Lansoprazole

Proton Pump Inhibitors

 Lansoprazolum ( Lansoprazoli).

 2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол.

• K86.8.3* Zollinger-Ellison syndrome
• K31.9 Disease of stomach and duodenum, unspecified
• K27 Peptic ulcer, site unspecified
• K25 Gastric ulcer
• K26 Duodenal ulcer
• K21 Gastro-oesophageal reflux disease
• K20 Oesophagitis

 103577-45-3.

 Противоязвенное.

 Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с 1/2T₁/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч - при pH 7,0.

 Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму - сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H^{+-K+-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1-2 и 2-3 а секреция понижается до 80-97%, соответственно. Восстановление активности H+-K+-АТФазы происходит с полупериодом 30-48 Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН better 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера - Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78-6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H₂-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.
 Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.
 Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола maxC_max (0,75-1,15 мг/л) определяется через 1,5-2,2 ч (в среднем - через 1,7 ч), время достижения maxC_max при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна - концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы - 97-99% (при концентрациях от 0,05-5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения - 0,5 л/кг. 1/2T₁/2 у здоровых испытуемых 1,5 у пожилых пациентов 1,9-2,9 у больных с нарушением функции печени - 3,2-7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).}

 Неязвенная диспепсия. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. доброкачественная язва желудка. эрозивно-язвенный эзофагит. рефлюкс-эзофагит. синдром Золлингера-Эллисона. инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

 Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

 Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30-40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

 Симптомы. Не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).
 Лечение. Рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

 Внутрь, утром. Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут в течение 2-4 нед. Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2-4 нед. Язва желудка: 30-60 мг/сут в течение 4-8 нед. Эрозивно-язвенный эзофагит: 30-60 мг/сут в течение 4-8 нед. Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут - 4 нед. Синдром Золлингера - Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.

 Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола.

• 4€ Lanzabel (2 firms)
• 3.2-5.1€ Lancid (Micro Labs )
• 3.8-4.6€ Epicur
• — Akrilans
• — Helitriks
• — Lansofed
• — Lansofed 0,03 g in capsules
• — Lansoprazole (2 firms)
• — Lansoptol
• — Lanzap
• — Loenzar-sanovel (Sanovel Pharmaceutical Products Ind. Inc. )
• — Naklofen Protect (КРКА-Рус )
• Show all