Acrivastine

H1-antihistamines

 Acrivastinum ( Acrivastini).

 (E,E)-3-[6-[1-(4-Метилфенил)-3-(1-пирролидинил)-1-пропенил]-2-пиридинил]-2-пропеновая кислота.

• L50 Urticaria
• L20 Atopic dermatitis
• J30 Vasomotor and allergic rhinitis

 87848-99-5.

 Фармакологическое действие -.
 Антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое.

 Производное пирродинилпиридинов. Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.

 Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1-2 ч и сохраняются до 6-12 Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.
 В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.
 Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени - с альфа₁-кислым гликопротеином) составляет 48-52%. T_max - 0,8-1,7 с_max - 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. V_d при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T₁/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т₁/2 акривастина в конечной фазе - 1,4-2,2 ч (для метаболита - 2,4-5,2 ч), сl - 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при сl креатинина 26-48 мл/мин Т₁/2 увеличивается на 50%, при сl креатинина 6-17 мл/мин - на 130%, а его метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% - метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.

 Аллергический ринит. Поллиноз. Аллергические дерматозы. Зудящая атопическая экзема. Симптоматический дермографизм. Крапивница (хроническая идиопатическая. Холинергическая. Холодовая).

 Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет. По 8 мг 3 раза в сутки.

 Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).

 Симптомы. Слабость. Бледность. Бессонница. Сонливость. Страх. Тревога. Возбуждение. Тремор. Судороги. Дизурия. Аритмия. Коллапс.
 Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия.

 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• — Semprex