.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Медазепам

Медазепам (Medazepam)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
65%
59%
58%

Фармакологическая группа :

Анксиолитики || Производные бензодиазепина.

Содержание инструкции


Медазепам

Названия

 Русское название: Медазепам.
 Английское название: Medazepam.

Латинское название

 Medazepamum ( Medazepami).

Химическое название

 7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Анксиолитики.

Увеличить Нозологии

 • F10,2 Синдром алкогольной зависимости.
 • F10,3 Абстинентное состояние.
 • F40,2 Специфические (изолированные) фобии.
 • F41,9 Тревожное расстройство неуточненное.
 • F43,2 Расстройство приспособительных реакций.
 • F45 Соматоформные расстройства.
 • F48 Другие невротические расстройства.
 • F60 Специфические расстройства личности.
 • F60,3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности.
 • G43 Мигрень.
 • G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].
 • N95,1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.
 • R45,0 Нервозность.
 • R45,1 Беспокойство и возбуждение.
 • R45,4 Раздражительность и озлобление.

Код CAS

 2898-12-6.

Характеристика вещества

 «Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Белый с зеленовато-желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное.
 Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.
 Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
 Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, тд; при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50–75%. Cmax в крови достигается через 1–2 Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T1/2 медазепама из плазмы — 2 Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3–14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63–85%) и через кишечник (15–37%).

Показания к применению

 Неврозы. Психопатии. Неврозоподобные и психопатоподобные состояния. Сопровождающиеся повышенной возбудимостью. Раздражительностью. Эмоциональной лабильностью. Снижением настроения. Напряжением. Тревогой. Страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства. В тч вегетососудистая дистония. Нарушения сна. Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ. Мигрень (профилактика приступов). Климактерический синдром.
 В педиатрической практике. Психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.
 В наркологии. Алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим бензодиазепинам). Закрытоугольная глаукома. Синдром апноэ во время сна. Острые заболевания печени и почек. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. Тяжелая миастения. Алкогольная и наркотическая зависимость. Беременность (I триместр). Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения ЦНС, недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.
 Категория действия на плод по FDA. Не определена.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. Головная боль (первая реакция на прием. Исчезающая после снижения дозы). Головокружение. Вялость. Слабость. Быстрая утомляемость. Подавленное настроение (в тч у больных с предшествующим депрессивным заболеванием). Оглушенность. Спутанность сознания. Антероградная амнезия. Дизартрия. Парез аккомодации. Двойное расплывчатое видение. Подергивание глазного яблока. Боли в грудной клетке. Атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных); парадоксальные реакции (сильное возбуждение. Чувство страха. Суицидальные мысли — чаще у пожилых пациентов и детей. Нарушение сна. Повышенная агрессивность. Судороги различных групп мышц).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, брадикардия.
 Со стороны респираторной системы. Угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с ХОБЛ при приеме в высоких дозах), одышка, ларингоспазм.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диспептические явления, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
 Прочие. Задержка мочи. Миастения. Кожно-аллергические реакции (покраснение. Зуд. Сыпь. Экзантема). Снижение либидо. Дисменорея. Боль в грудной клетке; при длительном применении — развитие привыкания. Зависимости (физической и психической). Синдром отмены.

Взаимодействие

 Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС (в тч снотворные ЛС, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики), миорелаксантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с алкоголем, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, возможна парадоксальная реакция. Теофиллин в низких дозах устраняет успокаивающее действие медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.

Передозировка

 Симптомы. Длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.
 Лечение. Промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС, АД, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначать больным, принимающим длительное время гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, гипогликемические ЛС, противозачаточные пероральные средства, антикоагулянты и сердечные гликозиды (из-за невозможности точно предсказать характер взаимодействия с медазепамом).
 При ежедневном приеме медазепама в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении медазепамом (особенно высокими дозами), но и при применении его в обычных терапевтических дозах. В связи с этим продолжение лечения возможно только по жизненным показаниям и только после тщательного сопоставления пользы терапии с риском развития зависимости от него. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, увеличении длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.
 При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, возбуждение, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, мышечные судороги лечение медазепамом следует прекратить.
 Длительное применение во время беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденного. Использование в высоких дозах непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение АД, гипотермию и затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).
 При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение было замечено, при этом нельзя принимать сразу двойную дозу препарата.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в первые дни лечения следует полностью отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстрой психической и физической реакции). В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
 При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отменять препарат необходимо постепенно.
 В период последействия возможно развитие тяжелых состояний возбуждения.

Особые указания

 Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не являются показаниями к назначению анксиолитиков.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.