Pharmacological Group
Latin name
Estrogens conjugatate ( ).
Used in the treatment
Pharmacological action
Эстрогенное.
Pharmacodynamics
Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков. Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома - вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы. Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают - ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка. Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.
Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка. Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.
Indications for use
Климактерический синдром (приливы. ночная потливость. нарушения сна. раздражительность. тревога. депрессия. атрофический вагинит. прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов). эстрогенная недостаточность в периоды менопаузы и постменопаузы. постменопаузный остеопороз. дисфункциональные маточные кровотечения. сердечно-сосудистые заболевания в периоды менопаузы и постменопаузы. гипогонадизм у женщин. состояния после овариэктомии. первичная дисфункция яичников. неоперабельный рак предстательной железы.
Contraindications
Гиперчувствительность. рак молочной железы или подозрение на него (за исключением неоперабельного). эстрогензависимые опухоли. активные тромбофлебиты или тромбоэмболии. нарушения функции почек и печени. серповидно-клеточная анемия. длительная иммобилизация. синдромы Дубина - Джонсона и Ротора. вагинальные кровотечения неясной этиологии. беременность и кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. X.
Side effects
Депрессия. головная боль. увеличение массы тела. гиперплазия эндометрия. увеличение и болезненность молочной железы. предменструальноподобный синдром. отеки. изменения функции печени. желтуха. сыпь и пигментные пятна на лице. раздражения под контактными линзами. контактные аллергические реакции.
Interaction
Снижают эффект ингибиторов ацетилхолинэстеразы, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических средств. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение. Промывание желудка, поддерживающая терапия.
Реклама.
Лечение. Промывание желудка, поддерживающая терапия.
Реклама.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Для циклического применения - 0,625-1,25 мг/сут; прерывистая терапия: ежедневно 21 день с перерывом в 7 дней, затем повторно непрерывное лечение - ежедневно 1 раз в день. При вазомоторных симптомах - 0,625 мг/сут, атрофических вагинитах и прогрессирующей диффузной атрофии наружных половых органов - 0,3-1,25 мг/сут, остеопорозе - 0,625 мг ежедневно (постоянно или прерывисто). После овариэктомии и при первичной дисфункции яичников - 1,25 мг/сут непрерывно или циклами, при гипогонадизме у женщин - по 2,5-7,5 мг/сут в течение 20 дней с 10-дневными перерывами, при дисфункциональных маточных кровотечениях - по 3,75-7,5 мг/сут в течение 20 дней (в последние 5-10 дней в сочетании с гестагеном). При неоперабельном раке молочной железы - 10 мг/сут в течение 3 мес, при неоперабельном раке предстательной железы - 1,25-2,5 мг 3 раза в сутки.
Application precautions
С осторожностью (под постоянным наблюдением) назначают при сахарном диабете, эпилепсии, мастопатии, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, порфирии. Длительное использование эстрогенов может повышать вероятность развития рака эндометрия; для снижения риска гиперпластических изменений эндометрия применяют в сочетании с гестагеном с 10 по 14 день месячного цикла.