Pharmacological Group
Latin name
Cefpodoximum ( сefpodoximi).
Chemical name
(+-)-1-Гидроксиэтил-(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-3-(метоксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде проксетила).
Used in the treatment of
- N70-N77 Inflammatory diseases of female pelvic organs
- N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- N30 Cystitis
- M71.1 Other infective bursitis
- M71.0 Abscess of bursa
- M65.1 Other infective (teno)synovitis
- M65.0 Abscess of tendon sheath
- M60.0 Infective myositis
- L00-L08 Infections of the skin and subcutaneous tissue
- J32 Chronic sinusitis
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
CAS Code
80210-62-4.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактерицидное.
Pharmacodynamics
Угнетает транспептидазу и тормозит биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз, не разрушается в кислой среде.
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, сmax - 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает maxCmax, но не время ее достижения (maxTmax) при назначении таблеток, и maxTmax, но не сmax.
При использовании суспензии. Связывается с белками крови (20-30%). Tmax.
- 2-3 проникает в ткани в тч миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК50 для большинства микроорганизмов. T1/2.
- 2,09-2,84 Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 При нарушении функции почек экскреция снижается: если сl креатинина 50-80 мл/мин, то Т1/2 составляет 3,5 30-49 мл/мин - 5,9 5-29 мл/мин - 9,8.
При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы с, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, сitrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, сmax - 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает maxCmax, но не время ее достижения (maxTmax) при назначении таблеток, и maxTmax, но не сmax.
При использовании суспензии. Связывается с белками крови (20-30%). Tmax.
- 2-3 проникает в ткани в тч миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК50 для большинства микроорганизмов. T1/2.
- 2,09-2,84 Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 При нарушении функции почек экскреция снижается: если сl креатинина 50-80 мл/мин, то Т1/2 составляет 3,5 30-49 мл/мин - 5,9 5-29 мл/мин - 9,8.
При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы с, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, сitrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).
Indications for use
Инфекции дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит. синусит. средний отит. ларингит. фарингит. бронхит. пневмония. в тч обострение хронической. особенно у лиц злоупотребляющих алкоголем. курением. старше 65 лет). острая гонорея (уретральная. цервикальная). аноректальные инфекции у женщин. инфекции кожи и мягких тканей. мочевыводящих путей (цистит).
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 12 лет).
Side effects
Диарея. тошнота. рвота. боль в животе. гипосаливация. нарушение вкуса. снижение аппетита. метеоризм. кандидоз. псевдомембранозный колит. кровотечение из прямой кишки. понос с кровью. язвенный колит. печеночная недостаточность. головная боль. головокружение. утомляемость. слабость. беспокойство. бессонница. гипертермия. кошмары. шум в ушах. боль за грудиной. гипотензия. тромбоцитоз. тромбоцитопения. лейкопения. эозинофилия. транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз. щелочной фосфатазы. мочевины и креатинина крови. нарушение менструального цикла. носовое кровотечение. грибковые поражения кожи и слизистых оболочек. сыпь. шелушение кожи. зуд. синдром Стивенса - Джонсона. токсический эпидермальный некроз. экссудативная эритема. обострение акне. анафилактический шок.
Interaction
Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов (ранитидин, циметидин ) и антацидные препараты (алюминия гидроокись и натрия бикарбонат) снижают полноту (но не скорость) всасывания и maxCmax на 27-32%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают интенсивность абсорбции и время достижения maxCmax (на 47%). Пробенецид угнетает почечную экскрецию, повышает AUC на 37%, maxCmax на - 20%. Петлевые диуретики (фуросемид ) повышают (взаимно) нефротоксичность.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.
Лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.
Лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.
Method of drug use and dosage
Внутрь во время еды. Суточная доза 200-400 мг делится на 2 приема (через 12 ч). При нарушении функции почек дозу уменьшают вдвое.
Application precautions
При сочетании с нефротоксичными препаратами рекомендуется контролировать функцию почек. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза и суперинфекции (как правило при длительном назначении).
Special instructions
Возможно появление положительной реакции Кумбса.