Meclozine

Antiemetics || H1-antihistamines || Piperazine derivatives

 Meclozinum ( Meclozini).

 1-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-4-[(3-метилфенил)метил]пиперазин (и в виде дигидрохлорида).

• R11 Nausea and vomiting
• L20 Atopic dermatitis
• H81.9 Disorder of vestibular function, unspecified
• H81.0 Meniere's disease
• T78.4 Allergy, unspecified
• Y40-Y59 Medicinal products, medicines and biological substances that cause adverse reactions during therapeutic use

 569-65-3.

 Антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное.

 Порошок бело-желтого цвета, со слабым запахом. Растворим в воде (слабо), спирте и дихлорметане, практически нерастворим в эфире.

 Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, снижает сосудорасширяющий и спазмогенный эффект гистамина. Обладает слабой холинолитической активностью. Эффективность при головокружении, тошноте и рвоте, возможно, обусловлена взаимодействием с периферическими лабиринтными структурами.
 После однократного приема внутрь эффект развивается в течение 1 ч и продолжается до 24 ч (T₁/2 - около 6 ч). Длительный опыт применения при тошноте и рвоте у беременных женщин не выявил признаков тератогенного действия. В исследованиях на животных тератогенный эффект наблюдался только у крыс при введении больших доз (25-50 мг/кг), у других экспериментальных животных, включая обезьян, он отсутствовал.

 Тошнота. рвота и головокружение (в тч при кинетозах. синдроме Меньера. лабиринтных и вестибулярных нарушениях. вертиго). аллергические реакции немедленного типа (включая кожные заболевания. сопровождающиеся зудом).

 Бронхиальная астма, глаукома, увеличении предстательной железы, беременность.

 Усиливает действие депримирующих средств, включая барбитураты, алкоголь, транквилизаторы и седативные препараты. Ингибиторы МАО пролонгируют и усиливают холинолитические эффекты меклозина.

 Симптомы. У взрослых - угнетение ЦНС. сонливость. кома. судороги. у пожилых пациентов - артериальная гипотензия. у детей - холинолитические эффекты и возбуждение ЦНС (галлюцинации. нарушения сна. судороги).
 Лечение. Индукция рвоты (если с момента приема прошло не более 1 ч). промывание желудка. назначение активированного угля. симптоматическая и поддерживающая терапия. при гипотензии - введение вазопрессорных средств (кроме адреналина). для ослабления антихолинергических эффектов - физостигмин. с целью купирования судорог диазепам (в/в).

 Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и симптоматического лечения тошноты, рвоты и головокружения: 25-100 мг/сут в несколько приемов. При укачивании - однократно 25-50 мг за 1 ч до путешествия, при необходимости - повторно каждые 24 тошнота и рвота во время беременности - 25-50 мг/сут; лабиринтные нарушения и вестибулярные расстройства - 25-100 мг/сут; тошнота и рвота при лучевой терапии - 50 мг за 2-12 ч до облучения.

 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения.

• — Bonine