Медазепам

Анксиолитики || Производные бензодиазепина

 Medazepamum ( Medazepami).

 7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида).

• R45.4 Раздражительность и озлобление
• R45.0 Нервозность
• R45.1 Беспокойство и возбуждение
• N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
• G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
• G43 Мигрень
• F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
• F60 Специфические расстройства личности
• F48 Другие невротические расстройства
• F45 Соматоформные расстройства
• F43.2 Расстройство приспособительных реакций
• F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
• F40.2 Специфические (изолированные) фобии
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F10.3 Абстинентное состояние
• F70-F79 Умственная отсталость

 2898-12-6.

 Анксиолитическое, седативное.

 «Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Белый с зеленовато-желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

 Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК_А-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.
 Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
 Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже - физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - 50-75%. maxC_max в крови достигается через 1-2 Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный 1/2T₁/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. 1/2T₁/2 медазепама из плазмы - 2 Метаболиты имеют большие 1/2T₁/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т₁/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20-176 Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).

 Неврозы. психопатии. неврозоподобные и психопатоподобные состояния. сопровождающиеся повышенной возбудимостью. раздражительностью. эмоциональной лабильностью. снижением настроения. напряжением. тревогой. страхом. психовегетативные и психосоматические расстройства. в тч вегетососудистая дистония. нарушения сна. функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ. мигрень (профилактика приступов). климактерический синдром.
 В педиатрической практике. Психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.
 В наркологии. Алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.

 Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения ЦНС, недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).

 Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС (в тч снотворные ЛС, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики), миорелаксантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с алкоголем, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, возможна парадоксальная реакция. Теофиллин в низких дозах устраняет успокаивающее действие медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.

 Симптомы. Длительная спутанность сознания. сонливость. чувство усталости. атаксия. тахикардия. артериальная гипотензия. понижение тонуса мышц. в тяжелых случаях - кома. судороги. угнетение дыхания. вплоть до полной остановки дыхания и сердца.
 Лечение. Промывание желудка. прием активированного угля и слабительных. контроль и коррекция дыхания. ЧСС. АД. температуры тела и кровообращения. симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов - флумазенил.

 Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2-3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая - 10-20 мг, средняя суточная - 20-30 мг, максимальная - 60-70 мг/сут. В начале лечения - по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек - по 5-10 мг 1-2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 нед) и не должна превышать 2 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
 При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.

 С осторожностью назначать больным, принимающим длительное время гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, гипогликемические ЛС, противозачаточные пероральные средства, антикоагулянты и сердечные гликозиды (из-за невозможности точно предсказать характер взаимодействия с медазепамом).
 При ежедневном приеме медазепама в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении медазепамом (особенно высокими дозами), но и при применении его в обычных терапевтических дозах. В связи с этим продолжение лечения возможно только по жизненным показаниям и только после тщательного сопоставления пользы терапии с риском развития зависимости от него. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, увеличении длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.
 При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, возбуждение, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, мышечные судороги лечение медазепамом следует прекратить.
 Длительное применение во время беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденного. Использование в высоких дозах непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение АД, гипотермию и затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).
 При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение было замечено, при этом нельзя принимать сразу двойную дозу препарата.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в первые дни лечения следует полностью отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстрой психической и физической реакции). В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
 При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отменять препарат необходимо постепенно.
 В период последействия возможно развитие тяжелых состояний возбуждения.

 Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не являются показаниями к назначению анксиолитиков.

• — Мезапам
• — Мезапама гранулы для детей
• — Мезапама таблетки
• — Нобритем
• — Рудотель