Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Медазепам

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Особые указания
  19. Аналоги по действию
  20. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Medazepam.
Медазепам

Фармакологическая группа

Анксиолитики || Производные бензодиазепина

Латинское название

 Medazepamum ( Medazepami).

Химическое название

 7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида).

Используется в лечении

Код CAS

 2898-12-6.

Фармакологическое действие

 Анксиолитическое, седативное.

Характеристика вещества

 «Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Белый с зеленовато-желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакодинамика

 Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.
 Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
 Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже - физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - 50-75%. maxCmax в крови достигается через 1-2 Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный 1/2T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. 1/2T1/2 медазепама из плазмы - 2 Метаболиты имеют большие 1/2T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20-176 Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).

Показания к применению

 Неврозы. психопатии. неврозоподобные и психопатоподобные состояния. сопровождающиеся повышенной возбудимостью. раздражительностью. эмоциональной лабильностью. снижением настроения. напряжением. тревогой. страхом. психовегетативные и психосоматические расстройства. в тч вегетососудистая дистония. нарушения сна. функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ. мигрень (профилактика приступов). климактерический синдром.
 В педиатрической практике. Психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.
 В наркологии. Алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим бензодиазепинам). закрытоугольная глаукома. синдром апноэ во время сна. острые заболевания печени и почек. тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. тяжелая миастения. алкогольная и наркотическая зависимость. беременность (I триместр). кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения ЦНС, недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.
 Категория действия на плод по FDA. Не определена.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. головная боль (первая реакция на прием. исчезающая после снижения дозы). головокружение. вялость. слабость. быстрая утомляемость. подавленное настроение (в тч у больных с предшествующим депрессивным заболеванием). оглушенность. спутанность сознания. антероградная амнезия. дизартрия. парез аккомодации. двойное расплывчатое видение. подергивание глазного яблока. боли в грудной клетке. атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных). парадоксальные реакции (сильное возбуждение. чувство страха. суицидальные мысли - чаще у пожилых пациентов и детей. нарушение сна. повышенная агрессивность. судороги различных групп мышц).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, брадикардия.
 Со стороны респираторной системы. Угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга). альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с ХОБЛ при приеме в высоких дозах). одышка. ларингоспазм.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. тошнота. рвота. боль в эпигастрии. диспептические явления. запор. повышение активности печеночных трансаминаз. желтуха.
 Прочие. Задержка мочи. миастения. кожно-аллергические реакции (покраснение. зуд. сыпь. экзантема). снижение либидо. дисменорея. боль в грудной клетке. при длительном применении - развитие привыкания. зависимости (физической и психической). синдром отмены.

Взаимодействие

 Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС (в тч снотворные ЛС, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики), миорелаксантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с алкоголем, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, возможна парадоксальная реакция. Теофиллин в низких дозах устраняет успокаивающее действие медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.

Передозировка

 Симптомы. Длительная спутанность сознания. сонливость. чувство усталости. атаксия. тахикардия. артериальная гипотензия. понижение тонуса мышц. в тяжелых случаях - кома. судороги. угнетение дыхания. вплоть до полной остановки дыхания и сердца.
 Лечение. Промывание желудка. прием активированного угля и слабительных. контроль и коррекция дыхания. ЧСС. АД. температуры тела и кровообращения. симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов - флумазенил.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2-3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая - 10-20 мг, средняя суточная - 20-30 мг, максимальная - 60-70 мг/сут. В начале лечения - по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек - по 5-10 мг 1-2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 нед) и не должна превышать 2 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
 При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначать больным, принимающим длительное время гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, гипогликемические ЛС, противозачаточные пероральные средства, антикоагулянты и сердечные гликозиды (из-за невозможности точно предсказать характер взаимодействия с медазепамом).
 При ежедневном приеме медазепама в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении медазепамом (особенно высокими дозами), но и при применении его в обычных терапевтических дозах. В связи с этим продолжение лечения возможно только по жизненным показаниям и только после тщательного сопоставления пользы терапии с риском развития зависимости от него. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, увеличении длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.
 При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, возбуждение, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, мышечные судороги лечение медазепамом следует прекратить.
 Длительное применение во время беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденного. Использование в высоких дозах непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение АД, гипотермию и затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).
 При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение было замечено, при этом нельзя принимать сразу двойную дозу препарата.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в первые дни лечения следует полностью отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстрой психической и физической реакции). В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
 При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отменять препарат необходимо постепенно.
 В период последействия возможно развитие тяжелых состояний возбуждения.

Особые указания

 Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не являются показаниями к назначению анксиолитиков.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.