Tofisopam

Anxiolytics || Benzodiazepine derivatives

 Tofisopamum ( Tofisopami).

 1-(3,4-Диметоксифенил)-5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5Н-2,3-бензодиазепин.

• R07.2 Precordial pain
• N95.1 Menopausal and female climacteric states
• N94.3 Premenstrual tension syndrome
• F60.3 Emotionally unstable personality disorder
• F48 Other neurotic disorders
• F45 Somatoform disorders
• F43.2 Adjustment disorders
• F43.1 Post-traumatic stress disorder
• F41.1 Generalized anxiety disorder
• F40.2 Specific (isolated) phobias
• F32.0 Mild depressive episode
• F11.2 Mental and behavioural disorders due to use of opioids, dependence syndrome
• F10.4 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state with delirium
• F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
• F11 Mental and behavioural disorders due to use of opioids

 22345-47-7.

 Анксиолитическое.

 «Дневное» анксиолитическое средство, атипичное производное диазепина (2,3-бензодиазепин). Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

 Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС. Обладает анксиолитической активностью, практически не сопровождающейся седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Оказывает вегетостабилизирующее и стресс-протективное действие, расширяет коронарные сосуды. Особенно эффективен при соматических симптомах тревоги.
 При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, maxC_max в крови достигается в течение 2 после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. 1/2T₁/2 составляет 6-8 образующиеся продукты биотрансформации анксиолитического влияния не оказывают. Выводится преимущественно с мочой (60-80%) в виде глюкуронидов, 20-30% экскретируется с фекалиями. Не кумулирует.

 Неврозы и неврозоподобные состояния. состояния. сопровождающиеся эмоциональным напряжением. вегетативными расстройствами. умеренно выраженным страхом. апатией. пониженной активностью. навязчивыми переживаниями. реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами. посттравматическое стрессовое расстройство. расстройство психической адаптации. кардиалгия (монотерапия или в комбинации с другими ЛС). климактерический синдром (монотерапия. а также в комбинации с гормональными препаратами). синдром предменструального напряжения. миастения. миопатии. нейрогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами. когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
 В наркологии. Алкогольный абстинентный синдром, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние. Невротические, психопатические расстройства при алкоголизме, а также состояния, характеризующиеся апатией, пониженной активностью при алкоголизме.

 Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

 Сочетанное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина с тофизопамом противопоказано.
 Плазменные уровни ЛС, которые метаболизируются сYP3А4, могут увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
 Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, БКК) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника). Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

 Симптомы. Глубокий сон, в тяжелых случаях (после приема доз 50-120 мг/кг) - рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
 Лечение: восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

 Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, состояния пациента, переносимости препарата. Разовая доза - 50-100 мг, средняя суточная - 150-300 мг в 1-3 приема, максимальная - 300 мг/сут в течение 4-12 нед, включая время постепенной отмены препарата. У пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью дозу уменьшают в 2 раза.

 При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15-16.
 Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
 Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
 Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.
 У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
 Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

• 2.5-6€ Тофизопам Канон
• 2.4-6.3€ Tofisopam
• 3.7-11.4€ Grandaxin (2 firms)
• — Грандапам
• — Тофизопам-СЗ