Pharmacological Group
Latin name
Cefpodoximum ( сefpodoximi).
Chemical name
(+-)-1-Гидроксиэтил-(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-3-(метоксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде проксетила).
Used in the treatment
- N70-N77 Inflammatory diseases of female pelvic organs
- N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- N30 Cystitis
- M71.1 Other infective bursitis
- M71.0 Abscess of bursa
- M65.1 Other infective (teno)synovitis
- M65.0 Abscess of tendon sheath
- M60.0 Infective myositis
- L00-L08 Infections of the skin and subcutaneous tissue
- J32 Chronic sinusitis
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
CAS Code
80210-62-4.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное, бактерицидное.
Антибактериальное, бактерицидное.
Pharmacodynamics
Угнетает транспептидазу и тормозит биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз, не разрушается в кислой среде.
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, сmax - 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает сmax, но не время ее достижения (Tmax) при назначении таблеток, и Tmax, но не сmax.
При использовании суспензии. Связывается с белками крови (20-30%). Tmax.
- 2-3 проникает в ткани в тч миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК50 для большинства микроорганизмов. T1/2.
- 2,09-2,84 Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 При нарушении функции почек экскреция снижается: если сl креатинина 50-80 мл/мин, то Т1/2 составляет 3,5 30-49 мл/мин - 5,9 5-29 мл/мин - 9,8.
При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы с, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, сitrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, сmax - 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает сmax, но не время ее достижения (Tmax) при назначении таблеток, и Tmax, но не сmax.
При использовании суспензии. Связывается с белками крови (20-30%). Tmax.
- 2-3 проникает в ткани в тч миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК50 для большинства микроорганизмов. T1/2.
- 2,09-2,84 Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 При нарушении функции почек экскреция снижается: если сl креатинина 50-80 мл/мин, то Т1/2 составляет 3,5 30-49 мл/мин - 5,9 5-29 мл/мин - 9,8.
При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы с, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, сitrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).
Indications for use
Инфекции дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит. Синусит. Средний отит. Ларингит. Фарингит. Бронхит. Пневмония. В тч обострение хронической. Особенно у лиц злоупотребляющих алкоголем. Курением. Старше 65 лет). Острая гонорея (уретральная. Цервикальная). Аноректальные инфекции у женщин. Инфекции кожи и мягких тканей. Мочевыводящих путей (цистит).
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 12 лет).
Method of drug use and dosage
Внутрь во время еды. Суточная доза 200-400 мг делится на 2 приема (через 12 ч). При нарушении функции почек дозу уменьшают вдвое.
Side effects
Диарея. Тошнота. Рвота. Боль в животе. Гипосаливация. Нарушение вкуса. Снижение аппетита. Метеоризм. Кандидоз. Псевдомембранозный колит. Кровотечение из прямой кишки. Понос с кровью. Язвенный колит. Печеночная недостаточность. Головная боль. Головокружение. Утомляемость. Слабость. Беспокойство. Бессонница. Гипертермия. Кошмары. Шум в ушах. Боль за грудиной. Гипотензия. Тромбоцитоз. Тромбоцитопения. Лейкопения. Эозинофилия. Транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз. Щелочной фосфатазы. Мочевины и креатинина крови. Нарушение менструального цикла. Носовое кровотечение. Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек. Сыпь. Шелушение кожи. Зуд. Синдром Стивенса - Джонсона. Токсический эпидермальный некроз. Экссудативная эритема. Обострение акне. Анафилактический шок.
Interaction
Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов (ранитидин, циметидин ) и антацидные препараты (алюминия гидроокись и натрия бикарбонат) снижают полноту (но не скорость) всасывания и сmax на 27-32%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают интенсивность абсорбции и время достижения сmax (на 47%). Пробенецид угнетает почечную экскрецию, повышает AUC на 37%, сmax на - 20%. Петлевые диуретики (фуросемид ) повышают (взаимно) нефротоксичность.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.
Лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.
Лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.
Application precautions
При сочетании с нефротоксичными препаратами рекомендуется контролировать функцию почек. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза и суперинфекции (как правило при длительном назначении).
Special instructions
Возможно появление положительной реакции Кумбса.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.