - спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. 1/2T1/2 варьирует в пределах 0,5-1,5 У больных с нарушением функции печени 1/2T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). maxCmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм - спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. 1/2T1/2 варьирует в пределах 0,5-1,5 У больных с нарушением функции печени 1/2T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Indications for use
Нарушение периферического кровообращения (в тч облитерирующий эндартериит. диабетическая ангиопатия. болезнь Рейно). атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия. ангионейропатия. трофические нарушения тканей (в тч варикозное расширение вен. трофические язвы голени. гангрена. обморожение. посттромботический синдром). нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза. например снижение концентрации внимания. головокружение. ухудшение памяти). ишемические и постинсультные состояния. нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. отосклероз. дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Contraindications
Гиперчувствительность. в тч к другим производным метилксантина (кофеин. теофиллин. теобромин). геморрагический инсульт. массивное кровотечение. обширное кровоизлияние в сетчатку глаза. острый инфаркт миокарда. беременность. кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Restrictions on use
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. тревожность. нарушение сна. судороги. расстройства зрения. скотома. очень редко - асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. кардиалгия. аритмия. прогрессирование стенокардии. понижение АД. лейкопения. панцитопения. тромбоцитопения. гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. снижение аппетита. атония кишечника. обострение холецистита. холестатический гепатит. повышение активности печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. Гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции. Зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно. Чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. кардиалгия. аритмия. прогрессирование стенокардии. понижение АД. лейкопения. панцитопения. тромбоцитопения. гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. снижение аппетита. атония кишечника. обострение холецистита. холестатический гепатит. повышение активности печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. Гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции. Зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно. Чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Interaction
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в тч цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Overdose
Симптомы. Слабость. головокружение. снижение АД. ощущение приливов. сонливость или возбуждение. нарушение сознания. судороги.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2-3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 нед и более.
В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.
В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Application precautions
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Included in the composition
- 0.5-4.3€ Pentoxifylline (12 firms)
- 2.5€ Pentoxifylline Zentiva
- 2.6€ Agapurin (Zentiva a.s )
- 3€ Pentoxifylline Sanofi (Saneca Pharmaceuticals a.s. )
- 3.1€ Pentoxifylline SR Zentiva
- 2.6-3.8€ Пентоксифиллин-СЗ
- 3.3-3.9€ Vasonit (4 firms)
- 3.6-3.8€ Pentoxifylline SR Sanofi (Saneca Pharmaceuticals a.s. )
- 7.8€ Trental 400
- 6.3-20.1€ Trental (3 firms)
- — Agapurin 600 retard
- — Agapurin SR
- — Agapurin retard
- — Flexital (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
- — Pentamon
- — Pentilin
- — Pentilin forte
- — Pentohexal
- — Pentomer
- — Pentoxifylline Rivo
- — Pentoxifylline tablets 0.1 g (enterosoluble)
- — Pentoxifylline-Akri
- — Pentoxifylline-Darnitsa
- — Pentoxifylline-Eskom (Мир ХФК ООО )
- — Pentoxifylline-FPO
- — Pentoxifylline-ICN
- — Pentoxifylline-Sandoz
- — Pentoxifylline-Teva
- — RBflex
- — Radomin
- — Raloffect
- — Raloffect 300 N
- — Trenpental (Брынцалов-А ПАО )
- — Пентоф (Брайт Вэй ООО )
- — Филентал (Велтрэйд ООО )