Cilazapril

ACE inhibitors

 Cilazaprilum ( сilazaprili).

 [1S-[1альфа,9альфа(R*)]]-9-[[1-Этоксикарбонил)-3-фенилпропил] амино]октагидро-10-оксо-6H-пиридазино[1,2-a][1,2]диазепин-1-карбоновая кислота.

• I50.9 Heart failure, unspecified
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

 88768-40-5.

 Вазодилатирующее, гипотензивное, кардиопротективное, натрийуретическое.

 Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.

 Ингибирует АПФ и длительно тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает ОПСС, секрецию альдостерона, понижает активность симпатоадреналовой системы. Повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает расщепление до неактивных пептидов). Уменьшает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических реакций и рефлекторной тахикардии (могут наблюдаться незначительные изменения ЧСС). Эффективен на всех стадиях гипертонической болезни, а также при почечной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается в течение 1 достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 Полный терапевтический эффект достигается через 2-4 нед постоянного приема. Не влияет на концентрацию калия в плазме у больных с нормальной функцией почек (гиперкалиемия возможна при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков). У больных с артериальной гипертензией на фоне умеренной или тяжелой почечной недостаточности не изменяет скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сопровождающейся, как правило, повышением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатической нервной системы, уменьшает нагрузку на сердце, уменьшает системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку) на фоне приема диуретиков и/или препаратов наперстянки, улучшает переносимость физической нагрузки и повышает качество жизни.
 Данные по изучению цилазаприла во время беременности отсутствуют, однако следует учитывать, что применение других ингибиторов АПФ в этот период сопровождалось токсическим действием на плод, развитием маловодия, гипотензии у новорожденных и/или анурии. Проникает в грудное молоко у крыс.
 Хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается быстрому гидролизу с образованием активной формы - цилазаприлата. Прием после еды замедляет и уменьшает всасывание. Биодоступность цилазаприлата составляет 60%, maxC_max в плазме отмечается через 2 Т₁/2 - 9 Экскретируется в неизмененном виде почками. На фоне хронической сердечной недостаточности клиренс цилазаприлата коррелирует с клиренсом креатинина (необходима корректировка режима дозирования). У людей старческого возраста и пациентов с умеренным или тяжелым циррозом печени концентрация цилазаприлата в плазме на 40% выше, а клиренс - на 20% ниже, чем у молодых. При развитии абсолютной почечной недостаточности элиминация отсутствует (цилазаприл и цилазаприлат можно удалить с помощью гемодиализа).

 Артериальная гипертензия (в тч реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).

 Аортальный стеноз, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

 Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.

 Симптомы. Возможно развитие гипотензии.
 Лечение. Проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.

 Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток.
 При артериальной гипертензии начальная доза 1-1,25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая - 2,5-5 мг/сут.
 При реноваскулярной гипертензии начальная доза 0,5 мг/сут однократно.
 При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 0,5 мг (под тщательным врачебным контролем) с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности препарата и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы - 1 мг/сут и далее до поддерживающей 1-2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг 1 раз в сутки.
 При нарушении функции почек, у больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек режим дозирования зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 40 мл/мин - 1 мг 1 раз в сутки (максимальная доза - 5 мг/сут), 10-40 мл/мин - 0,5 мг 1 раз в сутки (максимальная доза - 2,5 мг/сут), менее 10 мл/мин - 0,25-0,5 мг 1 или 2 раза в неделю, в зависимости от динамики АД.
 При циррозе печени в начальной дозе 0,25-0,5 мг 1 раз в сутки. У больных пожилого возраста в начальной дозе 0,5-1,25 мг/сут.

 Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. При возникновении острой артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, а при необходимости провести мероприятия по увеличению ОЦК. После компенсации ОЦК лечение можно продолжить. В случае сохранения гипотензии следует уменьшить дозу или отменить ЛС. У больных, получающих диуретики, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2-3 дня до начала лечения. Во время лечения следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП- афереза, возможно развитие анафилаксии, анафилактоидных реакций и угрожающего жизни шока. У больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда на фоне лечения ингибиторами АПФ могут возникать анафилактические реакции (терапию следует прекратить до начала гипосенсибилизации). Следует с осторожностью проводить оперативные вмешательства с использованием анестезиологических препаратов, обладающих гипотензивным действием.

• — Ampliton
• — Ampliton forte
• — Cilazapril (Hetero Labs Limited )
• — Inhibace (Roche Farma )
• — Prilasid
• — Sonoprel
• Show all