Pantoprazole

Proton Pump Inhibitors

 Pantoprazolum ( Pantoprazoli).

 5-(Дифторметокси)-2-[[(3,4-диметокси-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1H-бензимидазол (в виде натриевой соли).

• K86.8.3* Zollinger-Ellison syndrome
• K27 Peptic ulcer, site unspecified
• K25 Gastric ulcer
• K26 Duodenal ulcer
• K21 Gastro-oesophageal reflux disease
• R63.8 Other symptoms and signs concerning food and fluid intake
• K31 Other diseases of stomach and duodenum

 102625-70-7.

 Противоязвенное.

 Замещенное производное бензимидазола, белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Растворимость повышается с увеличением рН.

 Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму - циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H^{+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула - ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo >in vivo варьируют в пределах 0,2-2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).
 Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. МПК составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 После 2 нед лечения (40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%. В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary - Miller), через 8 нед - у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6-13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут. На протяжении 4-8 нед лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40-80 мг ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток.
 Экспериментальные исследования канцерогенности свидетельствуют, что длительное применение пантопразола сопряжено с повышенным риском гиперплазии ECL-клеток и возникновения карциноида желудка, аденомы и карциномы печени, неопластических процессов в щитовидной железе.
 Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70-80 % (средняя 77%). с_max - достигается через 2-4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы составляет 98%. T₁/2 - 0,9-1,9 объем распределения - 0,15 л/кг, сl - 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на AUC, maxC_max и биодоступность. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10-80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и с_max). Значения 1/2T₁/2 и сl дозонезависимы. Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты сYP3A4 и сYP2C19. Основные метаболиты - деметилпантопразол (T₁/2 - 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. 1/2T₁/2 у больных циррозом печени возрастает до 7-9 при почечной недостаточности - увеличивается незначительно, но 1/2T₁/2 основного метаболита достигает 2-3 AUC и maxC_max несколько выше в старшей возрастной группе.}

 Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения. в тч ассоциированная с приемом НПВС. или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов. гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы). синдром Золлингера-Эллисона. комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.

 Нарушения функции печени, детский возраст (опыт применения у детей до 6 лет отсутствует).

 Может уменьшать pH-зависимую абсорбцию кетоконазола и других ЛС. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

 Симптомы. Не описаны.
 Лечение. При подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

 Внутрь, в/в. Внутривенное применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием. Монотерапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - обычно 40 мг/сут, возможно (увеличение дозы) до 80 мг/сут (особенно при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита). Продолжительность курса при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 14 дней (иногда еще до 2 нед), при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - 4 нед (в отдельных случаях в течение еще до 4 нед).
 Эрадикация Helicobacter pylory - в составе комплексной терапии в соответствии с рекомендованными комбинациями. Продолжительность курса эрадикационной терапии - 7 дней (максимально до 2 нед).

 Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение). Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически. Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении показана отмена препарата).

• 1.6€ Puloref (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S. )
• 0.5-3.8€ Panum (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
• 2.6€ Pantaz (Medley Pharmaceuticals )
• 2-3.3€ Pantoprazole Canon
• 2-4€ Pantoprazole-Akrihin
• 2.5-3.7€ Пантопразол-ВЕРТЕКС
• 1.2-5.8€ Pantoprazole (6 firms)
• 3.4-4.5€ Krosacid (Micro Labs )
• 1-7.3€ Nolpaza (3 firms)
• 2.3-6.1€ Controloc (4 firms)
• 3.1-6.9€ Санпраз (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
• 5.5€ Pizhenum-sanovel
• — Pantoprazole avexima (Авексима Сибирь ООО )
• — Pantoprazole sodium (Hetero Labs Limited )
• — Pantoprazole sodium sesquihydrate (3 firms)
• — Pantoprazole-Teva
• — Peptazol (Quimica Montpellier )
• — Pizhenum (2 firms)
• — Ultera (2 firms)
• — Zipantola (Pliva Hrvatska d.o.o. )
• — Пантопразол-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )
• — Улсепан (World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S. )
• Show all