.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Лоразепам

Лоразепам (Lorazepam)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
72%
67%
65%

Фармакологическая группа :

Анксиолитики || Производные бензодиазепина.

Содержание инструкции


Лоразепам

Названия

 Русское название: Лоразепам.
 Английское название: Lorazepam.

Латинское название

 Lorazepamum ( Lorazepami).

Химическое название

 7-Хлор-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-3-гидрокси-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.

Фарм Группа

 • Анксиолитики.

Увеличить Нозологии

 • F10,3 Абстинентное состояние.
 • F10,5 Психоз алкогольный.
 • F32 Депрессивный эпизод.
 • F40,0 Агорафобия.
 • F41,0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].
 • F41,1 Генерализованное тревожное расстройство.
 • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство.
 • F43,1 Посттравматическое стрессовое расстройство.
 • F51,0 Бессонница неорганической этиологии.
 • F91 Расстройства поведения.
 • G40 Эпилепсия.
 • G44,2 Головная боль напряженного типа.
 • G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].
 • R45,0 Нервозность.
 • R45,1 Беспокойство и возбуждение.
 • R45,7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Код CAS

 846-49-1.

Характеристика вещества

 Анксиолитик, производное бензодиазепина.
 Почти белый порошок, очень плохо растворим в воде.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное.
 Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.
 Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.
 Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.
 Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода. Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.
 При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.
 При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16 При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

Показания к применению

 Неврозы. Сопровождающиеся тревогой. Волнением. В тч генерализованное тревожное расстройство. Посттравматическое стрессовое расстройство. Фобии. Обсессивно-компульсивное расстройство. Психореактивные состояния. Эмоциональные реактивные расстройства. Тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило. В сочетании с антидепрессантами). Бессонница. Психосоматические расстройства (в тч при сердечно-сосудистых. Желудочно-кишечных и других заболеваниях). Премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками). Головная боль напряжения; тошнота и рвота. Вызванные химиотерапией. Эпилепсия (в составе комбинированной терапии). Алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. В тч к другим бензодиазепинам. Миастения. Закрытоугольная глаукома. Острая интоксикация средствами. Угнетающими функции ЦНС. Угнетение дыхания. Печеночная недостаточность. Беременность (особенно I триместр). Кормление грудью. Возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

 Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома, лекарственная и алкогольная зависимость, депрессия ( тд; «Меры предосторожности»), психоз, выраженные нарушения функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Вялость. Утомляемость. Сонливость. Дезориентация. Головная боль. Головокружение. Депрессия. Атаксия. Нарушение сна. Ажитация. Нарушение зрения. Эпизоды амнезии.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.
 Со стороны кожных покровов. Эритема, крапивница.
 Прочие. Изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.
 Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома ( тд; «Меры предосторожности»).
 Актуализация информации.
 Парадоксальные реакции.
 При приеме лоразепама могут возникать парадоксальные реакции, в тч тревога, беспокойство, возбуждение, враждебность, агрессивность, гнев, нарушение сна, сексуальное возбуждение, галлюцинации. Может отмечаться небольшое снижение АД, но, как правило, гипотензия не является клинически значимой.
 Источник информации.
 Rxlistcom[Обновлено. 21,02,2013].
 Наиболее частыми побочными реакциями в исследованиях. В которых принимали участие около 3500 пациентов. Получавших лоразепам при лечении тревожных расстройств. Были седация (15. 9%). Головокружение (6. 9%). Слабость (4. 2%). Неустойчивость (3. 4%). Выраженность седации и неустойчивости увеличивается с возрастом пациента.
 [Обновлено. 21,02,2013].

Взаимодействие

 Лоразепам усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в тч фенотиазинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, антигистаминных средств с седативным эффектом. Потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).
 Актуализация информации.
 Взаимодействие с пробенецидом.
 Одновременное применение лоразепама с пробенецидом может приводить к более быстрому началу действия или пролонгированию эффекта лоразепама, вызванному увеличением T1/2 и снижением общего клиренса (дозу лоразепама следует уменьшить примерно на 50%). Влияние пробенецида на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронидации лоразепама. [Обновлено. 21,02,2013].
 Взаимодействие с клозапином.
 Сочетанное использование лоразепама и клозапина может вызвать заметную седацию, гиперсаливацию, артериальную гипотензию, атаксию, делирий и остановку дыхания.
 [Обновлено. 21,02,2013].
 Взаимодействие с теофиллином и аминофиллином.
 Применение теофиллина или аминофиллина может снижать седативный эффект бензодиазепинов, включая лоразепам.
 Источник информации.
 Rxlistcom[Обновлено. 21,02,2013].
 Взаимодействие с вальпроатами.
 Одновременное применение лоразепама с вальпроатом приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама; влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронидации лоразепама. При сочетанном назначении дозу лоразепама следует уменьшить примерно на 50%. [Обновлено. 21,02,2013].

Передозировка

 Симптомы. Сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.
 Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью применять у больных депрессией, учитывая склонность к суициду. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.
 Побочные эффекты обычно наблюдаются в начале терапии. Следует учитывать возможность более частого появления побочных эффектов у пожилых и ослабленных пациентов.
 Во время лечения и в течение 2 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
 При длительном применении возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости (особенно при приеме высоких доз). В связи с этим не следует применять лоразепам дольше чем 4–6 нед. В случае необходимости длительного лечения следует периодически делать недельные перерывы в приеме препарата. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), возможно также возникновение симптомов, сходных с симптомами заболевания (тревога, ажитация, раздражительность, эмоциональное напряжение, бессонница, судороги).
 При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.

Особые указания

 Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.